中国药科大学药物化学尤启东版本

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1、第二十三章维生素Vitamins维生素是维持生命正常代谢过程的必需的一类微量的有机物质。维生素不提供人体所需的能量，也不是机体细胞的组成部分，但不能缺少，否则会导致疾病。许多维生素是体内酶的辅酶或辅酶的一部分，是各种不同的代谢反应中必需的化学因子。如维生素B1在体内转变为硫胺焦磷酸酯，作为脱羧酶的辅酶参与体内代谢。维生素的分类多为依据溶解性质分为脂溶性和水溶性。脂溶性维生素有维生素A、D、E、K等；水溶性维生素有维生素B1、B2、B6、B12和维生素C等。维生素名称主要作用脂溶性维生素VitaminA抗干眼病、VitaminA缺乏症VitaminD2预防VitaminD缺乏症、佝偻

2、病、骨软化症VitaminD3VitaminEVitaminE缺乏症、间隙性跛行VitaminK1抗出血维生素，用于新生儿出血、吸收不良或口服抗凝剂所致的低凝血酶原症，长期应用广谱抗生素所致的VitaminK体内缺乏症VitaminK2VitaminK3维生素名称主要作用水溶性维生素VitaminB1VitaminB缺乏症、周围神经炎VitaminB2核黄素缺乏症VitaminB6VitaminB6依赖综合症、缺乏症、先天性代谢障碍病VitaminB12恶性贫血、巨幼红细胞性贫血、抗叶酸药引起的贫血、神经系统疾病（坐骨神经痛、三叉神经痛、视神经炎）VitaminH用于生物素酶缺乏的

3、儿童VitaminCVitaminC缺乏症、酸化尿、特发性高铁血红蛋白症第一节脂溶性维生素FatSolubleVitamins一、维生素A类（VitaminsA）主要有VA1和VA2及其有关的维生素A元，如β-胡萝卜素等。一般把VA1作为VA的代表，因为VA1活性最强，效价最高。一般以VA1醋酸酯的形式使用。维生素A醋酸酯（VitaminAAcetate）维生素A的结构可分为两部分：环己烯和共轭壬四烯侧链，理论上可有16个顺反异构体。维生素A的共轭壬四烯侧链的构型为全反式。自然界还存在一些维生素A的顺式异构体，如6Z型，2Z型及2Z,6Z型。这些异构体的活性均不及全反式。维生素A参

4、与体内许多氧化还原反应，维持上皮组织的正常功能。缺乏维生素A时，可发生干眼症、角膜软化症和皮肤粗糙等。维生素A是人眼视网的膜杆状细胞感光物质----视紫质的生物合成前体，如果维生素A缺乏，会因视网膜内视紫质的不足而患夜盲症。维生素A临床用于治疗夜盲症、干眼症、角膜软化症和皮肤粗糙等，也有抗癌和抗氧化作用。维生素A可蓄集在人体脂肪里，如长期过量使用，可造成维生素A过多症。表现为疲劳、烦燥、精神抑制、呕吐、低热。高血钙、骨和关节痛等副作用。维生素A酸（Tretinoin）为维生素A的活性代谢产物，与维生素A的药理作用相似。在癌症的预防和治疗方面有较好的疗效。二、维生素D类（Vitami

5、nsD）是一类抗佝偻病维生素的总称。包括维生素D2和D3，分别可从麦角甾醇和7-去氢胆固醇经紫外光照射后转化得到，故又分别叫做麦角骨化醇和胆骨化醇。维生素D2维生素D3维生素D2和D3都具有B环开环的甾醇结构。两者在结构上的差别很小：维生素D2比维生素D3多一个C22烯键和C28甲基。两者在人体内的作用强度相似。维生素D缺乏时，儿童得佝偻症，出现骨骼畸形，骨质疏松等；成人骨骼疼痛、软弱乏力等症状。临床上用于防治佝偻病，骨软化症及老年性骨质疏松症等。常与钙制合用。维生素D本身无生理活性，需在肝脏及肾脏代谢为骨化三醇（即1α，25-二羟基维生素D）才具有调整钙磷代谢的活性。因此，维生素

6、D可视为前体激素。三、维生素E类(VitaminsE)又名生育酚，是一类生理活性相似、具有生育酚基本结构的天然化合物的统称。共有8种，其中α-生育酚活性最强，通常代表VitaminsE。临床使用α-生育酚的醋酸酯，简称维生素E。维生素E（VitaminE）结构由苯并二氢吡喃及2位上的碳十三侧链两部分组成。维生素E用于习惯性流产、肌肉营养不良，以及动脉粥样硬化的防治。长期过量使用可产生眩晕、视力模糊等毒副作用。四、维生素K类（VitaminsK）是一类含萘醌结构的、具凝血作用的化合物的总称。广泛存在于绿色植物界。有医疗价值的仅为K1，K2，K3和K4，其中K3活性最强。维生素K3（V

7、itaminK3）又称亚硫酸氢钠甲萘醌，可肌肉注射。临床用于治疗凝血酶原过低等所致的出血症，亦用于预防长期口服抗生素所致的维生素K缺乏症。在水溶液中，亚硫酸氢钠甲萘醌与甲萘醌和亚硫酸氢钠存在平衡。当与空气中的氧气、酸或碱作用时，亚硫酸氢钠甲萘醌分解，甲萘醌从溶液中析出。加入氯化钠或焦亚硫酸钠可增加稳定性。第二节水溶性维生素（Water-SolubleVitamins）维生素B1（VitaminB1）又称盐酸硫胺。广泛存在于各种食物中，如谷物、蔬菜、牛乳、鸡蛋等。现以合