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时间：2020-02-04
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1、第一单元有机药物制备专题3让有机反应为人类造福阿司匹林（学名乙酰水杨酸）是现代生活中应用较为广泛的药物之一。1763年，一位英国牧师在一篇论文中指出，柳树皮提取物能缓解寒颤病（疟疾）的症状。近一个世纪后，一位苏格兰医生证实了该物质能缓解急性风湿病。资料问题①从牧师的发现，医生的证实，到有机化学家分离和鉴定的结果为水杨酸，你们能否以苯为原料，合成水杨酸，要求写出合成路线。合成路线:资料卡苯在铁粉催化作用，与氯气反应，生成氯苯，氯苯在催化剂及高温、高压条件下发生水解反应；苯酚可以在适当条件下与二氧化碳反应生成水杨酸。②根据同学们对酸的性质的了解，水杨酸作为药物会严重刺激口腔、食道和胃壁
2、的黏膜，你们能否想办法解决这个问题。资料：水杨酸具有较强的酸性，服用后会对人体消化道产生严重刺激，而现在服用的阿司匹林丝毫没有令人不愉快的味道。这是因为1893年,一位化学家合成了乙酰水杨酸.③查阅阿司匹林溶片（25mg）说明书，其结构式为，能否实现由水杨酸到阿司匹林。信息提出：水杨酸与乙酰水杨酸，水杨酸与乙酰水杨酸的分子中都含有苯环和羧基，水扬酸分子（）中羟基上的Ｈ被乙酰基（）取代生成乙酰水杨酸。阿司匹林是一种酯类物质：微溶干水，其药效释放快。阿司匹林是家庭常备药品，它具有解热、消炎、镇痛等功效，是一种有机弱酸，微溶于水，其药效释放快，科学家已把药物阿司匹林连接在高分子载体上制成
3、缓解长效药剂，既延长药效，又除掉酸性，减少对人体毒副作用。总结：科学家制备有机药物的一般过程从（植物中）发现→测定（药物组成、结构）→合成→改进→（药效、毒副作用）→设计（新药）→合成。
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