口腔崩解片的研究进展章行 黄育华 吴素香

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1、安徽医药AnhuiMedicalandPharmaceuticalJournal2009Aug；13(8)·861·◇综述与讲座◇口腔崩解片的研究进展章行，黄育华，吴素香(浙江中医药大学，浙江杭州310053)摘要：口腔崩解片作为近年来发展较快的一种新剂型，具有广加片剂的硬度而不影响崩解时间，用量为4％～8％。刘均洪阔的应用前景。该文参阅国内外有关论文、综述、专利文献，等_2制备阿普唑仑口腔崩解片时，经过优选得到最佳处方为分析总结口腔崩解片的特点、辅料选择及制备工艺的进展、质阿普唑仑0．4％，微晶纤维素35％，交联聚维酮5％，微粉硅胶量评价方法，并分析口腔崩解片的应用前景

2、发展方向，为我国1％，硬脂酸镁0．5％，甘露醇54．8％，无水柠檬酸1．5％，薄荷开展药物新剂型研究提供参考。脑1．2％，安塞蜜0．6％，采用直接压片法制备的口崩片的口关键词：口腔崩解片；辅料；制备工艺；综述感、脆碎度、崩解时间、溶出度均符合要求。2．2微晶纤维素(MCC)MCC是目前应用最广泛的崩解口腔崩解片(orallydisintegratingtablets，ODT)是指不需剂，其可压性好，分子具有许多羟基，分子连接力更强，适宜粉用水辅助或只需用少量水，无需咀嚼，药物借吞咽动力即可人末直接压片。MCC在加压过程中可塑性变形，并具有毛细管胃起效的片剂，是近年来发展起

3、来的一种新型固体速释制剂。作用，水分极易渗入破坏为微晶间结合力从而促进崩解，但是其特点是：服用时不需用水在口腔内即可快速崩解、分散或溶溶胀性差，常与L-HPC联用，并且MCC使用过多会造成片剂解于唾液在口腔中迅速崩解，生物利用度高，对消化道黏膜刺有砂砾感。用微晶纤维素压制的片剂硬度很好，且极易崩解，激作用小，不会因胃黏膜局部药量过大产生刺激作用。本文因为MCC在加压过程中呈塑性变形，加之毛细管作用，水分就ODT的辅料选择、制备工艺及质量标准的研究进展作一综极易渗入片剂破坏微晶之间的结合力，促使片剂崩解。MCC述，并给进一步的开发应用提供参考。可压性好，且兼有黏合、助流等作

4、用，尤其适用于直接压片1特点工艺。1．1服用方便口腔崩解片的服用不需要水，随唾液吞咽即2．3低取代羟丙基纤维素(L-HPCJL-HPC有强的吸湿可人胃，这不但方便了老人，儿童，吞咽困难患者等特殊人群，性，遇水溶胀而不溶解。另外L—HPC具有毛糙的表面结构，同时也给普通用药者提供了一种全新的选择，在无水或应急可增强药粉和颗粒间的镶嵌作用，提高片剂黏度和光洁度。等情况下也不影响服药，提高了患者的顺应性。所以，选用L—HPC为辅料，能起崩解和黏结双重作用，用量一1．2刺激性小普通片剂崩解很慢，对食道阻塞和组织损伤般为2％～5％。陈岚等采用微晶纤维素(MCC)、交联聚维的危险性较

5、大。口腔崩解片在药物达到胃肠道之前就能崩解酮、低取代羟丙基纤维素(L—HPC)、硬脂酸镁制备硝酸甘油口出极细小的微粒，加大了药物在胃肠道表面分布，吸收点较腔崩解片，结果显示，压力在20KG以上，MCC：交联聚维酮：多，从而降低了局部的刺激。L-HPC为8：1：1、硬脂酸镁的用量为0．1％时，硝酸甘油口腔1．3吸收快，生物利用度高药物在数十秒内即可完全崩解崩解片的崩解时间明显短于市售片。成细小颗粒，增大了药物的表面积，从而使药物的溶出速度加2．4处理琼胶(TAG)琼胶常温下吸水溶胀，但不会变为快，能够很快的吸收。部分药物还可经口腔吸收，同时又相应凝胶。吸水膨胀后再干燥处理，

6、在干燥时，水分从琼脂中蒸减小肝脏首过效应。ZHU等⋯在研究扑热息痛口崩片的生发，使形成一种多孔颗粒，遇水后能快速渗透，加快崩解，但是物利用度时发现，虽然口腔崩解片C、AUC与普通片无差当压力较大时孔径减小，会造成水渗透性减小，崩解减慢。异，但具有较小的t⋯。3制备工艺2辅料选择3．1冷冻干燥工艺冷冻干燥技术是制备ODT最早的工制备ODT的关键在于寻找合适的辅料，以确保压片时流艺，主要是将主药和辅料定量分装在模具中，冻干去水，制得动性好、可压性强、崩解快。ODT辅料多为水不溶性，常选用高孔隙率的片剂。这种片剂接触体液后，水分可快速渗透至高效崩解剂，利用崩解剂的毛细管作用或溶

7、胀性质使片剂迅片芯，崩解过程在几秒钟内完成。符文亨以沉降容积比及速崩解。崩解时间为指标，单因素法筛选片剂的处方组成及工艺，采用2．1交联羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮甘露醇、明胶、阿司帕坦与薄荷香精为辅料，冷冻干燥法制备(PVPP)、交联羧甲基淀粉钠(CMS-Na)这三种新型崩氯氮平口腔崩解片。片剂口感良好，崩解时间为5s，体外溶解剂统称“超级崩解剂”。CMC．Na溶胀性强但是不溶于水，出度3min达94％。具有优良的崩解效果。PVPP不溶于水，吸湿性强，溶胀性差，3．2固态溶液工艺蔡双霜等将明胶、甘露醇溶