药物在体内的行为

《药物在体内的行为》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、一.人体的基本构造和机能细胞：60~100×组织：上皮组织，神经组织……上皮细胞和内皮细胞epithelialcell：单层上皮细胞肺泡多层上皮细胞扁平上皮细胞立方上皮细胞圆柱上皮细胞单层扁平，肺泡，皮肤，口腔，食道，直肠下部多层扁平，胃肠圆柱上皮细胞endotheliumcellendothelialcell血管，淋巴管内表面细胞是单层扁平上皮物质药物输送药物在体内的行为器官（脏器）和器官系统循环系统消化系统呼吸系统排泄系统体液和循环系统：血液循环和淋巴循环1体液及区分药物在体内

2、的行为2血液循环3淋巴循环循环速度是血液循环的1/200~1/500感染，癌症转移，免疫疾病二药物的生物膜透过1膜构造(脂质双层膜)unstiredwater-layer脂溶性的物质容易透过（原则上）2药物的透膜机理物质的透过方式被动输送passivetransport对流输送convection主动输送activetransport膜动输送cytosis1被动输送利用浓度差（电化学势的差）的扩散e.g.1.单纯扩散（simplediffusion）最基本的药物透膜机构：脂质膜孔路径→重要水孔路径优

3、点：对于脂溶性高，分子小的物质输送快e.g.2.促进扩散（facilitateddiffusion）驱动力为浓度互配，对于特定物质具有特异的膜输送载体（carrier）膜透过速度较单纯的扩散快2对流输送由膜内外的渗透压差驱动（溶剂牵引solventdrag）透过生物膜或细胞间隙特点：透过效率受分子尺寸，孔径大小渗透平衡等影响大分子的透过受抑制，在膜输送中占比例不大e.g.在肿瘤分子中，由于细胞间质物质的交换快，作用较大3主动输送载体输送与浓度差相反，能量利用1.primaryactivetranspo

4、rt能量直接利用输送无机离子2.secondaryactivetransport由primary形成的离子化学势之差做驱动力（能量间接被利用）。生物膜中最普遍的输送方式glucoseaminoacid……药物与促进扩散一起被称为carriermediatedtransportcarrier：proteinincellmembrane易饱和e.g.小肠中Na+依赖性的葡萄糖输送系统4膜动输送（cytosis）膜形成小泡细胞外→细胞内(endocytosis)细胞内→细胞外(exocytosis)特点：

5、依赖能量，对于微粒子型，高分子复合型药物尤为重要transcytosis3膜透过现象的物理化学背景扩散过程（Fick定律）PH分配学说扩散机理：药物在生物膜中的通过脂溶性强，吸收好非离子型有机弱酸.碱易吸收离子型难吸收Henderson-Hasselbalch公式PH-partitionthery小肠中吸收面积大，Aspirin在PH6.6的小肠中0.1%为分子型，仍被吸收PH分布理论的局限1.膜表面PH与管腔内PH不同e.g.微绒毛表面的酸性多糖glycocalyx与吸收有关2.生物膜表面非搅拌水层

6、的影响