甘草次酸结构修饰及生物活性研究进展

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1、·1430·中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第43卷第7期2012年7月18β-甘草次酸结构修饰及生物活性研究进展211康蕾，李学强，王凤荣1.宁夏大学化学化工学院宁夏天然药物工程技术研究中心，宁夏银川7500212.宁夏工业职业学院，宁夏银川750021摘要：18β-甘草次酸是甘草的主要活性成分之一。由于其较好的生理活性、生物相容性和较低的不良反应，因而成为重要的医药中间体，具有广阔的临床应用和开发前景。综述了自1937年至今，18β-甘草次酸在结构修饰改造、生物活性等方面的重要研究进展，将为甘草这一传统中药材现代化研究开发提供一定的

2、理论依据。关键词：18β-甘草次酸；五环三萜类化合物；结构修饰；生物活性；抗肿瘤中图分类号：O624文献标志码：A文章编号：0253-2670(2012)07-1430-13Advancesinstudiesonstructuralmodificationsandbiologicalactivitiesof18β-glycyrrhetinicacid211KANGLei,LIXue-qiang,WANGFeng-rong1.DevelopmentCenterofNaturalProductsandMedication,SchoolofChemistryandChemical

3、Engineering,NingxiaUniversity,Yinchuan750021,China2.NingxiaVocationalCollegeofIndustry,Yinchuan750021,ChinaKeywords:18β-glycyrrhetinicacid;pentacyclictriterpenoid;structuralmodification;biologicalactivities;antitumor甘草GlycyrrhizauralensisFisch.为豆科植物，草酸（glycyrrhizicacid，甘草甜素）及其盐，以及其[3-4]始载于

4、《神农本草经》。《伤寒论》的110多个处方苷元甘草次酸（glycyrrhetinicacid）。甘草酸类成中有74个有甘草入药，说明甘草是一味应用极其广分在人体内的代谢过程己比较清楚：经胃酸水解或泛的中药材。甘草性平，味甘，归心、肺、脾、胃，经肝脏中β-D-葡萄糖醛酸酶分解为3-单-葡萄糖酸具有补脾益气、润肺止咳、缓急止痛、调和诸药、甘草次酸，再经肝肠循环中肠内LJ-22链霉菌作用，[1]缓和药性等功效。国内外已从甘草中分离得到100部分生成3-表-甘草次酸和少量3-脱氢甘草次酸，最多种黄酮类化合物、60多种三萜以及香豆素类化合终吸收进入血液而发挥药理活性。因此，甘草次酸[

5、5-6]物、18种氨基酸、多种生物碱、雌性激素以及有机在甘草酸类药物功效的发挥上起着重要的作用。[2]酸等。近年来，我国宁夏、甘肃、陕西等地努力甘草次酸及其衍生物的研究与开发，近年来已成为发展沙生道地中药材产业，取得了令人瞩目的成绩，各国科研工作者的研究热点之一。[7-9]已建立道地甘草的规模化种植，围栏保护达数十万20世纪30年代，Ruzicka小组和Beaton小[10]公顷，道地甘草资源规模优势已初步呈现。随着科组最早研究并确认了甘草次酸的分子结构，甘草研水平的不断提升，甘草有效成分已逐步扩大应用次酸属于五环三萜类化合物，骨架11位上有C=O，于食品、烟草、化妆品等精

6、细化工领域。甘草资源类似18-H-齐墩果烷型结构。甘草次酸结构存在不的深入挖掘利用对于发展农牧经济、改善生态环境、同的光学异构体如18α型、18β型（图1），这些异推进特色沙生药材现代化都具有十分重要的现实意构体的药效作用并不完全相同，其中18α-甘草次酸义和理论意义。在药物的肝靶向性、抗炎等方面较18β-甘草次酸更[10]现代药理学研究认为：甘草的主要有效成分是甘为出色，但是由于自然界中18α异构体的量极收稿日期：2011-11-19基金项目：国家自然科学基金资助项目（21062014）；教育部科学技术研究重点项目（210237）；宁夏自然科学基金资助项目（NZ0606）

7、作者简介：康蕾（1984—），女，宁夏银川人，助教，研究方向为精细有机化工、化工教育。E-mail:kangleiklsgz@sina.com通讯作者李学强Tel:(0951)2062406E-mail:lixq@nxu.edu.cn中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第43卷第7期2012年7月·1431·少，仅占甘草次酸天然总量的3%左右，故甘草次年以来，18β-甘草次酸结构修饰方面的研究进展做酸及其衍生物的开发研究仍以18β异构体为主。本简要综述。文也将主要针对18β-甘草次