白蔹三种不同萃取物的抗肿瘤活性研究开题报告

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1、开题报告白蔹三种不同萃取物的抗肿瘤活性研究一、选题的背景、意义白蔹又名白根,五爪藤,山地瓜。始载于《神农本草经》,性微寒,味苦[1]。《中华人民共和国药典》2005版收载的白蔹为葡萄科白蔹[Ampelopsisjaponics(Thunb.)Makino]的块根[2]。白蔹原产我国的华北、华东和中南等省区,喜温暖湿润和阳光充足的环境,也耐荫,耐贫瘠和干旱,耐寒冷,但怕积水。白蔹块状茎具有清热解毒、消痈散结、生肌止痛之功效,可用于治疗痈肿疮疡、瘰疬、烫伤、扭挫伤等;外用也可用于痈、疖、蜂窝组织炎、淋巴结炎等病症,常作药用植物栽培,近年

2、将其作为观赏花卉引种栽培[3]。白蔹入药历史悠久,早在《名医别录》中已有记载,是历代医家治疗疔痈的重要药物[4-5]。药理实验研究表明,白蔹的主要活性为抗菌性,许多新活性如免疫调节活性及抑制毛发生长作用等不断被发现。但是,多数药理活性研究还处于初级阶段,其真正起作用的物质尚未阐明,需进一步研究。目前,从植物中寻求抗肿瘤活性物质现已成为抗癌药物的重要研究内容[6]。例如紫杉醇、黄连、升麻等中药化合物,在临床上已经广泛被使用。本次实验研究白蔹的抗肿瘤活性,其相关方面的研究甚少。针对三种萃取物对HeLa细胞(人宫颈癌细胞)的抗肿瘤活性研究

3、,还未见有相关报道。因此,本次实验的开展一方面为白蔹各种剂型的开发提供理论依据,另一方面,也为进一步探索白蔹的药理活性打下基础。二、相关研究的最新成果及动态2.1白蔹化学成分研究进展现代研究发现,白蔹经5%乙醇渗漉提取后根据理化性质及光谱分析鉴定其化学成分为大黄素甲醚、羽扇豆醇、p-谷甾醇、大黄酚、碳十六酸、大黄素、富马酸、胡萝卜甙、没食子酸、卫茅醇。大黄素甲醚、大黄酚、大黄素、富马酸、没食子酸具有抗菌和抗真菌作用,这与中医药关于白蔹的临床应用相一致[7]。为了进一步阐明白蔹的化学成分,为白蔹的深层开发提供依据,郝军等[8]从白蔹的

4、乙酸乙酯萃取液中分离得到了8个化合物。利用理化常数和波谱学方法(1H—NMR、13C-NMR)鉴定了它们的结构,分别为没食子酸、原儿茶酸、龙胆酸、白藜芦醇、大黄素、羽扇豆醇、p一谷甾醇、胡萝卜甙。郝军等[2]又从其氯仿和乙酸乙酯萃取部分中分离得到了五味子苷、大黄酚、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、poriferast-5-en-3β、7α-diol、棕榈酸、齐墩果酸。目前所见的研究大多数是从氯仿、乙酸乙酯等溶剂中萃取分离白蔹中的化合物。2.2白蔹的应用2.2.1白蔹的药理作用(1)抗菌活性抗菌是白蔹的主要活性,目前

5、研究的较多。白蔹含有大黄素甲醚、大黄酚、大黄素、富马酸、没食子酸等多种抗细菌和真菌成分,与其临床应用相一致。白蔹的水浸液对同心性毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、腹股沟和红色表皮癣菌等真菌有不同程度的抑制作用。水煎剂用平板稀释法对金黄色葡萄球菌有抑制作用[6]。将蛇葡萄根、白蔹等4味中药的70%乙醇提取物制成外用蛇葡萄根霜剂,体外抑菌实验表明,此霜剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有不同程度的抑制作用[5]。口腔微生物通过腐败消化口腔内的滞留物质产生挥发性硫化物及其它异味物质导致口臭。朱彩莲等[9]通过测定挥发性硫化物,发现白蔹对

6、临床采集的牙周病口臭患者唾液细菌的抑菌率为45%。(2)抗肿瘤白蔹的甲醇提取物及从中提取纯化的momordin对激活蛋白(AP-1)活性及肿瘤细胞的增生有抑制作用。momordinⅠ对肿瘤细胞的抑制活性最强,其IC50为22.8mg/ml。白蔹的甲醇提取物和momordin还对人肿瘤细胞有细胞毒作用,momordinI细胞毒作用最强,IC50为7.280~16.05mg/ml[10-11]。Kim等[11]研究了momordinI对白血病HL-60细胞的细胞毒作用,其IC50为19.0mg/ml,并证明其作用机制是通过降低Bcl-2

7、:Bax的比例及激活caspase-3,诱导了白血病HL-60细胞的凋亡。许多中药乙醇提取物均有高度酪氨酸酶抑制作用,能阻截皮肤中黑色素的形成。唐海谊等[9]发现,白蔹水提物对酪氨酸酶有很强的抑制作用。(3)免疫调节活性动物实验表明[12],3种不同剂量的白蔹醇提物(5,10,20g/kg)对小鼠外周血淋巴细胞ANAE阳性率、T细胞增殖能力及巨噬细胞吞噬功能均有促进作用,并随剂量增加作用增强,量效呈正相关。作者认为,白蔹提取物可增强小鼠T淋巴细胞和巨噬细胞的免疫功能,表明白蔹的抗菌作用与其免疫活性有关,临床用于抗感染治疗可能具有直接

8、抗菌和调节集体免疫功能的双重机制。(4)兴奋作用赵翠兰[13]观察了白蔹煎剂对小鼠给药前后电刺激的痛阈变化,发现白蔹煎剂对小白鼠有一定的兴奋作用,无镇痛作用。(5)抑制毛发生长白蔹的水煎剂对小鼠触须毛囊生长有明显抑制作用。2.2.2白

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