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1、顺钳及顺钳载体探究进展［摘要］本文探讨抗肿瘤药顺铀的临床特点及其研究进展，为临床应用提供参考。通过查阅国内外相关文献，系统地了解抗肿瘤药顺苗的临床作用，剂量限制性毒性及耐药性，并检索未获批准及正在进行临床研究的顺钳载体，以分析其临床发展趋势。在过去的10年间，药物研发转向注重药物运输靶向介质，这些新型载体在保留传统顺钳的活性的同时，在很大程度上减少了传统钳类药物的不良反应，提高疗效。［关键词］顺钳；剂量限制性毒性；耐药性；顺钳脂质体；纳米粒子［中图分类号］R979.1:文献标识码］A［文章编号］1674-4721(2011)08(a)-025-
2、03Researchevolutionofcisplatinantitumordrugsandcisplatin-loadedZHANGXiaochenl,ZHANGLijinl,ZOUYun2,ZHAOYabin3*1.ChinaMedicalUniversityPublicHea1thPreventiveMedicine07grade,LiaoningProvince,Shenyang110001,China；2.ChinaMedicalUniversityStomatology08grade,LiaoningProvince,Shenya
3、ng110001,China；3.RespiratoryPhysicians,TheFirstHospitalofChinaMedicalUniversity,LiaoningProvince,Shenyang110001,China[Abstract]Thisarticlediscussedtheclinicalfeaturesandresearchprogressofcisplatinantitumordrugsforclinicalreferencesindrugapplication.Therelatedliteraturebothdo
4、mesticandoverseaswasreviewedforasystematicunderstandingoftheclinicaleffectsanddose-limitted-toxicityanddrug-resistanceofcisplatinontitumordrugs・Thecisplatinantitumordrugs,includingthoseunapprovedonesandthoseongoingclinicaltrialswereretrievedforanalysisoftheirdevelopmenttende
5、ncyintheclinic・Duringthelastdecade,thefocusofresearchanddevelopmentoncisplatinhasbeenshiftedtotargeteddrugdeliverysystem.Thesenewcisplatin-loadedhastheactivityofcispla.tincompoundyetwithgreatlyreducedsideeffectsobservedwithtraditionalcisplatindrugsandenhancetheefficiency・[Ke
6、ywords]Cisplatin；Dose-limitted-toxicity；Drug-resistance；Lipoplatin；Nanoparticles顺铠(cisplatin,DDP)是第1个钳类药物，又名顺-双氯双氨络钳，是周期非特异性抗肿瘤药物，注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可到达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。在人体内主要通过肾脏排泄。DDP是目前肿瘤化疗的主要药物，对睾丸癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、肺癌(小细胞肺癌和非小细胞肺癌)、头颈部癌、胃癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤和软组织肉瘤有较好疗效［1］。但DDP在杀伤肿瘤细
7、胞同时对人体正常细胞也造成很大伤害，毒性反应主要包括肾毒性、消化道毒性、骨髓抑制、神经毒性和耳毒性等，反应严重时导致中断治疗。本文对顺钳的作用机制,剂量限制性毒性和耐药性，临床应用及发展前景做以综述，为临床医务工作者提供参考。1964年美国生理学家Rosenberg等在研究电磁场作用下大肠埃希菌的生长状况时，偶然发现培养液中的微量餡配合物能够抑制细胞分裂。随后于1969年报道了钳类化合物在小鼠肿瘤模型上的抗癌活性，最终使其与1971年进入临床试验并于1978年被美国FDA批准作为癌症的治疗药物。1顺鉗1.1作用机制顺铀目前应用于多种肿瘤的一线联
8、合化疗方案中，可以单用或与其他药物联用。在血液氯离子浓度相对高(lOOmM)的环境中，DDP以完整的分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低
