纳洛酮的临床应用现状及不良反应

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1、纳洛酮的临床应用现状及不良反应纳洛酮的临床应用现状及不良反应文章编号:1009-5519(2008)12-1831-03中图分类号:R9文献标识码:A盐酸纳洛酮(naloxonehydrochloride,NX),化学结构与吗啡极为相似,能与阿片受体产生特异性结合,其亲和力大于吗啡和脑啡肽,是阿片受体的纯拮抗剂,并且无激动活性,在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,能阻止并取代吗啡样物质与受体结合,解除中枢抑制作用。近10多年来,已广泛地应用于临床,特别对丁阿片类药物、镇静催眠类药物、酒精、一氧化碳中毒,以及复合麻醉催醒、新生儿窒息、脑卒中、感染性休克等急危重症的急救效果显著。近年来随着对其药理作用

2、研究的深入,其应用领域在不断扩展,由于应用广泛,在临床使用中同时也出现了一些不良反应,现综述如下。1NX的临床应用1.1治疗急性酒精中毒:我国卫生部1994年批准了NX作为急性酒精中毒的治疗用药。NX是B-EP拮抗剂,可防止和逆转酒精中毒引起的中枢抑制,起到催醒作用。蔡长泉[1]用大剂量NX肌肉注射治疗急性匝度酒精屮毒58例,与一般治疗比较,能明显缩短屮毒后清醒时间和正确回答问题时间,在催醒效果、缩短治疗时间、降低死亡率等方面效果满意。1.2治疗阿片类药物中毒:NX对哌替噪、吗啡、海洛因等引起的呼吸抑制有特异拮抗作用,口起效快、疗效好。罗安忠等[2]报道静脉注射NX治疗海洛因中毒导致的呼吸衰竭

3、45例,取得显著的效果。宋国营[3]对10篇文献共497例急性重度海洛因中毒病例应用"X治疗的结果进行了分析,结果497例中抢救成功495例,成功率99.6%o在495例抢救成功者中,首剂XX注射后意识恢复及自主呼吸恢复者132例,重复用约1次后恢复意识及止常口主呼吸者44例。故认为NX的应用大大提高了急性海洛因中毒患者的抢救成功率,取得极其满意的疗效。1.3治疗镇静催眠药急性中毒:人体在安眠药中毒时,伴有B-EP和脑啡肽的大量释放,致使患者迅速出现嗜睡、昏迷、呼吸抑制和血压下降,进而呼吸、循环衰竭而死亡,而NX是内源性阿片样物质的专一性拮抗剂,可有效阻断内源性阿片样物质增高所致的昏迷、呼吸及

4、循环衰竭,用药后可迅速解除呼吸抑制,促进苏醒、血压回升,使患者迅速脱离危险。王建峰[4]用静脉注射NX治疗42例镇静催眠药急性中毒患者,与•般治疗相比,具有安全、起效快、意识恢复吋间及住院天数明显缩短等优点。1.4心肺脑复苏:在常规复苏的同吋,加用NX可以提高复苏成功率。NX提高心肺脑复苏成功率的机制如下:(1)NX可以解除中枢抑制,兴奋交感肾上腺髓质,增强儿茶酚胺效应,改善平均动脉压,促进血压回升、心输出量及心率恢复正常;(2)可以阻断B-EP对呼吸中枢的抑制作用,促进自主呼吸恢复,提高动脉氧分压,降低二氧化碳分压,纠正低氧血症;(3)可以抑制口细胞释放的大量自由基,保护细胞膜的稳定性,拮抗

5、炎性介质的生成,减轻肺水肿;(4)可以阻断和逆转0-EP所致缺血和继发性损伤,促进意识恢复。据孟庆林[5]报道,对心跳呼吸骤停的患者,在常规治疗的同吋,加用NX1.2-2.0mg,20分钟1次或2.0mg30分钟1次静脉注射,均获良好效果;董晨明等[6]在常规复苏的基础上给予NX2.0mg+NS20ml静脉注射,•且可在间隔30分钟后重复使用,心肺脑复苏成功率显著提高。1.5治疗休克:在休克时机体处在应激状态,垂体分泌B-EP增加,而B-EP抑制前列腺素和儿茶酚胺的心血管效应,降低了心肌收缩力,抑制呼吸,产生微循环障碍,从而导致休克。NX在治疗休克中,能拮抗B-EP的作用,重建前列腺素和儿茶酚

6、胺的循环机制,逆转休克;休克时使用NX可以增强心肌收缩力和升压,可以抑制中枢迷走神经冲动的发生,从而减弱迷走神经对心血管功能的抑制,还可以对抗外周组织的阿片肽作用和稳定溶酶体膜而兴奋呼吸,因此可用于治疗各种原因所致的休克。李敏玲等[7]用NX治疗休克患者133例,与一般治疗和比,NX能迅速使血压冋升至正常,改善休克、缩短病程、降低病死率,•且不良反应少,疗效可靠。1.6治疗肺性脑病和II型呼吸衰竭:II型呼吸衰竭时,低氧及高碳酸血症可使延髓的传入神经元和脑桥区的神经中枢大量释放各种P-EP,NX作为阿片受体拮抗剂,可直接逆转P-EP的作用,改善脑皮层供血,稳定细胞膜上的Na+、K+、ATP酶,

7、使脑细胞功能得到保护和恢复,同时兴奋呼吸,减轻肺间质水肿及肺动静脉分流,改善通气功能,利于气体交换,纠正缺氧和呼吸衰竭。张绍军[8]采用"X治疗II型呼吸衰竭肺性脑病42例,在清醒率、症状改善及动脉血气分析指标方面,显著优于采用常规治疗的病例。1.7治疗昏迷:昏迷吋机体处于应激状态,B-EP大量释放,作用于脑干网状结构、延髓呼吸中枢等,参与脑功能障碍的发生和发展,此时使用NX可以作用于网状结构上行

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