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时间:2017-12-13
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1、第五章传出神经系统药物第一节概述【学习目标】1、区别传出神经系统受体的类型、分布及其生理效应2、说出传出神经系统药物的分类【概念】能直接或间接影响传出神经化学传递过程,从而改变效应器官功能活动的药物。一、传出神经的分类及递质(一)按解剖学分类交感神经自主神经副交感神经运动神经(二)传出神经的递质主要递质AChNA(三)按递质分类1、胆碱能神经①交感、副交感神经节前纤维②副交感神经节后纤维③极少数交感神经节后纤维④运动神经2、去甲肾上腺素能神经:绝大多数交感神经节后纤维传出神经按递质分为胆碱能N去甲肾上腺素能N兴奋时神经末梢释放乙酰胆碱去甲肾上
2、腺素(ACh)(NA)二、*传出神经系统受体的类型、分布及其生理效应(一)胆碱受体(二)肾上腺素受体(三)多巴胺受体机体大多数器官都受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经的双重支配。在同一器官上,这两类神经产生的效应是相互对立的,但在中枢神经系统的调节下又是统一的,这种对立的统一,共同维持所支配效应器官的正常活动。但是,矛盾的双方必有一方是主要的,一般地说,胃肠、膀胱平滑肌以胆碱能神经支配占优势;心脏、血管则以去甲肾上腺素能神经支配占优势。当药物引起两类神经同时兴奋或抑制时,一般表现为占优势支配的效应增强或减弱。三、传出神经系统递质的合成与转归1、
3、ACh的合成及灭活胆碱+乙酰辅酶A→ACh胆碱+乙酸胆碱酯酶ChE2、NA的合成及转归酪氨酸→多巴→多巴胺→NA大部分→再摄取小部分灭活COMTMAO四、传出神经系统药物的作用方式及分类(一)作用方式1、直接作用于受体:激动或阻断受体2、影响递质的合成、储存和灭活与递质的作用相似:拟似药拟胆碱药拟肾上腺素药与递质的作用相反:拮抗药抗胆碱药抗肾上腺素药(二)分类小结按兴奋时末梢释放的递质,传出神经分胆碱能和去甲肾上腺素能神经二大类。按与其结合的递质,传出神经受体分胆碱(M、N)和肾上腺素(α、β)受体。当胆碱能神经兴奋时释放乙酰胆碱与M和N受体
4、结合,产生M和N效应;去甲肾上腺素能神经兴奋时释放去甲肾上腺素和少量肾上腺素与α和β受体结合,产生α和β效应。乙酰胆碱作用消失的主要方式是被胆碱酯酶破坏;去甲肾上腺素作用消失的主要方式是被神经末梢重新回收(再摄取)。作用于传出神经系统的药物主要通过直接作用于受体或影响递质的合成、储存和灭活产生效应——拟似药,或阻断上述效应的产生——拮抗药。a、β受体NE节后纤维交感神经节前纤维AChN1副交感神经节前纤维AChN1节后纤维AChM运动神经AChN2ACh肾上腺髓质N1ADa、β受体交感神经节前纤维传出神经按递质分类1、M受体(M效应或M样作用
5、)心血管、胃肠道、支气管、腺体、瞳孔括约肌、睫状肌2、N受体(N效应或N样作用)①N1:神经节、肾上腺髓质②N2:骨骼肌1、α受体(α效应或α型作用)皮肤粘膜内脏的血管、腺体、瞳孔开大肌2、β受体(β效应或β型作用)①β1:心脏②β2:冠脉及骨骼肌血管、支气管M效应或M样作用:心脏抑制(心肌收缩力↓、心率↓、传导↓)、血管扩张、胃肠道平滑肌收缩、支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑、瞳孔括约肌收缩(瞳孔缩小)、睫状肌收缩N效应或N样作用:神经节兴奋、肾上腺髓质分泌↑、骨骼肌收缩α效应或α型作用:皮肤、粘膜、内脏的血管收缩,腺体分泌↑,瞳孔开大肌收缩(
6、瞳孔扩大)β效应或β型作用:心脏兴奋(心肌收缩力↑、心率↑、传导↑)、冠脉及骨骼肌血管扩张、支气管扩张分布:内脏血管(肾、肠系膜和冠状血管)效应:内脏血管扩张ACh的合成及灭活AChAChCa2+Ca2+突触前膜突触后膜前膜受体AChACh受体ChEAcCoA+胆碱乙酸+胆碱血NE合成及作用终止NE合成NENE酪氨酸NENE血中酪氨酸突触前细胞突触后细胞α2βα1再摄取MAOCOMTMAO分类主要作用环节常用代表药物拟胆碱药激动M受体毛果芸香碱抑制胆碱酯酶新斯的明、有机磷抗胆碱药阻断M受体阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱拟肾上腺素药激动α、β受体肾
7、上腺素、麻黄碱、多巴胺激动α受体间羟胺、新福林、去甲肾上腺素激动β受体异丙肾上腺素抗肾上腺素药阻断α受体酚妥拉明阻断β受体普萘洛尔
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