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时间:2020-03-16
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1、执业药师——药物的氧化反应 药物化学结构不同,其降解反应也不同。药物的化学降解反应包括药物的水解、氧化、异构化、脱羧、聚合等,但以水解和氧化反应为最主要的降解反应。 二、药物的氧化反应 药物制剂暴露在空气中,常温下受空气中氧气的氧化而发生降解反应,为自氧化反应。氧化降解的结果,不仅降低药效,而且可能发生颜色变化或析出沉淀,使澄明度不合格,甚至产生有毒物质。药物的氧化过程比水解过程更复杂,反应的难易与结构有密切关系,如酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物等易氧化。 (一)酚类药物 如肾上腺素、多巴胺、吗啡、水杨酸钠等,在氧气、金属离子、光线、温度等的影响下,均易氧化
2、变质,有些氧化后形成有色的醌类化合物,如苯酚变成玫瑰红色。 (二)烯醇类药物的氧化 代表药物是维生素C,分子中含有两个烯醇基,极易氧化,且在有氧和无氧条件下均易氧化。 金属离子对维生素C的氧化有明显的催化作用,特别是铜离子,2×10-4摩尔浓度的铜离子,就能使氧化反应速度增大一万倍,维生素C溶液最稳定的pH为5.8-6.2,所以,其制剂中加入抗氧剂如焦亚硫酸钠、金属离子络合剂EDTA等对稳定性有利。 (三)芳胺类药物的氧化 如磺胺类钠盐、对氨基水杨酸钠等均易氧化变色。 (四)其它类型药物的氧化 吡唑酮类药物如氨基比林、安乃近等,由于吡唑酮环上的不饱和键而易被氧化;噻
3、嗪类药物如盐酸异丙嗪、盐酸氯丙嗪等,在水分、光线、金属离子、氧等的影响下,极易氧化变色;含不饱和键的药物如油脂、维生素A等也极易氧化,并常伴有特殊嗅味。此外,如奎宁、氯喹、氯仿、乙醚等都易氧化降解。
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