槲皮素修饰综述.doc

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1、榭皮素结构修饰合成及生物活性研究进展姓名：宋俊蓉学号：2015021278专业：药物化学榊皮素衍生物的合成及生物活性研究进展摘要：本文综述了榊皮素结构修饰合成及生物活性研究进展，介绍了国内外榊皮素氨基酸类、糖昔类、酯类、醍类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状。指出了桝皮素具有抗氧化、抗菌、扩张血管、抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性。然而，榊皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点，临床应用受到限制。为此国内外学者对榊皮素进行了各种修饰，以期待榊皮素的高效活性和实用价值。关键词：榊皮素；榊皮素衍生物；合成

2、；生物活性；结构修饰ResearchprogressofsynthesisandbiologicalactivityofQuercetinderivativesAbstract:Areviewisprovidedoftheprogressofresearchonthesynthesisandbiologicalactivityofquercetinderivatives.ThemethodsforpreparingQuercetinaminoacids,glycosides,esters,ethersderiva

3、tivesandmetalcomplexesaswellasthecurrentstatusofstudyonthebiologicalactivitiesofthosederivativesarebriefed・Itispointedoutthat,Quercetinhasmanybiologicalactivitiessuchasantioxidant,antibacterial,antihyper-tensive,anti-tumorandanti-mutation.However，thepoorwater

4、solubilityandlowbioavailabilityofQuercetinlimititsclinicalapplication.Therefore,withhighactivityandpracticalvalueofquercetin,domesticandforeignscholarshavemadeeffortstomodifythestructureofquercetin.Keywords:quercetin;quercetinderivatives;synthesis;biologicala

5、ctivities;researchprogress引言榊皮素(Quercetin)是多酚轻基黄酮醇类化合物(化学结构见(Figure1),其特征结构是除含有色酮的基本结构外，含有五个酚瓮基。榊皮素中轻基位置的不同导致其酸碱性和氧化性不同，从而使得其衍生物具有多样性。植物中有以昔元形式存在的榊皮素，但大量的榊皮素是以糖昔衍生物形式存在，多分布于植物的花、叶、果实中，尤其在槐米、山楂、苹果、洋葱、茶等植物中含量较高⑴，其他中草药如银杏、三七、桑寄生等也有含量丰富的楓皮素。虽然栩皮素结构中有多个酚轻基存在，但溶解性差

6、，这是由其自身结构原因决定的。榊皮素分子结构为平面型，晶体中分子堆砌紧密，分子间引力较大，不易被溶剂或溶质分散，再加上榊皮素本身的药代动力学性质，极大地限制了它在动物体内的生物利用度。目前，对于榊皮素的生物活性研究己经相当深入，分子机制层面上的研究也多有报道。大量活性实验表明，欄皮素有着广泛的药理作用和生物活性，且表现温和、毒副作用小，具有相当高的药用价值。下面就榊皮素的几个主要活性研究方向进行概述:①榊皮素是极强的天然抗氧化剂["],能有效清除机体内过剩自由基，从而达到抗肿瘤、保护心血管体系等作用。榊皮素还是一

7、种有效的天然抗衰老化合物,能有效改善衰老机体内抗氧化防御体系的功能，从而延缓衰老，预防慢性疾病发生。②体外实验发现栩皮素对多种恶性肿瘤细胞的增殖具有抑制作用⑸，例如黑色素瘤、肝癌细胞、肺癌细胞、胃癌细胞、结肠癌细胞、骨髓瘤细胞、咽癌细胞、人卵巢癌细胞、乳腺癌细胞、口血病细胞等。③榊皮素及其衍生物可抑制血小板聚集和钙的升高，抑制毛细血管内壁粘连，也能够降低血压、抗心律失常、抗动脉粥样硬化，避免缺血再灌注的损伤等，对预防和治疗心血管性疾病有重耍意义。④桝皮素对肾脏有保护作用，可以抑制肾脏的炎症反应，能够防治多种类型的

8、肾损伤，例如镉致急性肾损伤⑹，高尿酸血症肾损伤的防治作用⑺等，此外对慢性肾衰和糖尿病性肾病也有防治作用。以天然产物为先导化合物，在合理药物设计基础上进行结构修饰,充分研究其构效关系，有可能提高其活性，改善药效，从而得到生物利用度更为理想的合成药物，这是目前药物创新的一条重要思路。W皮素是一种非常有药用潜力的天然黄酮醇类化合物，是许多中草药的有效成分，具有广泛的生物活性，且