青霉素药理学论文

《青霉素药理学论文》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、B-内酰胺类抗生素1!—青霉素临床二班:113202037孙淑贺卜内酰胺类抗生素——青霉素20世纪40年代以前，流行着许多传染性疾病，例如猩红热、白喉、脑膜炎、淋病、梅毒等，严重地威胁着人们的生命，然而人类一直不能够掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，而在这方而所取得的突破性进展却源自一个意外发现。亚历山大•弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。在1928年夏弗莱明无意间注意到…个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。通过鉴定，此霉菌为青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉

2、素。由于当时的技术条件，提取青霉素也是一个重大的难题。但是弗莱明并没有失掉信心，并于1939年将菌种提供给澳大利亚病理学家弗洛里和生物化学家钱恩。经过一年多的努力，七、八十种病菌的试管实验和动物试验，都证明青霉素对引起多种疾病的病菌都有较大的杀伤作用,他们还利用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。人们又陆续地发现了氯霉素、金霉素等数十种各有功效的抗菌素，抗菌素的广泛应用也尖锐地暴露岀它的问题。在全世界服用青霉数总数超过亿剂后，青霉素引起了第一例死亡。后来，人们发现，青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%〜10%,而且某些细菌逐渐对青霉素

3、产生了耐药性。尽管如此，青霉素的偶然发现仍然是人类取得的一个了不起的成就。青霉素霉素的抗菌作用是：低浓度时抑菌，高浓度时杀菌，但机理却比较复杂。青霉素是目前常用的抗生素之一，具有疗效高，毒性低，但较易发生过敏反应的特点。对青霉素过敏的人接触该药后，无论是任何年龄，性别，给药途径（注射，口服，外用等），剂量和制剂均可发生过敏反应。其发生率高达3%-6%,因此在使用各种剂型的青霉素制剂前，必须先做过敏试验。试验结果为阴性方可用药。曾用过青霉素，停药3天后再用药者，或使用中更换药物批号时，须重新做过敏试验。如已知患者有青霉素过敏史，不得再做过敏试验。实验结果为阳

4、性者禁用青霉素。青霉素虽然具有高效低毒的特点，但在酸、碱条件下或B-内酰胺酶存在下，均已发生水解和分了重排，一旦B-内酰胺环被破坏，青霉素立即失去抗菌活性。金属离子、温度和氧化剂均可催化其分解。通过合成耐酸、碱、酶的半合成青霉素，这些问题冃前已基本得到解决。但即使这样仍有过敏反应及耐药问题，从抗菌方面虽已获得不少对革兰氏阴性细菌抗菌能力较强的广谱青霉素，然而因为革兰氏阴性细菌产生的B-内酰胺酶种类繁多，半合成的青霉素对青霉素型B-内酰胺酶耐受性较好，但抵御头砲菌素型的B-内酰胺酶的能力却比头抱菌索差，这和B-内酰胺环接有五元环的青霉索比接六元环的头鞄菌素更

5、容易被酶水解有关。所以至今述没有找到对所有B-内酰胺酶都稳定的半合成青霉素，在这方面就不得不让位给半合成头抱菌素了。Woodward教授合成青霉烯核，被认为是抗菌作用强的基本结构。抗菌基本结构青霉烯核的发现为合成广谱，耐酶的新型青霉素开辟了新的方向。青霉素本身结构尽管仍存在一定的局限性，但发展的前途还是广泛的O值得注意的是近年来也报道了一些对真菌、病毒及肿瘤有效的衍生物，这使我们对青霉素的前景充满了期待与希望。