注射用盐酸托泊替康说明书--和美新.doc

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1、注射用盐酸托泊替康说明书【药品名称】通用名称：注射用盐酸托泊替康商品名称：和美新®(Hycamtin®)英文名称：TopotecanHydrochlorideforInjection汉语拼音：ZhusheyongYansuanTuopotikang【成份】化学名称：(S)-10[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4，9-二羟基-1H-吡喃[3’，4’：6，7]中氮茚[1，2-b]喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮，单盐酸盐。化学结构式：HON(CH3)2NNHOH3COOO,HCl分子式：C23H23N3O5·HCl分子量：457.9辅料：酒

2、石酸、甘露醇、盐酸、氢氧化钠。【性状】本品为淡黄色至淡黄绿色冻干块状物，易溶于水。【适应症】本品适用于：初始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌病人。对化疗敏感，一线化疗失败的小细胞肺癌病人。1{对化疗敏感的定义为：一线化疗有效，而且疾病复发至少在化疗结束60天后(III期临床研究)或至少90天后(II期临床研究)(见【临床试验】部分)}。【规格】1mg（以托泊替康计）【用法用量】在首次使用本品前，病人基础中性粒细胞数需≥1500个/mm3，血小板数需≥100,000个/mm3。本品的推荐剂量为每日一次，每次1.25mg/m2，静脉30分钟输注，

3、连续用药5天，每21天为一个疗程。对病情未进展的病例，由于治疗起效较慢，故建议至少使用本品4个疗程。本品用于卵巢癌的3项临床试验中，治疗起效的中位时间为7.6～11.7周；用于小细胞肺癌的4项临床试验中，其中位时间为6.1周。肿瘤治疗中处理中性粒细胞减少症的常规措施为使用如G-CSF等药物，或降低用药剂量。严重中性粒细胞减少症持续7天或以上（中性粒细胞计数≤0.5x109/L)、或严重中性粒细胞减少症伴有发热或感染、或因中性粒细胞减少症延迟治疗的患者如需减少用药剂量，用药剂量应该减少0.25mg/m2/天，至1.0mg/m2/天。如果血小板计

4、数低于25x109/L，应该同样减少用药剂量。在临床试验中，如果用药剂量减少到低于1.0mg/m2时，则停止托泊替康静脉注射给药。合并用药剂量：如果注射用盐酸托泊替康与其它细胞毒类制剂合并使用，应对剂量进行调整(见【药物相互作用】)。特殊人群的剂量调整肝功不全：肝功不全的病人(血浆胆红素在1.5~10mg/dL)，毋需调整剂量。肾功能不全：对轻度肾功能不全病人(肌肝清除率40~60毫升/分)，毋需调整剂量；对中度肾功能不全病人(肌肝清除率20~39毫升/分)，推荐剂量为0.75mg/m2；对重度肾功能不全病人，尚无推荐剂量。儿童：由于本品在儿

5、童应用的安全性和有效性研究资料有限，不建议用于儿童。2老年病人：老年人毋需调整剂量，但肾功能不全者除外。注射用溶液的配制本品是一种细胞毒抗癌药物。与其它细胞毒抗癌药物一样，配制本品静脉输液应在垂直层流空气的通风橱内进行，并戴手套和穿防护衣。如果本品溶液污染皮肤，应即刻用水和肥皂彻底冲洗。如果本品溶液污染粘膜，应即刻用水彻底冲洗。配制方法：1mg/瓶规格本品(实际装量超出理论值10%)，先用1.1ml无菌注射用水溶解；在使用前，按推荐剂量抽取适量体积的上述盐酸托泊替康溶液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖液再次稀释，以得到浓度为25∼50μg/ml

6、的溶液。稳定性由于本品不含抗菌防腐剂，配制后的溶液应立即使用。配制好的盐酸托泊替康注射液在30ºC以下、不避光可稳定保存24小时。【不良反应】上市前临床研究中的不良反应以下为453例转移性卵巢癌患者和426例小细胞肺癌患者盐酸托泊替康治疗后的不良反应情况。表1为主要的血液学毒性反应；表2为至少15%病人出现的非血液学性毒性反应。表1盐酸托泊替康引起的血液学不良反应情况血液学不良反应中性粒细胞减少<1500个细胞/mm3<500个细胞/mm3白细胞减少<3000个细胞/mm3<1000个细胞/mm3病人n=879%发生率97789732疗程n=

7、4124%发生率813980113血小板减少<75,000个细胞/mm3<25,000个细胞/mm36927429贫血<10g/dL<8g/dL血小板输注红细胞输注893715527114422表2盐酸托泊替康引起的非血液学不良反应情况非血液学不良反应所有各度发生率％3度发生率％4度发生率％感染伴有中性粒细胞减少性败血症或发热/感染*新陈代谢和营养失调n=879n=4124n=879n=4124n=879n=4124患者疗程患者疗程患者疗程4315NRNR237厌食19921<1<1神经系统头痛1871<1<10呼吸、胸和纵隔呼吸困难2211

8、5231咳嗽1571<100胃肠道恶心6442721<1呕吐4522411<1腹泻3214311<1便秘2915211<1腹痛2210212<1口腔炎1881<1<