第二章 液体制剂2-乳剂

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1、第七节、乳剂(emulsions)指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另外一相液体中形成的非均相液体分散体系。其中一种液体为水或水溶液称为水相，用W表示，另一种是与水不相混溶的有机液体，统称为油相，用O表示，在乳剂中以小液滴状态存在的一相称为分散相、内相或不连续相，液滴的直径为0.1~100μm；另一相则称为分散介质、外相或连续相。乳剂属热力学不稳定体系，易分成油—水两相，故乳剂中必须加入乳化剂使之稳定。（三）乳剂的特点乳剂临床应用广泛，可以口服、外用、肌肉、静脉注射，其作用特点为：①乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物

2、的吸收和药效的发挥，提高生物利用度；②油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油；③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；④外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性；⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。乳剂的基本组成乳剂由水相，油相和乳化剂组成，三者缺一不可。对于微乳，其处方组成中除水相、油相、乳化剂外，通常还需加入助乳化剂。根据乳化剂的种类，性质及相体积比形成水包油或油包水型。乳剂分类：普通乳(emulsion)亚微乳(Submicroemulsion)复乳(multipleemulsio

3、ns)微乳(microemulsion)乳剂优缺点普通乳(emulsion)普通乳的粒径较大，通常在1~100m范围，在热力学和动力学上均属于不稳定体系。普通乳可分为两类：水包油型，常简写为油/水(O/W)，其中油为分散相，水为分散介质；油包水型，常简写为水/油(W/O)，其中水为分散相，油为分散介质。表2-6O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别O/W型乳剂W/O型乳剂外观通常为乳白色接近油的颜色稀释可用水稀释可用油稀释导电性导电水溶性颜料外相染色内相染色油溶性颜料内相染色外相染色不导电或几乎不导电2.亚微乳(Submicroemulsi

4、on)粒径在0.1~0.5m范围的乳剂称为亚微乳，常作为胃肠外给药的载体。它具有以下特点：可提高药物稳定性，降低毒副作用，增加体内及经皮吸收，使药物缓释、控释或具有靶向性。提供高能量的静脉注射脂肪乳，副作用小而药效长的环胞菌素静注脂肪乳均属亚微乳。3.复乳(multipleemulsions)又称二级乳，是由初乳（一级乳）进一步乳化而成的复合型乳剂，分为W/O/W和O/W/O两种类型，其分散相分别为W/O型和O/W型乳剂。复乳乳滴粒径一般在50μm以下。复乳的特点是具有两层或多层液体乳膜结构，故可更有效地控制药物的扩散速率。复乳可以口

5、服也可以注射，通常外水相的W/O/W型复乳可用于肌内注射或静脉注射，外油相的O/W/O型复乳只可用于肌内、皮下或腹腔注射。4.微乳(microemulsion)微乳是粒径为10~100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散体系，外观上是透明液体。微乳乳滴多为球形，大小较均匀，始终保持均匀透明，经加热或离心也不能使之分层，多属热力学稳定体系。微乳近年来受到国内外学者的广泛关注，它主要用作药物的胶体性载体，具有以下特点：可增大难溶于水药物的溶解性，提高易水解药物的稳定性，也可作为缓释给药系统或靶向给药系统。如环磷酰胺作成O/W型微乳可提

6、高其抗癌活性。1994年德国上市的SandimmunNeorol系环孢菌素微乳浓液胶囊剂，其生物利用度较口服溶液剂高，使肾移植的排斥作用发生率降低，目前国内已有类似产品。乳剂的形成理论首先必须提供足够的能量使分散相能够分散成微小的乳滴，其次是提供使乳剂稳定的必要条件。（1）降低表面张力（2）形成牢固的乳化膜（3）乳化剂对乳剂类型的影响（4）相比对乳剂的影响乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成，稳定性以及药效发挥等方面起重要作用。乳化剂的作用：乳化剂被吸附于乳剂的界面，使乳滴在形成过程中有效地降低表面自由能，有利于形成和扩大新的界面，使

7、乳剂保持一定的分散度和稳定性，同时在乳剂制备过程中不必消耗更大的能量，以至用简单的振摇或搅拌的方法，就能制成稳定的乳剂。（一）乳化剂的基本要求（二）乳化剂的种类（三）乳化剂的乳化机理（一）乳化剂的基本要求一种好的乳化剂应具备下列条件：①具有较强的乳化能力。乳化能力是指乳化剂能显著降低油水两相之间的表面张力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜的能力；②有一定的生理适应能力，无毒，无刺激性，可以口服，外用或注射给药；③受各种因素的影响小。乳剂处方中除药物外，常加有许多其它成分，如酸、碱、辅助乳化剂等，乳化剂应不受这些成分的影响。目前尚没有一种乳

8、化剂能全部符合上述条件，它可作为选择或评价乳化剂的标准。（二）乳化剂的种类1.高分子化合物2.表面活性剂类3.固体粉末类高分子化合物特点：亲水性强，在液滴周围能形成稳定的多分子膜，增加了乳剂的粘度，增加了乳