A18解热镇痛抗炎ppt.ppt

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1、解热镇痛抗炎药Antipyretic,analgesicandanti-inflammatorydrugs一、非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAID）具有解热、镇痛作用抗炎、抗风湿作用共同的作用基础——抑制前列腺素（postglandins,PGs）的生物合成二、甾体抗炎药（steroidalanti-inflammatorydrugs,SAID）糖皮质激素1.对神经系统的作用使下丘脑体温调节中枢调定点升高PGE2冷敏NC敏感性散热热敏NC敏感性产热本身是致痛物质，可产生痛敏感加

2、强发热PGs的作用2.血管作用PGE2、PGI2扩张血管，TXA2收缩血管3.血小板聚集及血栓形成PGI2抑制血小板聚集血管扩张TXA2促进血小板聚集血管收缩4.对子宫作用对各期子宫均有收缩作用抑制血栓形成促进血栓形成5.对消化道作用保护胃粘膜抑制组胺、食物、胃泌素引起的胃酸分泌6.支气管作用强内源性支气管收缩物质:白三烯7.其他作为炎症介质，参与炎症反应增强组胺、缓激肽等炎症介质的作用PGs的生物合成及作用LTA4膜磷脂花生四烯酸PLA2COX5-HPETEPGG2PGH2TXA2合成酶PGI2PGE2PGF2TXA2甾体抗炎药LTB

3、4LTD4LTC4LTE4非甾体抗炎药脂氧酶PGI2合成酶COX-1和COX-2特性比较生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加COX-1COX-2保护胃肠调节血小板聚集调节外周血管阻力调节肾血流分布TXA2/PGI2病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松其他有机酸类：吲哚美辛（消炎痛）分类1.解热作用使发热的体温恢复正常对正常体温无影响（与氯丙嗪）发热过程：外病毒、细菌粒内下热内毒素细释放热丘发热源组织损伤胞源脑NSAI

4、D药理作用四类药物解热作用阿司匹林和对乙酰氨基酚作用较强，临床较常用消炎痛作用较强，用于癌性发热吡唑酮偶用热型有助于疾病的诊断，不必见热就退本类药物对症不对因注意2.镇痛作用中度镇痛对严重剧痛及内脏绞痛无效对慢性钝痛如牙、头、神经、肌肉、月经痛等有良效无药物依赖性，无呼吸抑制作用部位主要在外周，抑制PG合成和释放3.抗炎抗风湿疗效肯定（不能根治，不能防止疾病发展及合并症产生）机制：抑制炎症时PG的合成三.常用及代表药阿司匹林（aspirin）常用水杨酸钠（sodiumsalicylate）水杨酸类阿司匹林（aspirin）1.体内过程口

5、服吸收迅速，血药浓度约2小时达高峰；分布于全身各处组织，易通过胎盘屏障，脑脊液和关节腔.主要由肝药酶代谢；经肾排泄，排泄速度受尿液PH值的影响2.药理作用和临床应用1)解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均强头痛、牙痛、神经痛、月经痛等急性风湿热的鉴别诊断2)影响血栓形成PGI2TXA2COXCOX（血管壁）（血小板）低浓度花生四烯酸PGH2/PGG2高浓度血栓形成抗血栓形成缺血性心脏病及进展性心肌梗塞患者每日口服75mg不良反应1.胃肠道反应2.凝血障碍治疗量：抑制血小板聚集大剂量、长期：抑制凝血酶原合成注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用3．过

6、敏反应阿司匹林哮喘PGs的生物合成及作用LTA4膜磷脂花生四烯酸PLA2COX5-HPETEPGG2PGH2TXA2合成酶PGI2PGE2PGF2TXA2甾体抗炎药LTB4LTD4LTC4LTE4非甾体抗炎药脂氧酶PGI2合成酶4.水杨酸反应头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱解救：立即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液5.瑞夷反应（Reye）综合征:肝毒+脑病苯胺类解热镇痛作用缓和持久，几无抗炎作用肝毒性非那西丁可致高铁血症胃肠道反应少对乙酰氨基酚（acetaminophen扑热息痛par

7、acetamol）吡唑酮类口服吸收后，约98%与血浆蛋白结合抗炎抗风湿作用较强，用于风湿性和类风湿关节炎不良反应多:水、钠潴留，肝、肾功能损害等保泰松（phenylbutazone布他酮butazolidin）其他类吲哚美辛（消炎痛indomethacin）最强的PG合成抑制药，用于风湿性关节炎癌性发热及其他药物不易控制的发热不良反应多:胃肠道、中枢、造血等新型布洛芬（ibuprofen）COX1

8、），用药剂量小