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时间:2019-05-10
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1、纳洛酮的临床应用纳洛酮商品名为苏诺。纳洛酮于1960年合成,1963年开始应用于临床,它是阿片受体特异性拮抗剂,可用于清除呼吸抑制,增加呼吸频率,现广泛应用于颅脑损伤,脑动脉梗死,新生儿的昏迷、休克、窒息,预防中枢性溃疡性出血,常见中毒的解救等方面,现综述如下。1纳洛酮的药理作用纳洛酮静脉或气管内给药1~3min,肌注或皮下注射5~10min产生效果,口服效果较差,仅为肠外给药作用的1/50,本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢较快,作用持续45~90min,人血浆半衰期为90min,临床常用剂量为0
2、.4~0.8mg。2纳洛酮的作用原理2.1具有拮抗阿片类药物的作用 用于阿片类药物急性中毒所致的呼吸抑制,瞳孔缩小及意识障碍等。2.2拮抗内源性阿片样物质的作用 ①抗休克:纳洛酮能增加休克动物的心排出量,每搏输出量和左室收缩功能,提高平均脉压,使冠脉血流和心脏的缺氧得到改善;②改善呼吸:增加呼吸频率,降低CO2分压,改善通气障碍,缓解低氧性呼吸衰竭;③改善神经系统功能:明显改善脑血流量,增加脑灌注压,使缺氧后的脑血流量重新分布,保证脑干等重要部分的血流得到供应。具有拮抗阿片类药物的作用 用于阿片类药
3、物急性中毒所致的呼吸抑制,瞳孔缩小及意识障碍等。拮抗内源性阿片样物质的作用 ①抗休克:纳洛酮能增加休克动物的心排出量,每搏输出量和左室收缩功能,提高平均脉压,使冠脉血流和心脏的缺氧得到改善;②改善呼吸:增加呼吸频率,降低CO2分压,改善通气障碍,缓解低氧性呼吸衰竭;③改善神经系统功能:明显改善脑血流量,增加脑灌注压,使缺氧后的脑血流量重新分布,保证脑干等重要部分的血流得到供应。非阿片受体的作用 ①抗氧化作用;②稳定肝溶酶体膜,减少生物活性物质的释放;③抑制花生四烯酸代谢;④恢复膜泵Na+-K+-AT
4、P酶的功能;⑤增强心脏肾上腺素β-受体的效应。纳洛酮的临床应用纳洛酮治疗重度颅脑损伤 纳洛酮可以改善脑微循环状态和减轻脑细胞损伤,提高重度颅脑损伤患者的脑摄氧率。对重度颅脑损伤无循环功能衰竭时,纳洛酮可作为一种较为理想的脑保护剂。新生儿的昏迷、休克、窒息 ①对不同病因的小儿昏迷在综合治疗的基础上,用纳洛酮剂量0.01~0.02mg/kg加入0.9%氯化钠5~10ml,静脉注射,每4~6h1次,意识清醒后停药,治愈率达83.2%;②小儿感染性休克,按0.01mg/kg,静滴,每日2次,能改善心功能,回
5、升血压,解除呼吸抑制,抗休克;③分娩过程新生儿处于应激状态下,下丘脑释放因子促使脑垂体前叶,大量释放β-EP,而产生呼吸抑制及肺换气不足,导致窒息,有报道,纳洛酮治疗新生儿窒息21例,给予纳洛酮0.2mg后,有15例2.5min内恢复自主呼吸,有4例追加纳洛酮后6min恢复自主呼吸,治疗效果显著优于对照组(Ρ<0.05)。纳洛酮预防中枢性应激性溃疡出血 应激性溃疡出血是中枢神经系统损伤后常见的严重并发症,使死亡率增加,有报道将37例中枢损伤患者给予纳洛酮0.02mg/kg,静滴12h,观察应激性溃疡
6、的发生率及死亡率与对照组比较,纳洛酮可有效地降低中枢神经性应激性溃疡的发生率及死亡率。纳洛酮用于治疗急性乙醇中毒 急性乙醇中毒是常见的内科急症,严重者可危急患者的生命,有报道用纳洛酮治疗急性乙醇中毒86例,给予纳洛酮0.4~0.8mg,加5%葡萄糖注射液40ml,静滴,30~60min后,再重复用0.4~0.8min,静滴,直到意识清醒为止,治愈率达100%。纳洛酮治疗CO中毒 纳洛酮用于急性CO中毒患者,效果较好,在CO中毒后,伴有β-内啡呔释放增加,引起中枢抑制,加重了脑缺氧,纳洛酮通过拮抗以上
7、作用,使中重度中毒患者的平均促醒时间较常规治疗明显缩短。纳洛酮在麻醉科的应用 纳洛酮多年来在麻醉科一直用来对抗麻醉镇痛药物(吗啡、度冷丁、芬太尼等)过量引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小及血压下降、昏迷、惊厥等,纳洛酮能明显缩短昏迷及昏迷时间,解除呼吸抑制。纳洛酮的不良反应纳洛酮是一种副作用较小,应用安全的药物,个别患者可出现轻度嗜睡、烦躁、恶心、呕吐、心动过速,偶可出现高血压、肺水肿等,心功能障碍及高血压病患者慎用。
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