布洛芬纳米微粉的制备、表征及体外透皮性研究.pdf

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1、cᇅ࠴ა۽ၜcΔ布洛芬纳米微粉的制备、表征及体外透皮性研究＊#邓怡平，赵修华，祖元刚，王璐（东北林业大学森林植物生态学教育部重点实验室，哈尔滨150040）ᇏ๭щᅣ໓A઒ᆽѓང໓927R；943Rোٳ1001-0408（2017）01-0099-04DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2017.01.26ᅋေ目的：制备布洛芬纳米微粉并对其进行表征，考察其体外透皮作用。方法：采用乳化法，以氯仿-乙醇（7∶3，V/V）为有机相、超纯水为水相、聚山梨酯80为表面活性剂制备布洛芬纳米微粉。利用激光粒度分析方法、扫描电镜、傅

2、里叶变换红外光谱、X射线衍射、差示扫描对制备的布洛芬纳米微粉进行表征。比较布洛芬纳米微粉与原料药的饱和溶解度、体外溶出度和体外透皮率。结果：确定的处方及制备工艺为聚山梨酯805mg/mL、水相-有机相体积比40∶1、布洛芬质量浓度250mg/mL、匀浆速度5000r/min、匀浆时间2min。所制布洛芬纳米微粉为多孔疏松珊瑚状，其化学结构未改变，由原来的晶体态变为无定形态，粒径为179.6nm，载药量为8.99％；其饱和溶解度、溶出度和透皮率分别是原料药的148、1.23、4.08倍。结论：所制布洛芬纳米微粉具有良好的水溶性和体外透皮

3、性。ܱ࡯Ս布洛芬；乳化法；纳米微粉；表征；透皮Preparation，CharacterizationandTransdermalAbilityStudyinvitroofIbuprofenNano-powderDENGYiping，ZHAOXiuhua，ZUYuangang，WANGLu（KeyLaboratoryofForestPlantEcology，MinistryofEducation，NortheastForestryUniversity，Harbin150040，China）ABSTRACTOBJECTIVE：Topre

4、pareandcharacterizeIbuprofen（IBU）nano-powder，andtoinvestigateitstransdermalabilityinvitro.METHODS：Usingchloroform-ethanol（7∶3，V/V）asorganicphase，deionizedwaterasaqueousphaseandpolysorbate80assurfactant，theemulsificationmethodwasusedtoprepareIBUnano-powder.Lasergranulome

5、tricanalysis，Fouriertransforminfraredspectroscopy（FT-IR），X-raydiffraction（XRD），differentialscanningcalorimetry（DSC）wereusedtocharacterizeIBUnano-powder.IBUnano-powderwascomparedwithbulkdruginrespectsofsaturationsolubility，dissolutionrateandtransdermalrateinvitro.RESULTS

6、：Theoptimumconditionwasasfollowsthattheconcentrationofpolysorbate80was5mg/mL；thevolumeratioofwaterphase-organicphasewas40∶1；theconcentrationofIBUwas250mg/mL；homogenatespeedwas5000r/min；ho-mogenatetimewas2min.PreparedIBUnano-powderwaspolyporouscrumblycoralliform，anditsch

7、emicalstructurekeptstable；thenano-powderchangedfromcrystaltoamorphousstate；theparticlesizewas179.6nm，anddrug-loadingamountwas8.99％；saturationsolubility，dissolutionrateandtransdermalrateofIBUnano-powderwere148，1.23and4.08timesofbulkdrug.CON-CLUSIONS：ThepreparedIBUnano-po

8、wdershowsgoodwater-solubilityandpercutaneouspermeability.KEYWORDSIbuprofen；Emulsionmethod；Nano-powder；Characte