《药理学》辅导：青霉素类抗生素

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1、《药理学》辅导：青霉素类抗生素第一个用于临床的抗生素，根据其不同分为天然青霉素与半合成青霉素（一）天然青霉素青霉素PenicillinG结构：侧链中含有苄基，故又称苄青霉素（benzylpenicillin）。性质：不稳定（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；（2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用特点：不耐酸、不耐酶、窄谱[体内过程]1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；2、分布：主要分布于细胞外液，能广泛分布关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌因

2、此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉素的消除，延长作用时间。[抗菌作用]青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用。敏感菌株包括革兰阳性菌（G+菌）、革兰阴性球菌（G-球菌）及螺旋体，属窄谱抗生素。1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆菌等4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等5、放线菌但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的b_内酰胺酶不稳定。[临床应用]首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的

3、感染，但须病人对青霉素不过敏。1、血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎；3、G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清以中和外毒素；4、脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋球菌引起的淋病；5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热；6、放线菌病[不良反应]青霉素的毒性很低，但应特别警惕其过敏反应。1、过敏反应：为青霉素的主要不良反应，可出现药疹、血清病、溶血性贫血及粒细胞减少；最严重的是过敏性休克，表现为喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷，抢救不

4、力可致死亡。防治：?用药前应详细询问病史、用药过敏史及家族过敏史；?必须进行青霉素皮肤过敏试验，更换批号时应重作皮试；?避免病人饥饿时注射及局部用药；?做好急救准备，如肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物等。