Nexium 抑酸.ppt

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1、耐信®针剂的抑酸疗效（仅供医药专业人士参考）1登记号：GI-1206-NE-0289有效期至2013年7月内容提要需要静脉抑酸用药的常见原因不同治疗目的所需控制的最佳胃内pH值PPI治疗酸相关性疾病的理论基础耐信的代谢优势耐信针剂的抑酸优势耐信针剂的配制和使用总结2住院患者静脉抑酸用药的最常见原因4.9%0.1%8%10%12%21%44%01020304050其它卓-艾氏综合症急性胰腺炎胃或十二指肠溃疡、反流性食管病、胃炎上消化道出血酸吸入的预防应激性溃疡预防420万美国住院病人静脉用抑酸药的常见病因的调查结果11.Abr

2、ahamE.CritCareMed.2002;30Suppl:S349–350.3不同治疗目的所需控制的最佳胃内pH值胃食管反流病pH>418h以上/天1根除幽门螺杆菌pH>518h以上/天1上消化道出血pH>620h以上/天1预防应激性黏膜病变pH>421h以上/天21.李瑜元.中华消化杂志.2001;21(11):645-6462.中华医学杂志编辑委员会.中华医学杂志.2002;82(14):1000-10014胃内pH≥4时胃蛋白酶活性明显降低1.BerstadA.ScandJGastroenterol.1970;5:

3、343–348.胃蛋白酶活性的降低是酸相关性疾病患者防治的关键1020406080100胃内pH值432105最大胃蛋白酶活性(%)酸相关性疾病治疗的进化1西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁罗沙替丁H2RAs1980’sPPIs奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑1990’s2000’s埃索美拉唑?????????1.GeorgeSachs.EuropeanJournalofGastroenterology&Hepatology2001,Vol.13(suppl.1)6耐信®的代谢优势，降低对CYP2C19的依赖性1，2埃索美拉唑

4、Clint明显低于其他PPIsClint5-羟基细胞色素P450细胞色素P450埃索美拉唑右旋奥美拉唑代谢物慢代谢快代谢5-O-去甲基砜2C1927%3A42%4%94%2C193A427%46%Clint:内在清除率，由肝酶系统参与下的药物清除率。TotalClint=14.6TotalClint=42.61.Äbelöeta.DrugMetabDispos.2000;28:966-9722.Lindberg.P.,etal.,AlimentPharmacolTher,2003.17(4):p.481-87耐信®的代谢优势

5、，抑酸效果更出色1，2内在清除率↓CYP3A4途径代谢↑CYP2C19途径代谢↓血药峰浓度↑维持时间↑药时曲线下面积↑（AUC）个体间差异↓抑酸更出色抑酸疗效更一致代谢优势1.LindTetal.AlimentPharmacolTher.2000;14:861-867.2.LindbergPetal.AlimentPharmacolTher,2003.17(4):481-88耐信®减少药时曲线下面积（AUC）个体差异，抑酸疗效一致1标准差（StandardDeviation）:是方差的算数平方根；标准差能反映一个数据集的离散

6、程度。1.AnderssonT,WeidolfL.ClinDrugInvest.2008;28(5):263-79912例健康志愿者分别给与20mg耐信®或奥美拉唑后的AUC个体差异024681012耐信®奥美拉唑14AUC标准差：耐信®平均AUC(µmolxh/L)奥美拉唑3.20P=0.001n=121.851.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher.2004;20(10),1099–1104.耐信®针剂起效更快速——用药1小时即能达到胃内pH>41耐信®针剂快速起效，用药后第1天

7、，1小时即能达到胃内pH>4100112342034567给药的时间（小时）中位pH值基线泮托拉唑针剂40mg静脉滴注1次/天耐信®针剂40mg静脉滴注1次/天n=25（健康志愿者）pH=4耐信®针剂作用更持久第5天24小时第5天24小时胃内pH＞4的时间（小时）胃内pH＞6的时间（小时）13.9*9.03.6**1.8耐信®针剂静脉滴注40mg1次/天泮托拉唑针剂静脉滴注40mg1次/天n=25*p＜0.0001n=25**p＜0.001耐信®针剂静脉滴注40mg1次/天泮托拉唑针剂静脉滴注40mg1次/天用药第5天24小

8、时胃内，pH>4和pH>6的时间较泮托拉唑分别延长4.9小时和1.8小时1.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher2004;20(10):1099-10411抑酸能力更强——AUC显著大于奥美拉唑针剂，抑酸更出色耐信®针剂药时曲线下面积(AUC)显著