教学讲稿解热镇痛抗炎

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1、解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)南方医科大学药学院李琳咖啡因：兴奋中枢盐酸伪麻黄碱：鼻塞阿司匹林和对乙酰氨基酚：解热镇痛马来酸氯苯那敏或盐酸苯海拉明是抗组胺药，缓解粘液分泌氢溴酸右美沙芬有止咳作用复方制剂的适应证是用于解热，减轻伤风、感冒、头痛、咳嗽、流涕、鼻塞等症状。复方制剂一、非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydr

2、ugs,NSAIDs)解热、镇痛抗炎、抗风湿（除苯胺类外）相似作用机制，药理作用，不良反应二、甾体抗炎药（steroidalanti-inflammatorydrugs,SAIDs）糖皮质激素（glucocorticoid）水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）吡唑酮类：保泰松吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）芳基乙酸类：双氯芬酸芳基丙酸类：布洛芬烯醇酸类：吡罗昔康、美洛昔康选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、罗非昔布分类一、解热镇痛抗炎药共同作用机制－－抑制环氧酶（cyclooxygenase,COX）活性，从而

3、抑制前列腺素（postglandins,PGs）生物合成细胞膜磷脂花生四烯酸(AA)磷脂酶A2(PLA2)COXPGsTXA2合成酶PGI2PGE2PGF2TXA2甾体LTs非甾体脂氧酶PGI2合成酶过敏反应诱发炎症白细胞趋化支气管收缩胃肠收缩抑制血小板聚集,扩血管血小板聚集收缩血管诱发炎症,发热致痛,舒张支气管,扩张血管,保护胃黏膜收缩支气管、血管、子宫酰基水解酶(AHA)刺激物（炎症、生物因子）生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加COX-1(结构型)COX-2（诱导型）保护胃肠黏膜调节血小板聚集(TXA2

4、)调节外周血管阻力(PGI2)调节肾血流分布(PGI2/PGE)病理学：生成蛋白酶、PG及其他炎症介质引起炎症COX-1和COX-2特性比较抗血栓及多数不良反应解热镇痛抗炎万络（vioxx，rofecoxib）2004年8月25日，美国FDA药物安全部公布大剂量的万络（罗非昔布）服用者与不使用万络的人相比，患心肌梗死和心脏猝死的危险增加了3倍。但该研究同时承认，这一结果由于“病例的绝对数非常少”而具有局限性9月30日，默沙东公司宣布，将从全球市场召回其抗关节炎药物万络建议在环氧化酶-2抑制剂和传统非类固醇类抗炎药的说明书上添加具有

5、心血管危险的警示NSAIDcrisis使发热者的体温恢复正常对正常体温无影响（与氯丙嗪不同）抑制中枢PGE合成二、NSAID药理作用1.解热作用Antipyreticeffects热型有助于疾病的诊断，不能见热就退对症不对因，配合对因治疗的药物注意抑制中枢的环氧酶，减少PGE合成外源性致热原粒细胞内源性致热原(IL－1等)下丘脑前部PGE2下丘脑体温调节点上移产热增加、散热减少体温升高病理条件下的体温升高2.镇痛作用组织损伤或炎症外周神经细胞溶酶体酶释放致痛物质产生(缓激肽、PGs、组胺)抑制外周炎症局部的P

6、Gs合成部分药物通过CNS起作用，阻碍中枢PGs合成或干扰痛觉介质释放中度镇痛对严重剧痛及内脏绞痛无效对轻中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有效，如牙、头、神经、肌肉、月经痛等有良效无药物依赖性，无呼吸抑制作用注意3.抗炎和抗风湿作用疗效肯定（不能根治，不能防止疾病发展及合并症产生）PGs是参与炎症的重要物质，此类药物能通过抑制环氧酶活性，减少PGs的合成阿司匹林（aspirin）（乙酰水杨酸，acetylsalicylicacid，ASA）一、水杨酸类口服吸收，以水杨酸的形式分布全身并可进入关节腔、脑脊液及胎盘，酸性环境吸收多小剂量

7、(<1g)，一级动力学消除，t1/22-3h，大剂量(>1g)，零级动力学消除，t1/215-30h尿液pH变化量影响排泄，碱化尿液可以加快其排泄体内过程药理作用和临床应用1)解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均强感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、月经痛等最大耐受剂量（34g/d）明显抗炎急性风湿热的鉴别诊断（24-48h）类风湿性关节炎的首选药2)影响血栓形成（50-100mg）PGI2TXA2COX-1COX-1（血管壁）（血小板）低浓度花生四烯酸PGH2/PGG2高浓度促进血栓形成抗血栓形成防治血栓性疾病及术后有静脉血栓形成倾向的患者

8、，减少缺血性心脏病的发作糖尿病导致视网膜病变，糖尿病患者的眼睛比一般人的眼睛多出三倍的血凝块。血凝块阻挡血液流到视网膜，造成逐渐失明哈佛眼科研究中心的马拉·罗仁斯医生《糖尿病》要有效预防失明，患者须在初期服用阿司匹林不良反应1.胃肠道反应诱发或加重