第一单元有机药物制备

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1、有机合成【阅读资料】局部麻醉药的发展史1.最早应用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取出的生物碱可卡因，这是人类历史上第一种局部麻醉药，1884年应用于临床。但由于毒性大，成瘾性，使用受到限制。2.1895年索尔科斯基（Salkowski）制备了人类合成的第一个局部麻醉药——苯佐卡因，从此人类摆脱了麻醉药依赖天然植物的历史。3.1904年Einhorn合成了酯类局麻药盐酸普鲁卡因，低毒性，使用范围不断扩大，临床应用至今。4.1946年lofren合成了酰胺类局麻药利多卡因，其局部麻醉作用比普鲁卡因强2~9倍，维持时间延长一倍，但是毒性也

2、较大。5.目前医药市场上有很多种局部麻醉药，如酯类局麻药丁卡因，酰胺类局麻药布比卡因等。【观察与思考】操作现象往酸性高锰酸钾溶液中滴加3滴苯胺，振荡，静置，观察现象。【活动与探究一】操作现象往装有苯佐卡因的试管中加入4ml水（约1/5试管），振荡，观察现象。【活动与探究二】操作现象往装有盐酸普鲁卡因的试管中加入4ml水（约1/5试管），振荡，观察现象。【任务一】已知：①苯环上的甲基是邻对位定位基团，苯环上的羧基是间位定位基团；②③苯胺易被氧化请写出以甲苯、乙醇为原料制备苯佐卡因的合成路线流程图(无机试剂任用）。合成路线示例：苯佐卡因【任

3、务二】已知：①有机合成的原料一般是苯的一元取代物以及4个碳原子以内（含4个）的有机物。②请找出制备普鲁卡因的有机原料。普鲁卡因【任务三】已知：①苯环上的甲基是邻对位定位基团，苯环上的羧基是间位定位基团；②③苯胺易被氧化④⑤请写出以间二甲苯、2-氯乙酰氯、二乙基胺为原料制备利多卡因的合成路线流程图(无机试剂任用）。