药剂学 教学课件 作者 常忆凌 主编 第19章膜剂与涂膜剂第三节.ppt

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1、第三节膜剂的释药原理及影响释药速度的因素膜剂中药物的释放速度，直接影响药效发挥的快慢，有时也会影响到生物利用度。因此，在设计、制备、评价、使用及开发膜剂的过程中，了解影响其释药速度的因素是很重要的。影响膜剂释药速度的因素很多，主要有以下几个方面：溶解度分配系数扩散系数药物量与膜厚度药物的溶解度包括药物在成膜材料中的溶解度和在释放介质中的溶解度。在膜剂中药物在不溶性成膜材料中的释放过程可分为几个阶段：药物分子从晶格中解脱出来解脱出来的药物分子进入成膜材料的结构中，并通过膜向膜外扩散；药物进入膜周围的释

2、放介质中。所以药物在成膜材料中的溶解度控制着药物的释放速度，药物在成膜材料中的溶解度越大，释放速度也快。为了增加药物的溶解度，可在难溶性材料中掺入不同的水溶性成分如PEG、PVP等。水溶性成分的加入可明显增加药物的穿透。同一组成的膜，药物的穿透率与水溶性成分的比例成正比。药物在释放介质中的溶解度也影响药物的释放速度，通常药物在释放介质中的溶解度增大，释放速度也大。分配系数大小也影响药物的释放速度。分配系数等于药物在释放介质中的溶解度与药物在成膜材料中的溶解度之比。用公式表示如下：K＝CS/CPK为

3、分配系数；CS为药物在释放介质中的溶解度；CP为药物在成膜材料中的溶解度。当成膜材料为不溶性聚合物，分配系数很小时，药物的释放为零级释放，即释放速度保持不变，这时分配系数与释放速度是直线关系。当分配系数增大并超过一定值时，则药物的释放速度与分配系数无关，分配系数变化不影响药物的释放速度，而药物的释放速度只决定于扩散系数。药物的分配系数与其结构有关。因此，制备膜剂时，成膜材料可根据临床对释放量和释放速度的要求，结合分配系数加以选择。药物的扩散系数指两方面而言，一是指在成膜材料中的扩散系数，一是指在释放

4、介质中的扩散系数。药物在不溶性成膜材料中的扩散速度，决定于药物在膜表面的浓度和膜内部的浓度差，这是扩散的动力，也决定于药物分子量大小和扩散系数。扩散系数大小与成膜材料的种类有关，又与成膜材料中加入的交联剂、增塑剂及溶剂有关。交联剂和增塑剂能导致膜剂的孔隙率降低，结果降低了扩散系数。有些填充剂还可以吸附药物使扩散速度降低。药物的分子量或分子体积增大，扩散系数减小，但据药物通过微孔扩散的情况，如果药物的分子体积太大就有可能不易透过膜。药物分子在释放介质中的扩散系数大小也与释放介质的粘度有关。制备膜剂时，

5、加入药物量多少直接影响药物的释放速度。释放速度随膜剂中的药物量的增加而增加。因此增加膜剂中的药物量能改变药物释放速度，也改变药物治疗所维持的时间。膜剂的厚度对药物的释放速度也有影响。根据扩散定律，扩散速度与膜的厚度成反比。增加膜剂的厚度，可使药物分子扩散途径增加，因此释药速度变慢。THEEND