天然先导化合物研究现状

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1、天然先导化合物研究现状摘要：几乎每种农作物和经济作物都受到2〜3种病毒的危害。由丁•植物没有像动物一样完整的免疫系统，并口植物病毒是活体寄生物，侵入寄主细胞后核酸很快与寄主的核糖体结合，借助于寄主的代谢开始复制白身蛋白，因此很难找到对病毒有抑制而对寄主不造成损伤的药物。20世纪初Allard报道商陆汁液屮存在TMV的抑制物质，Z后防治植物病壽的重点逐渐转向植物天然提取物方向。特別是从上世纪90年代以来，人们陆续从天然产物找到了许多抗植物病毒抑制物质，为植物病毒天然抑制剂的开发以及利用天然抑制剂冇效成分结构作为先导化合物进行仿牛合成新型药剂捉供了基础。关

2、键词：天然先导，天然梢•物1天然植物病毒抑制物的研究现状1.1从高等植物中提収抗病毒抑制剂人们很早就认识到高等植物中含有抗病毒物质，从这些植物的茎、叶、根、花和种子的汁液中分离到有效的抑制成分，这些植物人多集中在石竹LI,包括商陆科、藜科、石竹科以及莲子草属和叶子花属等数百种植物中，但不同粗提液对病毒抑制作用强度和条件可能存在差界。成巨龙发现藜科植物小的菠菜粗提液对TMV的抑制作用最强，原液抑制率达到97.3%,其次是觅色藜，再次是昆诺藜，灰藜对TMV儿乎无抑制作用。崔梅枝等发现39种植物的乙醇提取物均对TMV侵染心叶烟有不同程度的抑制作用，其中，8份

3、提取物对TMV的抑制率在90%以上，它们是：莲、核桃、榕树、柿、杨梅、水蟆蚣、叶下珠和羊蹄甲。片建军等在试验屮发现凤毛菊、盘果菊、瓦松、苦参、香需的提取物在不同程度上表现出抗病壽、抑菌及植物生长调节活性。黄遵锡等研究发现，由百合科和忍冬科的一些植物配制的“植毒灵”对TMV冇防治作川。朱水方和裘维蕃在中草药对植物病毒的作川研究中发现，大黄、连翘和板蓝根抽提液对黄瓜花叶病毒具有比较稳定的疗效并能促进植株的正常发育。另外，己报道对病毒有抑制作用的植物还有庭养、油菜、蔓陀萝、烟草、酸模、钩粉草、紫茉莉、臭牡丹、牛心朴子草、黄细心、莲了草等。1.2从微生物代谢产

4、物中提取抗病毒抑制剂微牛•物代谢产物对植物病毒抑制作用的研究进展较慢，只有部分放线菌、细菌和真菌的代谢物对植物病毒有一定的抑制作用。如上世纪80年代初FI本从香菇菌体屮开发的“苯恩特明”。孙慧等发现杨树菇中一种新的真菌凝集素(AAVP)具有抑制烟草花叶毒侵染的活性。另外，微生物产生的杀稻菌索S、间型霉索B、比奥罗霍索等对植物病毒均冇一定程度的治疗效果。2天然抑制剂的有效成分2.1蛋白质类目前提纯的植物源病毒抑制物人多为蛋口质类。从功能上上要包括有能诱导寄主产生系统抗病性的系统抗性诱导物和可抑制蛋口质合成的核糖体失活蛋口两大类。系统抗性诱导物(syste

5、micresistanceinducers,SRIs)能使寄主产生系统诱导抗性。SRIs多为碱性蛋白，等电点大于8,本身并无抗病毒活性，但口J激发植物自身的抗性体系。含冇SRIs的植物种类很多，如黄细心(Boerhaaviadiffusa)根部存在看一种糖蛋口，分子量为16〜20Kda,对热卜分稳定，在病毒接种前24h施用或与病毒混合接种，能诱导产生对多种机械传播的球形和杆状植物病壽的系统抗性。寄主由此产牛•的病毒抑制因子对于病壽具有广谱抗性。核糖体失活蛋白使病毒蛋白质复制受阻，这类物质广泛存在于高等植物中，也分布在一些真菌和细菌中。冃前，研究较深入的

6、RIPs分别來自美洲商陆、康乃馨的叶片和紫茉莉的根等，它们分别对多种DNA病毒和RNA病毒表现出较强的抑制作用。2.2黄酮类物质黄酮类物质多存在于高等植物及羊齿类植物中，许多黄酮类化合物能抑制溶陆体H+-ATP酶、磷酸酯酶A2的脱壳作丿1J,影响病毒转移基因的磷酸化，抑制病毒和RNA的合成。阿亚黄素（ayanin）可抑制TMV在心叶烟上的侵染，斛皮素（quercetin）、桑色素（morin）和3-0■高姜良素（methylgalangin河以抑制马铃薯X病毒在昆诺藜上形成的枯斑，但不同结构的黄酮対病毒的抑制活性具冇较大差异。禅梅枝等曾提出懈皮索的抗病

7、毒活性依次大于由奈酚、芦丁、金丝桃试。23牛物碱类部分牛物碱类有抑制植物病毒的效果。蒋继広从植物苦豆子屮分离到的苦豆子碱、槐果碱在浓度4mg/ml时对TMV具有较强的抑制活性。黄润秋从牛心朴了草中分离的7■脱甲氧基娃儿藤碱对TMV具冇很好的体外抑制作用。2.4抗生素类目前，一•些抗生素作为植物病毒、病菌抑制剂已得到开发与利用。中国科学院成都生物研究所研制的胞喘噪核昔肽型新抗生素宁南得素（菌克毒克）是一种鬲效、低毒、低残帘和无蓄积的广谱性抗生素，不但对水稻白叶枯病、小麦及蔬菜白粉病有良好的防病和增产效果，而且对烟草花叶病的防病效果显著。2.5脂类物质80

8、年代雷新云等研制的NS-83增抗剂是由菜油中分离的混合脂肪酸组成，它对多种病毒具有体外钝化、抑