第1-4章总论.ppt

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1、药理学总论PRINCIPLESOFPHARMACOLOGY第一章绪言研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。药物代谢动力学（pharmacokinetics,药动学)机体药物药物效应动力学（pharmacodynamics,药效学)药物机体药理学（pharmacology)：药理学的学科任务阐明药物的作用及作用机制研究开发新药，发现药物新用途为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法药理学的实验方法实验药理学方法：以健康动物和正常器官、组织、细胞等为实验对象实验治疗学方法：以病理模型动物或组织器官为实验对象临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象药物(drugs

2、)改善治疗用药机体生理功能及病理状态的物质查明诊断用药药物来源天然药物人工合成中草药提取动物：牛黄、熊胆、虎骨矿物：朱砂药物与毒物的区别二者之间无明显界限，任何药物过量都有毒性制剂(preparation)药物在使用时，必须赋予一种剂型，以便发挥作用如：丸剂、片剂、粉剂、散剂、针剂、缓释剂等第二章药物代谢动力学Pharmacokinetics药物的转运药物的体内过程药物代谢动力学基本概念第一节药物的转运FreeBound组织器官SYSTEMICCIRCULATION游离型药结合型药吸收排泄生物转化药物代谢动力学被动转运(passivetransport)药物代谢动力学药物

3、的转运特点：顺膜两侧浓度差转运高低不消耗能量不需载体，无饱和性各药间无竞争性抑制现象主要影响药物被动转运的因素：药物的脂溶性、分子量、解离度体液pH对弱酸弱碱类药物被动转运的影响药物代谢动力学药物的转运被动转运弱酸类药物：pKa：弱酸弱碱类药物在50%解离时的溶液的pH值。Handerson-Hasselbalch公式体液pH对弱碱类药物被动转运的影响药物代谢动力学药物的转运被动转运弱碱类药物：膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较：药物代谢动力学药物的转运被动转运例：某弱酸性药物pKa=5.4分子型离子型药物总量（分子型+离子型）血浆pH=

4、7.4胃液pH=1.4[HA]1[A-]100101[HA]1[A-]0.00011.0001膜两侧不同pH状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比药物代谢动力学药物的转运被动转运弱酸类弱碱类Q：什么样的药物容易排出至偏酸性的乳汁中？主动转运(activetransport)药物代谢动力学药物的转运特点：可逆浓度差转运消耗能量需载体，有饱和性有竞争性抑制现象（例：丙磺舒与青霉素，利尿酸与尿酸）主动转运方式出现的情况Na+-K+-ATP酶递质在囊泡中集中肾小管的分泌、排泄主动转运可使药物集中在某一器官或组织(碘泵)第二节药物的体内过程（ADME）吸收absorpt

5、ion分布distribution代谢metabolism排泄elimination药物代谢动力学药物代谢动力学药物的体内过程吸收吸收：药物从用药部位进入血液循环的过程吸收的特点：多数药物以被动转运方式吸收IV不存在吸收相吸收快则显效快吸收多则作用强影响吸收的主要因素：药物的理化性质：脂溶性、分子量、极性吸收快不一定好吸收少不一定不好给药途径(较重要的影响因素)药物代谢动力学药物的体内过程吸收消化道给药口服舌下直肠（灌肠）口服给药首关消除（FirstPassEffect,首关代谢，首关效应）药物的体内过程吸收从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏，

6、使经过肝脏灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。舌下(硝酸甘油)药物的体内过程吸收直肠（灌肠）给药(水合氯醛)首关消除？胃肠外给药途径Parenteral吸入注射给药静脉内intravenous(IV)肌内intramuscular(IM)皮下subcutaneous(SCorSQ)局部用药：皮肤、眼等药物的体内过程吸收药物的体内过程吸收静脉内给药无吸收过程其它给药途径按吸收速度排序：吸入→舌下→直肠→肌注→皮下→口服→皮肤Example:硝酸甘油（Nitroglycerin）RouteIVSLTransdermalOnset…..………immediate…….……….1-

7、3min….40-60min药物的体内过程吸收药物的体内过程分布分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程影响分布的主要因素：药物与血浆蛋白结合（Proteinbinding）可逆D+PDP血浆蛋白结合率影响转运、药理活性结合率因药而异药物之间的竞争和排挤影响分布的主要因素：器官血流量(肝、肾、脑、肺)药物与组织的亲和力体液的PH和药物的解离度细胞内液PH=7.0正常生理状态细胞外液PH=7.4血浆PH=7.4弱酸性药物C外>C内弱碱性药物C内>C外临床抢救巴比妥类药物中毒的措施：碳酸氢钠碱化尿液生物膜屏障离子化及结