中国药科大学药物化学复试真题.pdf

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1、CPU08复试真题药化部分：一.写出下列药物作用靶点和临床用途。5题10分二.问答。50分1.组胺H1-R拮抗剂有镇静副作用，采用哪些方法降低其镇静副作用。2.血管紧张素2受体拮抗剂抗高血压药物的发展。3.生物电子等排体定义，分类，举例说明其优点（差不多之类的，记得不太清楚了）4.抗肿瘤药物的分类，近年来的发展。5.前药的定义，分类，举例说明其目的，用途。三。合成题。15分，四选三（都给出了化学式）1.萘普生2.氟康唑3.氟哌啶醇4.雷尼替丁有机合成部分：四.用反应式，举例说明，10分1.Knoevenagel反应2.场效应（F）3.Vi

2、lsmeier试剂4.Mitsunobu反应（不知写的对不对，去年考过了）5.Mannich反应五.完成反应式，有一个没见过，好像是什么Dimoth重排六.选择题5题10分七.合成题.35分1.以1-甲基-1，2，3，4-四氢萘-2-酮和丙酮合成，不好意思，不会命名，应该是菲类，大致描述一下：甾类化合物去掉D环（环戊环），A环是苯环，9位有甲基，8，13之间成双键，12位氧代。其他试剂任选。2.以香草醛，邻氨基苯甲酸，还有一个不记得了，合成曲尼司特（给了化学式）3.以醋酸甲酯合成3-甲基2-戊酮，要求产物中六个碳原子均来自醋酸甲酯衍生物。

3、CPU09复试真题药物化学部分一。根据药物结构写出临床作用或者靶点（5x2）有喹诺酮类，1，4二氢吡啶类，吗啡类。剩下两个我觉得是h1受体拮抗剂，和一个局部麻醉。二。简答题（意思是那样的）1根据药物代谢，说明其对新药研究和设计的作用2根据作用部位的不同，说明抗高血压药物的分类，并举一例3抗代谢肿瘤药物设计原理，举例说明4新药研发前期和后期的主要内容5喹诺类药物的构效关系三合成题（3x5）（题中均写了药物结构的）1氯霉素的合成主要原料对硝基苯已酮2雷诺嗪的合成3左氧氟沙星主要原料1，2，3，三氟—4-硝基苯药物合成一名词解释用反映举例加以说

4、明（5x2）1氮杂环中的Dimoth重排2meerwein-ponndorf还原3claisen重排4curtius重排5blanc反应二选择题（5x2）三完成反应式（10x2）有个wittig-horner反应，mannich反应，烯丙胺的反应，fisher吲哚成环的反应，其他的记不住了四合成（35）（题中均写了药物结构的）1用二乙醇胺为主要原料合成环磷酰胺（10）2慢心律的合成主要原料2，6—二甲基苯酚，和环氧丙烷（11）3名字不好说，叙述一下。反式二取代乙烯，一个取代基为3，5-二甲氧基取代苯。另一个为对甲氧基取代苯。主要原料为3，

5、5-二羟基苯甲酸和对甲基苯酚！（14）CPU10复试真题药合：一.名词解释，用反应举例说明（2×5）1.swern氧化2.prelog规则3.dieckmann缩合4.hofmann重排5.选择性缩合反应二.填空题，完成反应式三.写出下列反应的机理（5×3）（有反应式的）1.fischer吲哚合成2.baeyer-villiger氧化3.darzen缩合四、逆向推断，直到廉价易得原料（5×？）1、四氧代环己甲酸2、2，6-二乙基-4（邻三氟甲基）-苯基-3，5-吡啶二乙酸乙酯五、合成（5×2）有一个好像是是小檗碱中间体，以3、4-二甲氧基

6、苯乙胺为原料药化：一、简答题（10×4）1、先导化合物优化的方式有哪些（4分）？给出三个例子让说明都是采取哪种优化方法进行优化的（6分）2、H1受体拮抗剂特非那定及非索那定副作用较小的原因；非索那定的发现过程3、肾上腺皮质激素的结构通式以及构效关系4、抗肿瘤药蛋白激酶抑制剂的研究概况及最新进展二、合成题（5×4）1、降糖药马来酸罗格列酮2、阿昔洛韦3、镇痛消炎药对乙酰氨基酚的衍生物[（C2H5）2NCH2COOPh-NHCOCh3]的合成4、分步法和一锅煮法写出尼群地平的合成路线，并比较其优缺点三、实验题（15）格氏试剂的制备及反应：要求

7、：画装置图，如何制备无水四氢呋喃，何种溶剂可以代替无水四氢呋喃等小问题CPU12复试真题药化部分：一.（20分）5个化合物，要求写出药物的作用机制和临床用途，没有要求写出药物的名称，有一个是奥美拉唑，还有一个是喹诺酮类的抗菌药。貌似是有一个青霉素类的抗生素吧。一、问答题：（总共6题，60分，记得不全）1.药物与靶点作用的结合方式，并举出2个以共价键结合发挥作用的药物。（这个是前四章的内容，只要你仔细看了，都会做的，感觉前四章每一年都会出大题）2.简述可卡因的发现过程，并介绍如何从天然药物中发现新药，优化药物的方式。3.给出了3个药，从他们

8、的化学结构比较他们的药理作用的差异（大概意思就是比较他们的构效关系），很常见的3个药。4.β内酰胺酶类抗生素的主要结构类型，画出结构，并举例。5.3个药，问为什么有的可以口服给药，有的不可以。