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《硫辛酸的合成与精制研究状况_李伟敏》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、第2期化学世界·121·硫辛酸的合成与精制研究状况＊李伟敏,管小伟,顾正桂,顾美娟(南京师范大学化学与环境科学学院,江苏南京210097)摘要:介绍了有机中间体硫辛酸的物理性质及国内外制备方法:讨论了硫辛酸在药物和食品等方面的广泛应用,并探讨了硫辛酸的精制方法;最后简要评述目前硫辛酸的生产现状以及该产品的生产会产生巨大的经济效益和市场前景。关键词:硫辛酸;环已酮;精制;合成中图分类号:O642.543文献标识码:A文章编号:0367-6358(2008)02-121-04TheCurrentResearcho
2、nSynthesisandRefiningofα-LipoicAcidLIWei-min,GUANXiao-wei,GUZheng-gui,GUMei-juan(CollegeofChemistryandEnvironmentScience,NanjingNormalUniversity,JiangsuNanjing,210097,China)Abstract:Thephysicalproperiesandpreparingmethodsathomeandabroadoforganicintermediate
3、α-lipoicacidandawiderangeofapplicationofα-lipoicacidinmedicament,foodetal.werereviewed.Thesituationsofproductionandmarkatofα-lipoicwerediscussed.Keywords:α-lipoicacid;cyclohexanone;refining;synthesisα-硫辛酸是不溶于水的白色或淡黄色晶体,广泛分布于动植物等生物组织中,1950年由美国Reed等人首次从猪肝中分离得
4、到。α-硫辛酸及其前体γ-硫辛酸的几种结构如下:[1]α-硫辛酸又称二硫辛酸,又名肝健灵,分子式C8H14O2S2,相对分子质量:206.33。其熔点为:外消旋体60～61°,右旋体46～48°,左旋体45～48°。2323比旋光度分别为:右旋体[α]D+104°,左旋体[α]D-113°(23°苯中);沸点:160～165°C。易溶于苯、乙醇和三氯甲烷等有机溶剂,难溶于水,可溶稀碱。尹幼明认为硫辛酸应归属于水溶性维生素。硫辛酸主要包括α-硫辛酸(混旋)、R-硫辛酸(右旋)和S-(左旋)。用作制剂的硫辛酸大部
5、分是合成产品,多为外消旋体;天然硫辛酸具有光学活性,属右旋体。脏和心脏组织中,它在几种生化过程中起重要作用,1硫辛酸的应用并被认为是多酶复合物的重要的辅助因子,α-硫辛α-硫辛酸多存在于动物、植物和微生物肝脏、肾酸在欧美国家主要用于肝功能障碍、亚急性坏死性收稿日期:2007-01-15;修回日期:2007-08-21作者简介:李伟敏(1977～),男,河南郑州人,硕士,助理工程师,从事化学工艺及分离技术研究,E-mail:weimin8160@tom.com·122·化学世界2008年[3]脑病和毒蘑菇中毒的
6、解毒;在日本和亚洲其它国家,明专利,更把硫辛酸的应用范围进一步扩大,其发人们将α-硫辛酸及硫辛酞胺用于亚急性坏死性脑明涉及一种可在口腔内迅速崩解释放的α-硫辛酸口病、链霉素和卡那霉素解毒以及噪声造成的内耳功腔崩解片及其制备方法。其中包括主药α-硫辛酸以能障碍。及填充剂、崩解剂、矫味剂、掩味剂、润滑剂以及泡腾硫辛酸药物制剂在临床上主要用于治疗糖尿病剂等药用赋性剂,经过特定制备方法制备,采用压片的微血管病变。不仅作为药品,硫辛酸还可以用于机压制而得。该口腔崩解片崩解迅速,口感好,无砂饲料添加剂及化妆品中。由于硫辛
7、酸具有400倍的砾感;具有用药方便;便于随身携带等特点,特别适VC和VE抗氧化作用,作用力比其他抗氧化剂持用于吞咽困难患者以及无水条件下服用。其发明可久,又具有稳定血糖值、强化肝功能、恢复疲劳、改善用于减缓衰老,治疗糖尿病性多发性神经病,以及预痴呆、保护身体、养颜美容抗老化、减肥等功效。另防和治疗由于噪声、衰老及药物使用引起的聋。外,硫辛酸兼具有水溶性,在吸收方面强于其它抗氧2主要合成路线化剂,如CoQ10、VE为脂溶性、VC为水溶性。同2.1Friedel-Craft's烷基化方法时,硫辛酸在功能上并不弱于
8、CoQ10,而其价格与在α-硫辛酸的几种合成方法中,一直用Friedel-CoQ10相比且有非常明显的比较优势。因此,在食Craft's的反应来合成C8的骨架。一般地,Friedel-品、饲料添加剂及化妆品方面,硫辛酸具有广阔的应Craft's反应是用C6结构(一般是氯甲酞基戊酸乙用前景。酯)和C2结构(乙烯或乙炔)加成得到C8结构。[2][4]硫辛酸甚至可以成为维生素E的替代品。Bullock首次
