抗生素的合理应用及临床滥用.ppt

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1、抗生素的合理应用及临床滥用中国药科大学2011-2-19前言抗生素是指由微生物(细菌、真菌、放线菌)产生的低浓度时能抑制或杀灭其它病原微生物的物质。包括天然抗生素和人工半合成抗生素。自1940年青霉素应用于临床至今,抗生素的种类已达上千种,在临床上常用的亦有几百种,可以分为几大类:β-内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类四环素类林可霉素类氯霉素类多肽类抗生素……………前言抗生素是一把双刃剑,虽可防病治病,但也可引起各种不良反应,甚至致残或危及生命。抗生素用得合理即为“药”,用得不当反成“毒”,导致“药源性疾病”的发生。抗生素不仅对人体可导致毒性反应、变态反应和二重感染,同等重要的是,也

2、会使体内某些有致病可能的细菌因而产生耐药现象。虽然新的、强力广谱抗生素不断开发上市,但人类与细菌性感染的斗争却没有因此而轻松,反而变得更加激烈,究其原因乃不合理甚至滥用抗生素的结果。内容介绍第一章β-内酰胺类抗生素第二章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第三章氨基糖苷类抗生素第四章四环素类及氯霉素类抗生素第五章喹诺酮类抗菌药第六章抗生素不合理使用及危害第七章抗生素的合理应用青霉素类头孢菌素类非典型β—内酰胺类β—内酰胺酶抑制剂β—内酰胺类抗生素的复方制剂窄谱青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗铜绿甲单胞菌广谱青霉素革兰阴性菌青霉素第一章β-内酰胺类抗生素结构中具有β—内酰胺环的一大类

3、抗生素抗菌机制(1)与细菌胞浆膜上青霉素结合蛋白(PBPS)结合,抑制其活性→(一)粘肽合成→细胞壁缺损→菌体膨胀裂解。(2)激活细菌的自溶酶→细菌死亡优点杀菌活性强、抗菌范围广、毒性低、适应症广及临床疗效好等★青霉素类窄谱--青霉素G、青霉素V耐酶青霉素--苯唑西林、氯唑西林、双氯西林广谱青霉素类—氨苄西林、阿莫西林抗绿脓杆菌青霉素类—羧苄西林、哌拉西林抗G-杆菌青霉素:美洛西林、替莫西林、福米西林共同结构:6—氨基青霉烷酸(6—APA)分类青霉素G(苄青霉素或苄基青霉素)青霉菌培养液中提取,溶于水后极不稳定优点:作用强、快、疗效高、毒性低。是一个强大的杀菌剂。缺点:不耐酸、

4、不耐酶,耐药现象极为普遍,抗菌谱窄;可引起过敏反应甚至过敏性休克。一、窄谱青霉素[体内过程]1、口服无效,被胃酸分解破坏,常肌内注射。2、主要分布在细胞外液,脑脊液中浓度低,但炎症时可进入。3、以原型从肾脏排泄。[抗菌作用]细菌繁殖期,低浓度抑菌,高浓度杀菌1、抗菌谱:较窄,G+、G-球菌,螺旋体,放线菌。G+球菌:如链球菌、肺炎球菌、不耐药的金葡菌G+杆菌:如炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌G-球菌:如脑膜炎球菌、淋球菌螺旋体:如钩端螺旋体、梅毒对大多数G-杆菌作用弱,对肠球菌不敏感,对真菌、病毒、原虫等无效,金葡菌、淋球菌、肺炎球菌等极易耐药。[作用特点]1.对繁殖期细菌作用

5、强,对静止期细菌作用弱;2.对G+菌作用强,对G-杆菌作用弱;3.对人和动物毒性小,对真菌无效;4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用。主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体等敏感菌引起的感染。--均可作为首选1、1、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎等;草绿色链球菌引起的心内膜炎2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎3、敏感金葡菌引起的疖、痈、败血症等4、脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎,不产酶淋球菌引起的淋病5、G+杆菌感染如白喉、破伤风,6、放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热[临床应用](1)过敏反应(变态反应)(最为常见)①一般

6、过敏反应:药热、药疹、血清病型反应等②过敏性休克(最严重):其表现为立即出现低血压,支气管痉挛性哮喘、腹痛、恶心、呕吐及紫癜样皮疹等,抢救不及时可迅速死亡。过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。过敏原:青霉噻唑酸、青霉烯酸[不良反应]过敏性休克的防治:(1)询问过敏史;(2)皮试;凡初次注射或停用3天后再用者,或用药过程中批号更换时作皮试,反应阳性者禁用。(3)避免滥用和局部用药,药物新鲜配制;(4)避免饥饿时注射;注射后观察30分钟(5)作好抢救准备,一旦出现过敏性休克立即停药并皮下或i.m.0.1%肾上腺素0.5~1.0mg,严重者静注或心内注射,必要时可加用糖皮质激素和抗组

7、织胺药。吸氧、人工呼吸、同时输液,给予升压药等。(2)赫氏反应(治疗矛盾)用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体或炭疽等感染时,出现症状加剧的现象表现:全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心动过速等机理:短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释放内毒素预防:初次小剂量给药(3)局部刺激:i.m.引起局部疼痛、红肿、硬结。(4)水电解质紊乱:钾、钠盐大量静脉注射易引起高血钾、高血钠症。1、水解机制:细菌产生β—内酰胺酶使抗生素水解灭活2、牵制机制:与β—内酰胺酶相结合,使药物停留在胞浆膜外隙中,不能进入靶位发生抗

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