酯类难溶农药固体分散体的制备及应用.pdf

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1、专化学化ｗ；巧女学位论义醋类难溶农药固体分散体的制备及应用成．＇Ｔ．－＇＇＇＂？Ｖ：．■＇包？？－－ＡｆＷ莉ｌ慧４ＩＢＩ—Ｉ爲榮二ｏ－五针二月诵■．２分类号Ｔｄ斗巧斗十＾密级么＾ＵＤＣ专业学位硕±学位论文醋类难溶农药固体分散体的制备及应用曹莉慧专业学位名称化学工程指导教师杨华副教授论文答辩日期２０．１１．２４学位授予日期２０１５．１２．３０１５答辩委员会主席龙盛京教授广

2、西大学学位论文原創性和使用授权声明本人声明所呈交的论文，是本人在导师的指导下独立进行研究所取得的研究成果。除已特别加Ｗ标注和致谢的地方外，论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写的研究成果，也不包含本人或他人为获得广西大学或其它单位的学位而使用过的材料一同工作的同事对本论文的研。与我究工作所做的贡献均已在论文中作了明确说明。本人在导师指导下所完成的学位论文及相关的职务作品，知识产权归属广西大学。本人授极广西大学拥有学位论文的部分使用权，目Ｐ：学校有权保存并向国家有关部口或

3、机构送交学位论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅，可Ｗ将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索和传播，可Ｗ采用影印、缩印或其它复制手段保存、汇编学位论文。本学位论文属于：□保密，在年解密后适用授权。＂曰不保密。＂＂请在上相应方框内打Ｖ（）论文作者签名：日期：么？也化／聲指导教师签名：日期作者联系电话：电子邮箱；醋类难溶农药固体分散体的制备及应用摘要固体分散体是由药物与载体混合制备成的高度分散的固体分散体系。近年来，多用固体分散体技术来

4、改善难溶性药物的溶解性和溶出速率。本二醇ＰＥ、ＩＩＰＶ论文主要研究了载体材料聚乙（巧聚艺婦比咯烧丽（巧对难溶性醋类农药（阿维茵素、带虫威、高效氯氣氛菊醋）的固体分散、增溶作用和溶出行为。其目的就是利用固体分散体技术提高醋类农药的溶解度和溶出度。首先－烙融法和溶剂法制备Ｈ种原药的ＰＥＧ固体分散体，分别采用溶剂和ＰＶＰ固体分散体，考察了载体与原药用量对固体分散体中原药溶解度和溶出度的影响，从而筛选出最佳的药载比。结果阿维菌素和ＰＥＧ（６〇〇〇、２００００）、ＰＶＰ用量比１：１

5、０；带虫威和ＰＥＧ（６０００、２００００）、ＰＶＰ用量比１：６；高效氯氣氛菊酷和ＰＥＧ（６０００、２００００）、ＰＶＰ用量比为１：１０。其次，利用紫外分光光度法、傅里叶变换红外光谱法、Ｘ射线衍射法、扫描电镜法进巧固体分散体的物相鉴定。结果表明原药无定形或者分子状态存在于固体分散体中，固体分散体中原药和ＰＥＧ（６〇〇〇、２００００）发生的是物理作用并形成包埋物、原药可能与ＰＶＰ存在氨键作用。再次，考察不同固体分散体对原药的增溶性能。溶解度测定表明：ＰＥＧ６０００ＰＥＧ２

6、００００ＰＶＰＫ－３０均能不同程、、度的提高物理混合物和固体分散体中原药的溶解度。阿维菌素固体分散体中阿维菌素的溶解度（２１．７９５７，２４．９９７０，２８．３２３１ｍ／Ｌ比阿维菌素（０．００７８ｍ／ＬＷ及相同质量比的物理混ｇ）ｇ）．４６０４．８０７ｍ／Ｌ合物２４６９，１，３ｇ）的溶解度有明显提高。与節虫威在水Ｉ－ＰＥＧ６０００、ＰＥＧ２００００中的溶解度相比，带虫威、ＰＶＰ固体分散体增溶倍数分别为３０倍．６．５，１０倍，４５倍；固体分散体中高效氯氣氛菊醋溶解度分别

7、提高了３５５２倍，４２５６倍，５树５倍。由此固体分散体中随着ＰＥＧ分子量的増加，阿维菌素和离效氯氣氛菊醋的溶解度也随之增加，而带虫威的溶解度则随之降低。ＰＥＧ和ＰＶＰ相比，ＷＰＶＰ的増溶作用最明显。ＰＥＧ増溶与载体材料的亲水性有关系，随着载体材料分子量的增加，亲水性降低。载体材料亲水性从大到小依次为ＰＥＧ６０００、ＰＥＧ２００００；而ＰＶＰ的増溶原理在于原药与ＰＶＰ产生氨键作用使药物高度分散在载体中达到增溶目的。然后，考察固体分散体的溶出行为。溶出度测定表明与原药相比，ＰＥＧ、

8、ＰＶＰ固体分散体中兰种原药的溶出度都有显著地提高一。般来说，溶出度随溶解度的增大而增大。阿维菌素为例，ＰＶＰ固体分散体在２４ｈ后溶＞９０％３出，与原药相比提髙倍。最后，将载药体系制成相应的制剂进行毒力研究。毒力试验表明，Ｗ当用量为１５ｇ．ａｉ／亩时，阿维菌素固体分散体均可起到杀虫效果。与常规的阿维苗素微乳剂相比较，固体分散体颗粒剂均表现出了优于微乳剂的杀－－虫效果。当使用带虫威ＰＥＧ颗粒剂和葫虫威Ｐ