第五章固体制剂-2（胶囊剂、滴丸和膜剂）

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1、第五章固体制剂-2（胶囊剂、滴丸和膜剂）药剂学Pharmaceutics长沙医学院药学系药剂教研室黄明秋第一节胶囊剂胶囊剂(capsules)——药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂.一、概述Thecapsulesaremadeintwopartsbydippingmetalrodsinmoltenstarchorcellulosesolution.Thecapsulesaresuppliedasclosedunitstothepharmaceuticalmanufacturer

2、.Beforeuse,thetwohalvesareseparated,thecapsuleisfilledwithpowder(eitherbyplacingacompressedslugofpowderintoonehalfofthecapsule,orbyfillingonehalfofthecapsulewithloosepowder)andtheotherhalfofthecapsuleispressedon.JamesMurdockpatentedthetwo-parttelescoping

3、gelatincapsuleinLondonin1847.In1834,MothesandDublancweregrantedapatentforamethodtoproduceasingle-piecegelatincapsulethatwassealedwithadropofgelatinsolution.Theyusedindividualironmouldsfortheirprocess,fillingthecapsulesindividuallywithamedicinedropper.All

4、modernsoft-gelencapsulationusesvariationsofaprocessdevelopedbyR.P.Schererin1933.Hisinnovationwastousearotarydietoproducethecapsules,withthefillingtakingplacebyblowmolding.Thismethodreducedwastage,andwasthefirstprocesstoyieldcapsuleswithhighlyrepeatabledo

5、sage.（1）能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性；（2）药物在体内起效快；（3）液体药物的固体剂型化；（4）可延缓药物释放和定位释药.胶囊剂的特点：（二）胶囊剂的分类胶囊剂硬胶囊剂软胶囊剂(亦称胶丸剂)(hardcapsules)(softcapsules）缓释胶囊剂控释胶囊剂肠溶胶囊剂(1)硬胶囊剂：将一定量药物及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中制成.硬胶囊呈圆筒形由上下配套的两节紧密套合而成其大小用号码表示，可根据药物剂量大小而选用.(2)软胶囊剂：系将一定量的药

6、物（或药材提取物）溶于适当液体辅料中，然后封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂.根据制备方法不同，软胶囊剂又可分两种：有缝胶丸：用压制法制成，中间往往有压缝；无缝胶丸：用滴制法制成，呈圆球形而无缝.二、胶囊剂的制备制备空胶囊、填充物料填充封口(一)硬胶囊制备根据制备方法：A型明胶：由酸水解制得，等电点pH7～9明胶B型明胶：由碱水解制得，等电点pH4.7～5.2明胶（gelatinum）1.空胶囊制备(1)空胶囊组成空胶囊的主要成囊材料是由骨、皮水解而制得骨明胶：脆、硬、透明度差皮明胶：柔韧、透明制

7、备空胶囊的辅料：增塑剂（增加韧性与可塑性）：甘油、HPC增稠剂（减少流动性）：琼脂遮光剂（适用于光敏感性药物）：二氧化钛着色剂（为了美观和便于识别）：食用色素防腐剂（为了防止霉变）：尼泊金以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情况加以选择.（2）空胶囊制备工艺溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理温度：10～25℃；RH：35%～45%生产环境洁净度：10000级微粒：D≥0.5微米≤10000/立方英尺空胶囊制备机（3）空胶囊的规格与质量空胶囊规格由大到小分为8种000、00、0、1、

8、2、3、4、5号一般常用是0～5号.空胶囊号数012345溶积（ml)0.750.550.400.300.250.15空胶囊号数与容积(1)物料的处理与填充①药物粒度适宜，能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充.②若由于药物流动性差等方面原因，则需加一定的稀释剂、润滑剂用等辅料.2.填充物料制备、填充与封口(2)胶囊规格的选择与套合、封口普通胶囊封口:20%明胶+40%乙醇溶液锁口胶囊，密闭性好，不必封口.软胶囊生产设备系将一定量的液体药物