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时间:2017-11-29
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1、第六章传出神经系统药物第一节概论www.themegallery.com一引言一.神经系统的分类神经系统中枢神经外周神经按解剖分按功能分脑神经12对脊神经31对感经(传入)神经运动(传出)神经脑脊髓延髓、脑桥、中脑间脑、小脑、大脑www.themegallery.com传出神经自主神经非随意运动神经随意交感神经副交感神经支配骨骼肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器节前短节后长节前长节后短按解剖学分一引言www.themegallery.com二.神经系统的基本概念和术语1.神经元:胞体+突起2.神经纤维:
2、神经元较长的突起(主要由轴突)及套在外面的鞘状结构3.神经节:由神经元胞体在周围部集合在一起形成一引言www.themegallery.com三.神经系统活动的基本方式反射反射弧:感受器传入神经中枢传出神经效应器一引言www.themegallery.com1乙酰胆碱Ach2去甲肾上腺素NA一.传出神经系统的递质二传出神经系统的递质副交感神经神经中枢运动神经交感神经—NA—Ach2、去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维。(1)副交感神经的节前、节后纤维(2)交感神经的节前纤维和少数节后纤维(3)运
3、动神经1、胆碱能神经:传出神经按递质分类www.themegallery.com一.传出神经系统的受体乙酰胆碱受体1.乙酰胆碱受体2.肾上腺素受体毒蕈碱受体M受体烟碱受体N受体N1受体,神经节和中枢N2受体,骨骼肌细胞膜M1,M2,M3,M4,M5三传出神经系统受体的类型及效应www.themegallery.comM受体胃壁细胞胃酸分泌增加心脏心率,传导,收缩力血管扩张内脏平滑肌收缩外分泌腺分泌增加瞳孔括约肌收缩N1受体神经节兴奋N1受体肾上腺髓质肾上腺素分泌N2受体运动终板骨骼肌收缩三传出神经系统受体
4、的类型及效应www.themegallery.com肾上腺素受体α受体β受体三传出神经系统受体的类型及效应α1α2β1β2多巴胺受体:与多巴胺结合www.themegallery.comα1受体皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩瞳孔开大肌扩瞳α2受体突触前膜负反馈调节抑制NA分泌β1受体心脏心率,传导,收缩力β2受体支气管平滑肌舒张冠脉、骨骼肌血管舒张肝脏肝糖元分解三传出神经系统受体的类型及效应第二节胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药www.themegallery.com胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药一胆碱受体
5、激动药1.激动M、N受体类2.主要激动M受体类3.主要激动N受体类二抗胆碱酯酶药1.易逆性抗胆碱酯酶药2.难逆性抗胆碱酯酶药www.themegallery.com一胆碱受体激动药一.激动M、N受体类乙酰胆碱,选择性差,不稳定,无实用价值药理活性M样作用:1.心血管系统①扩张血管,激动M3受体,释放NO②减慢心率、减弱心肌收缩力2.胃肠道,泌尿道:平滑肌收缩3.腺体:分泌增加等N样作用:1.激动N1受体,神经节先兴奋后抑制2.激动N2受体,骨骼肌兴奋www.themegallery.com二.主要激动M受
6、体类毛果芸香碱,匹鲁卡品从毛果芸香碱属植物中提取的生物碱胆碱受体激动药www.themegallery.com药理作用1.眼①缩瞳:激动瞳孔括约肌的M受体,治疗虹膜炎②降低眼内压:由于瞳孔括约肌收缩,虹膜向中治疗青光眼心方向拉紧,前房角间隙变大,房水易于回流,眼内压下降③调节痉挛:兴奋睫状肌上的M受体,使肌肉向中心收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,调节于近视。2.腺体:分泌增加一胆碱受体激动药www.themegallery.com虹膜房水睫状体一胆碱受体激动药www.themegallery.c
7、om一胆碱受体激动药www.themegallery.com毛果云香碱的作用用途1、治疗青光眼:改善防水循环,降低眼内压。2、虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防止虹膜和晶状体粘连3、M受体阻断药中毒1、青光眼闭角型青光眼(充血性青光眼)开角型青光眼(单纯性青光眼)临床应用2、治疗虹膜睫状体炎:与扩瞳药阿托品交替使用。3、口腔干燥4、对抗阿托品中毒的M样症状www.themegallery.com1.易逆性抗胆碱酯酶药2.难逆性抗胆碱酯酶药二胆碱酯酶抑制药+胆碱酯酶复合物水解较慢+胆碱酯酶复合物极难水解新斯的明(
8、Neostigmine)[体内过程]脂溶性低,口服吸收少,不易过血脑屏障,无明显的中枢作用;不易过角膜,对眼的作用弱。[药理机制]新斯的明竞争性地与AChE结合,抑制AChE活性,使ACh在体内堆积,表现出M样和N样作用www.themegallery.com药理作用①眼:缩瞳,降低眼内压,调节痉挛②腺体分泌增加③心血管系统功能减退④胃肠道:促进胃肠道平滑肌收缩,增加胃酸⑤膀胱平滑肌:膀胱逼尿肌兴奋⑥骨骼肌神经肌肉接头:兴奋骨
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