沈药科天然药物化学课件—第一章_总论.ppt

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1、天然药物化学（第四版）第一章总论（Generation）基本内容天然药物化学的概念、研究范围、研究目的与任务。有效成分与无效成分的概念。各类天然药物化学成分简介。一次代谢与二次代谢的概念，主要的生物合成途径。1H-NMR、13C-NMR的基本概念及常见的13C-NMR谱的特征及解析方法，质谱的类型及应用特点。旋光光谱（ORD）在有机化合物结构测定中的应用。基本要求掌握13C-NMR谱特征及其解析方法，常用的提取、分离方法。熟悉天然药物化学的研究范围，课程的学习重点；各类化合物的生物合成途径。了解ORD谱的应用范围及八区律使用方法。本章内容第一节概述第二节各类成分简介第

2、三节生物合成第四节提取分离方法第五节结构研究方法第一节绪论一．天然药物化学的概念：1.天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分及其应用的一门学科。2.研究内容：主要指天然药物的化学成分（多为有效成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法、结构鉴定及生合成途径。第一节绪论二.相关学科1.药物化学（MedicinalChemistry）：合成药物、构效关系2.植物化学（Phytochemistry）3.中药化学（ChemistryofTCM）三.天然药物植物、动物、矿物、微生物等来源的药物。《神农本草经》列为上品，主补五脏，安精神，定魂魄，止惊悸，明目，

3、开心益智，久服有轻身延年之功效。白果是银杏的俗称，被称作为是植物中的活化石。白果含白果醇、白果酸，具有杀菌功能，有化痰、止咳、补肺、通经、止浊、利尿等疗效。穿山甲为鲮鲤科动物鲮鲤的鳞片，处方名有炮山甲、醋山甲、炮甲珠或炒甲片等。其味咸，性微寒，入肝、胃二经。《本草纲目》中记载穿山甲“除痰疟寒热，风痹强直疼痛，通经络，下乳汁，消痈肿，排脓血，通窍杀虫。”雄黄，为硫化物类矿物雄黄族雄黄，主含二硫化二砷。归肝，大肠经。有毒。解毒杀虫，燥湿祛痰，截疟。用于虫积腹痛，惊痫，疟疾，痈肿，疔疮，疥癣，蛇虫咬伤。常用量0.15～0.3克，入丸散用。外用适量，研末撒或调敷患处。第一节绪

4、论四基本概念1.有效成分:天然药物中具有一定的生物活性、能起到防治疾病作用的单体化合物。2.有效部位：为具有一定生物活性的多种单体化合物的混合物。如人参总皂苷、银杏总黄酮、灵芝多糖等。第一节绪论五.学习天然药化的目的和意义：1.探索中药防病治病的机理；2.改进剂型、提高疗效；3.提高中药及制剂的质量；4.提供中药炮制现代科学依据；5.开辟药源、开发新药。第一节绪论六.天然药物化学研究方法1.文献整理和研究对象调研a．原植物：科，属，种，学名，来源，产地b．文献：近源植物具有相似的成分。2.成分分离系统分离法，活性跟踪法，目标化合物分离法3.成分鉴定理化性质，色谱方法，

5、波谱方法4.结构改造——发现和创制新药本章内容第一节概述第二节各类天然药物化学成分简介第三节生物合成第四节提取分离方法第五节结构研究方法第二节各类成分简介化学成分分类1.生物碱类（Alkaloids)：含N原子，多呈碱性。2.糖和苷(SaccharidesandGlycosides):糖：单糖，低聚糖，多糖（淀粉、纤维素、甲壳素、果胶、树胶、粘液质）苷：糖+苷元：酸性黄酮香豆素蒽醌三萜皂苷甾体皂苷强心苷3.挥发油皂苷4.有机酸：含COOH,多以盐的形式存在。5.树脂：为组成复杂的混合物，多与挥发油、树胶、有机酸共存。如：安息香、乳香等。6.其它成分：(1)氨基酸、蛋白

6、质。(2)鞣质：多元酚类化合物。(3)色素类：叶绿素、胡萝卜素等。(4)脂类:油脂（甘油与高级脂肪酸脱水形成的酯）、蜡（高级醇与高级脂肪酸脱水形成的酯）。(5)无机成分本章内容第一节概述第二节各类成分简介第三节生物合成第四节提取分离方法第五节结构研究方法一基本概念一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。二次代谢产物：生物碱、萜、香豆素、黄酮、醌类等对维持植物生命活动不起重要作用，且并非在所有植物中都能产生。由一次代谢产物产生，常为有效成分。二天然化合物的主要生物合成途径1.醋酸-丙二酸途径AA－MA途径）合成脂肪酸类、酚类、蒽醌类2

7、.甲戊二羟酸途径（途径）主要生成萜类、甾体类化合物3.莽草酸途径和桂皮酸途径形成具C6-C3骨架的化合物，如香豆素、木脂素、黄酮等。4.氨基酸途径（AminoAcidPathway）合成生物碱5.复合途径(1)醋酸-丙二酸-莽草酸途径(2)醋酸-丙二酸-甲戊二羟酸途径(3)氨基酸-甲戊二羟酸途径(4)氨基酸-醋酸-丙二酸途径(5)氨基酸--莽草酸途径三、生物合成的意义：对天然化合物结构分类，结构推测；植物化学分类学；仿生合成及组织培养等有指导意义。本章内容第一节概述第二节各类成分简介第三节生物合成第四节提取分离方法第五节结构研究方法第四节提取分离方法