解热镇痛抗炎课件

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1、1第19章解热镇痛抗炎药2解热作用特点1.能降低发热者体温，对体温正常者无影响；2.降体温作用不受环境温度的影响。3解热作用机制抑制中枢前列腺素合成酶，减少PG生成4镇痛作用特点：1、中等程度镇痛、对各种严重创伤剧痛及绞痛无效2、镇痛作用部位主要在外周3、不产生欣快感与成瘾性机制：抑制前列腺素合成56抗炎作用特点对各种组织损伤和炎症有效，但对风湿性及类风湿关节炎不能根治机制1.抑制前列腺素合成酶，减少PG生成2.降低PG与缓激肽等致炎物质的协同作用7第一节非选择性环氧酶抑制药一、水杨酸类阿司匹林（aspirin，乙

2、酰水杨酸）体内过程1.口服小部分胃吸收，大部分肠吸收，0.5-2h达血药峰浓2.吸收后迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中酶解为水杨酸，血药浓↓、血浆t1/2短（15′左右）83.以水杨酸形式全身组织广泛分布、入脑、胎盘4.血浆蛋白结合率达80%-90%5.肝代谢（甘氨酸结合、GA结合）6.肾排：碱性尿液排泄↑9药理作用及临床应用1.解热镇痛及抗风湿特点:作用较强、迅速缓解症状（首选）；抗风湿剂量较大、饭后服。2.影响血栓形成特点:1）小剂量抗血栓形成、抑制血小板聚集；2）大剂量促血栓形成、促血小板聚集10临床应用治疗

3、量用于缺血性心脏病、心绞痛、心肌梗塞、血管形成术及旁路移植术、-过性脑缺血。不良反应：长期大量应用出现1.胃肠道反应1）口服刺激胃粘膜：上腹不适、恶心呕吐112）血药浓高则刺激延脑CTZ、引起胃溃疡及无痛性不易察觉的胃出血、原有溃疡加重（溃疡病禁用）保护措施：宜饭后服、嚼碎、合用（NaHCO3）、肠溶片122.凝血障碍1）一般剂量抑制血小板聚集，延长出血时间2）大剂量（5g/日）或长期服用，抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间（VK预防）3）严重肝损伤，低凝血酶原血症，VK缺乏者避免使用，手术前一周应停用。133.过敏

4、反应荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克、诱发哮喘（阿司匹林哮喘）。4.水杨酸反应用量5g/日出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退、总称“水杨酸反应”，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱解救方法：1）立即停药；2）NaHCO3碱化尿液、促水杨酸尿排。145.瑞夷（Reye）综合征表现为严重肝功能不良合并脑病、可致死。（病毒性感染、伴发热的儿童或青年吸Aspirin后出现)药物相互作用1.竞争血浆蛋白结合部位，置换出：双香豆血素，增强抗凝作用，易致出血；15甲磺丁脲，增强降血糖作用，易致低血糖

5、反应；肾上腺皮质激素，抗炎作用增强，诱发溃疡。2.竞争肾小管分泌部位1）甲氨蝶呤，毒性↑2）与呋噻米合用，水杨酸排泄↓、蓄积中毒16二、苯胺类双乙酰氨基酚（acetaminophen,扑热息痛)本品为非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物体内过程与不良反应口服易吸收、血药浓0.5-1h达峰P4-5非那西丁→对乙酰氨基酚→有毒产物↓↓[O]硫酸盐、GA结合物血红蛋白↓↓溶血肾排（肾损害）Hb·Fe3+17药理作用及临床应用1.解热镇痛作用缓和持久，强度似Aspirin2.抗炎作用很弱，无实际疗效原因：抑制中枢

6、PG合成酶似Aspirin；抑制外周PG合成酶弱于Aspirin18三、吲哚基和茚基乙酸类吲哚美辛（indomethacin，消炎痛)是最强的PG合成酶抑制药之一，解热抗炎镇痛显著，不良反应多而重，仅适用于它药耐受或无效时。19不良反应1.胃肠反应：恶心、腹痛、溃疡、出血、穿孔、腹泻；2.中枢反应：前额头痛、眩晕、偶有精神失常；3.造血系统：粒细胞↓、血小板↓、再障；4.过敏反应：皮疹、哮喘（Aspirin哮喘）。20四、芳基丙酸类：布洛芬有明显的抗炎、解热和镇痛作用，长期使用可致胃出血。五、芳基乙酸类：双氯芬酸有明显的

7、抗炎、解热和镇痛作用，偶见肝功能异常、白细胞减少。六、烯醇类：吡罗昔康和美洛昔康长期使用可致消化道出血。七、吡唑酮类：保泰松21七、吡唑酮类：保泰松体内过程口服保泰松吸收迅速完全，2h达血药峰浓，蛋白结合98%，缓慢释出，作用持久、血浆t1/250-65h，不良反应多、少用。代谢物羟基保泰松、有活性、蛋白结合率也很高、血浆t1/22d、蓄积中毒、不良反应多、少用。22药理作用及临床应用保泰松抗炎风湿作用强，解热镇痛作用较弱主要用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。