10药剂学第10章.ppt

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1、第十章表面活性剂表面活性剂在药物制剂中已被广泛应用。在增溶、乳化、促进药物溶出与吸收、提高药物生物利用度等方面发挥显著作用。第一节概述一、表面活性剂的概念表面张力：使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力。表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂分子二、表面活性剂的结构特点非极性烃链极性基团非极性烃链：8个碳原子以上烃链极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。正吸附改变了溶液表面的性

2、质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。三、表面活性剂的吸附性1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为双层吸附。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。2.表面活性剂在固体表面的吸附第二节表面活性剂的分类根据分子组成特点和极性基团的解离性质：◇离子表面活性剂◇非离子表面活性剂阳离子表面活性剂

3、阴离子表面活性剂两性离子表面活性剂一、离子表面活性剂（一）阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。1、高级脂肪酸盐（肥皂类）：①通式：(RCOO)n-Mn+脂肪酸盐②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂)③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。④应用：具有一定的刺激性，只供外用。2、硫酸化物①通式：R·O·SO3-M+②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其红油)；高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠)。③性质：可与水混溶，为无刺激的

4、去污剂和润湿剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。3、磺酸化物①通式：R·SO3-M+②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛玻珀酸脂磺的钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。③性质：水溶性,耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差,不易水解。④应用：用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂；较好的洗涤剂。起作用的是阳离子，亦称阳性

5、皂。1.结构：含有一个五价氮原子。2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定具有良好的表面活性和杀菌作用。3.应用：杀菌；防腐；皮肤、粘膜手术器械的消毒。4.常用药物：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵(新洁尔灭)（二）阳离子表面活性剂分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂。常用品种：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀。碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去污力亦强；酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力很强，毒性小。（三）两性离子表面活性

6、剂在水溶液中不解离。1.结构组成：①亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇)；②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)；③酯键、醚健连接2.性质：毒性，溶血作用较小，化学上不解离，不易受电解质，pH值的影响；能与大多数药物配伍，应用广泛（外用、内服、注射）。二、非离子表面活性剂（一）脂肪酸甘油酯主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸，HLB3~4，表面活性弱。应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。常用品种（二）多元醇型1.蔗糖脂肪酸酯简称蔗

7、糖酯，是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物。根据脂肪酸取代数不同分为：单酯、二酯、三酯及多酯。性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油；在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸，HLB5~13，表面活性弱。应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。常用品种2.脂肪酸山梨坦：司盘即脱水山梨醇脂肪酸酯，由山梨糖醇及其单酐和二酐+各种脂肪酸组成。根据脂肪酸品种数量不同分为：应用：HLB1.8~3.8，因其亲油性较强，一般用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏，亦可作为乳剂的辅助乳化剂。Span-20-40-60-

8、65-80-85脂肪酸单月桂单棕榈单硬脂三硬脂单油三油3.聚山梨酯：吐温即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，由脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷组成。脂肪酸品种和数量不同分为：应用：亲水性大大增加，为水溶性表面活性剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。Tween-20-40-60-65-80-85脂肪酸单月桂单棕榈单硬脂三硬脂单油三油1.聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。通式：R·COO·CH2(CH2OCH2)nCH2·OH因n不同，产品常