开环易位聚合制备的结构规整的聚乙二醇_PEG_接枝表格面的蛋白吸附_杨英.pdf

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1、2013年10月12日-16日2013年全国高分子学术论文报告会中国上海HP-075蛋白质N-末端的定点修饰及原位生长高聚物张立彬，胡文斌，刘琳，高卫平清华大学医学院生物医学工程系，北京，100084蛋白质药物因其特异的、高效的生物活性，已经成为临床药物的重要分支。然而由于多数蛋白质在体内很容易被清除，因此限制了其在临床治疗中的应用。用聚乙二醇（PEG）对蛋白质表面进行修饰通常被称为蛋白质的PEG化，往往能有效提高蛋白质的药理特性。尽管一些PEG化的蛋白质药物已经在临床治疗中得以应用，但是目前的PEG

2、化技术仍然存在修饰位点不可控、产率低、药效差等诸多问题。本文采用定点修饰并原位聚合的方法来直接合成蛋白质-高分子结合体以提高蛋白质的药物代谢动力学。本文通过水相中原子转移自由基聚合（ATRP）在绿色荧光蛋白（GFP）的N-末端原位生长出水溶性高分子-POEGMA结合体。该方法仅对蛋白质的N-末端进行定点修饰，有望在保持蛋白质活性的基础上减少循环系统对蛋白质的清除，为蛋白质药物的制备提供新的定点修饰方法。关键词：蛋白质-高分子结合体，药代动力学，生物活性HP-076开环易位聚合制备的结构规整的聚乙二醇（

3、PEG）接枝表面*的蛋白吸附杨英，王雪丽，施德安湖北大学材料科学与工程学院，武汉430062用开环易位聚合方法合成的Polycyclooctene-g-PEG共聚物的表面，与物理吸附，等离子体沉积，高能辐射等制备的PEG表面相比，具有结构规整、受控组成等特点。同时，该法活性高，单体转化率高，有效减少单体残留。调节大单体与环辛烯的比例，可以改变支链PEG1的含量，制备不同PEG含量的共聚物。大单体与聚合物的结构由红外（FTIR），核磁（H-NMR）来表征。Polycyclooctene-g-PEG共聚物

4、膜的表面性能通过水的接触角和X射线光电子能谱（XPS）进行了评价。接触角值逐渐从PEG含量30.wt%的94.21°降低到具有最高含量（70.wt%）的PEG接枝链的polycyclooctene-g-PEG共聚物的34.46°。最后，探讨了不同PEG含量、相同PEG链长下及不同PEG链长、相同PEG含量两种情况下微相分离膜所表现的抗蛋白质吸附性能。结果发现，只要选择合适的PEG分子量和合适的PEG接枝量，微相分离膜就会具有非常优异的抗蛋白质吸附性能。关键词：开环易位聚合，Polycycloocten

5、e-g-PEG，结构规整，XPS，蛋白吸附*国家自然科学基金（51173037，50673024）资助625