肺癌常见靶向药物 以及分子结构整理汇总.pdf

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1、治疗NSCLC的主要小分子靶向药物癌种靶点主要分子靶向药物分子结构主要敏感突变NSCLC适应症获批中国是否上市吉非替尼√√Gefitinib厄洛替尼√√Erlotinib19号外显子缺失和21号外显一代EGFR抑制剂子的L858R（常见突变）埃克替尼Icotinib√√西莫替尼终止研发（先声）Simotinib阿法替尼√√Afatinib对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制,19外显子缺失和二代EGFR抑制剂L858R点突变以及其他罕见突变，如L861Q，G719X，S768I等EGFR达克替尼（HER1/E

2、RBB上市申报上市申报Dacomitinib1）奥希替尼√√OsimertinibOlmutinib√局限于韩国三代EGFR抑制剂一代常见突变及T790M突变艾维替尼上市申报上市申报Avitinib艾氟替尼上市申报上市申报Alflutinib四代EGFR抑制剂EAI045C797S突变临床试验临床阶段EGFR及HER2不吡咯替尼获批乳腺癌，肺癌HER1/HER2√可逆抑制剂Pyrotinib临床研究中EGFR及HER2可拉帕替尼HER2HER1/HER2获批乳腺癌√逆抑制剂LapatinibHER1/HER2/

3、HER4，HER2点突变有：G309A、L755SEGFR及HER2不来那替尼、del755–759、D769H、获批乳腺癌上市申报可逆抑制剂NeratinibD769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C克唑替尼第一代ALK抑制剂EML4-ALK，c-MET和ROS1√√Crizotinib塞瑞替尼√√Ceritinib增加脂溶性提高CNS暴露阿来替尼√√Alectinib第二代ALK抑制剂强效ALK和EGFR的双重抑制布加替尼ALK剂，包括ALKL1196M和√上市申报BrigatinibE

4、GFRT790M突变体NSCLC恩沙替尼有效抑制17种ALK融合类型√上市申报Ensartinib劳拉替尼可逆、强效ATP-竞争性小分第三代ALK抑制剂√上市申报Lorlatinib子ALK和ROS1抑制剂RepotrectinibALK、ROS1或NTRK1-3重排2017年6月28日，第四代ALK抑制剂X(TPX-0005)突变FDA孤儿药资格克唑替尼上述ALK抑制剂对ROS1融合ALK抑制剂√√Crizotinib都有抑制作用ROS1HGFR,c-MET卡博替尼多靶点XCabozantinibMET、V

5、EGFR123、ROS1NCCN推荐治疗、RET、AXL、NTRK、KITRET融合NSCLC卡博替尼多靶点XCabozantinib凡德他尼NCCN推荐治疗RET多靶点EGFR、VEGFRXVandetanibRET融合NSCLCFDA突破性疗法携特异性RET抑制剂LOXO-292RET融合带RET基因突变的XNSCLC无肺癌适应症，用于治疗不能切除的BRAF、KIT，FLT-3，RET，肝细胞癌，晚期肾索拉非尼RET/PTC，VEGFR-1，多靶点细胞癌以及局部复√SorafenibVEGFR-2，VEGF

6、R-3和发或转移、进展、PDGFR-β放射性碘治疗难治的分化甲状腺癌无肺癌适应症，获批治疗CRAF，ARAF，野生型维莫非尼BRAFV600E突变多靶点BRAF，SRMS，ACK1，√Vemurafenib的不能手术切除的MAP4K5和FGR或转移性的黑色素瘤患者。BRAF无肺癌适应症，FDA（2018年6月27日）批准Encorafenib与BRAF抑制剂EncorafenibBRAFBinimetinib合用X于治疗伴BRAFV600E或V600K突变的不可切除的或转移性黑色素瘤。2013年5月29日被批准

7、用于治疗黑色可逆的ATP竞争性激酶抑制素瘤，2018年5月达拉非尼剂，靶向MAPK途径。BRAFBRAF抑制剂用于治疗由BRAF申报上市Dabrafenib、V600E基因异常引RAF1、NEK11等起的甲状腺未分化癌2017年6月22日，FDA批准达拉非尼联合曲美替尼用于BRAFV600E突变曲美替尼MEK抑制剂MAP2K1、MAP2K2的非小细胞肺癌患申报上市Trametinib者，BRAFV600E成为继EGFR、ALK和ROS1之后第四个BIOMARKERMEK无肺癌适应症，FDA（2018年6月27日

8、）批准与IL6、TNF、MEK1、Encorafenib合用MEK1/2抑制剂BinimetinibXMAP3K1、MAP2K2于治疗伴BRAFV600E或V600K突变的不可切除的或转移性黑色素瘤。FDA批准多种肿依维莫司mTORmTOR抑制剂MTOR瘤，包括肺神经内√Everolimus分泌肿瘤安罗替尼RTK、VEGFR、PDGFR、多靶点√√AnlotinibFGFR、c-Kit