季铵盐类抗菌剂的研究进展

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1、季镀盐类抗菌剂的研究进展随着生活水平的捉高，人们对生活环境的要求也越来越高。自然界屮存在着大量的微生物，冇害微生物对人和动、植物有极大的危害，影响人们的健康，甚至危及生命。微生物还会引起各种材料的分解、变质和腐败，带来重大的经济损失。由此，具有抗菌和杀菌功能的材料越来越受到人们的关注，抗菌材料的生产已成为一个新兴的产业。1季钱盐抗茵剂研究季鞍盐类抗菌剂是研究较多的一类冇机抗菌剂,自1935年徳国人G.Domark发现烷基二卩基氯化镀的杀菌作用并利用其处理军服以防止伤口感染以来，季鞍盐类抗菌剂的研究一直是研究者关注的重点,口前该类抗菌剂已经发展到第五代。FraTlklin发现长链烷基

2、季鞍盐基团就具有很强的抗菌性能，作为季鞍盐类的一个主要品种，这类抗菌剂的抗菌作用随季镀盐类结构变化的一般规律是同类季钱盐烷基链短的毒性耍比烷基链长的大；在烷基链长相同时，带节基的毒性耍比带甲基的小；单烷基的毒性要比带甲基的小，单烷基的毒性要比双烷基的大。随着烷基链的增抗菌能力增强；但到一定t度，抗菌力反而下降。对于小分子季镀盐抗菌剂的抗菌活性已经有了较多的研究，但是小分子抗菌剂存在易挥发、不易加工、化学稳定性差等缺点。人们发现带有长链烷基的高分子季鞍盐基团具冇很好的抗菌性能，同吋高分子季鞍盐抗菌剂不会渗透进人的皮肤，还具冇比小分了抗菌剂更好的抗菌性能，因此高分了季钱盐抗菌剂成为当今

3、研究和开发的一个热点。本文介绍了国内外冇关季较盐类抗菌剂及其抗菌机理等的最新研究进展，并对其应用和今后的发展作了评述。1.1水溶性季镀盐抗菌剂研究口前水溶性的小分子和高分子季鞍盐抗菌剂已经广泛应用于水处理、食品、医疗卫生和包装材料等领域。将抗菌基团键合到高分子骨架上，制得的高分子抗菌材料，可提高抗菌基团的密度，从而提高抗菌性能。目前以共价键连接的高分了抗菌剂研究主要是季钱盐、季镌盐及毗喘盐型。US5411933[2J报道了一种季钗盐抗菌剂，其结构的显著特征为季氮上带冇不饱和的丙怏基，这类化合物具冇极高效、广谱的抗菌活性，其对大肠杆菌的MIC小于4,对曲霉属的MIC小于1.6o王蕊欣

4、等将丙烯酰鞍与4一乙烯基毗噪(4-VP)进行共聚合，然后使用季鞍化试剂硫酸二甲酯使共聚物阳离子化，制备了毗噪季鞍盐型阳离子聚丙烯酰胺(QLV),并研究了其抗菌性能，探讨了其抗菌机理，结果表明，毗呢季镀盐型阳离了聚丙烯酰胺具有很强的抗菌性能，QPAV溶液在短时间内及小剂量卜•即可使大肠杆菌活菌数迅速下降，而季钱化度最高的QPAV样品，在质量浓度为20mg/L及接触时间为5min的条件下，抗菌率可达到100%。通过抗菌性能测定表明，该抗菌剂随着其阳离子度的增加，抗菌率增大，毗噪季鞍盐与烷基链季鞍盐相同，凭借所带正电荷与负电荷的菌体之间会产生强的静电相互作用，因而大分子QPAV对菌体会产

5、生强烈的吸附作用，其犬分子链中的阳离子度越高，正电荷密度越犬，对菌体的吸附能力越强，因此其抗菌性能随着阳离了度的增大而增强。李银涛等合成了一系列的单毗碇季钗盐，是以毗碇为母体，通过毗噪的烷基化，季钱化合成的,测定了其表面活性和杀菌活性，杀菌实验结果表明其对枯草杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和口色念珠菌等细菌均有一定的杀菌能力，对白色念珠菌的杀菌活性最高可达98.8%,对其他三种细菌的抑菌率均达90%以上，同吋随着毗噪氮原子上所连接的碳原子数增多而杀菌活性下降。双季钱盐杀菌剂具有极强的杀菌活性，一方面是由于分了中具有两个长链的疏水基团；另一方而是由于分子屮冇两个带正电荷的N,通过诱导

6、作用使分子屮的季氮上的正电荷密度增加、更冇利丁•杀菌剂分子在细菌表面的吸附，从而改变细胞壁的渗透性，使菌体破裂。此外，杀菌剂吸附到菌体表面后，有利于疏水基与亲水基分别深入菌体细胞的类脂层与蛋白质层，导致酶失去活性和蛋白质变性。由于这两种作用的联合效应，使得该杀菌剂有较强的杀菌能力。李杰等以十二胺、甲酸和甲醛为原料制备出中间体长链叔胺，乂以t链叔胺和1,3—二澡丙烷合成出双季钱盐杀菌剂，应用红外光谱对其结构进行表征，双季钱盐收率可达85.4%。孟琳等利用自制的双卤代瞇与长链叔镀，合成了双季镀盐杀菌剂，评价了其杀菌效果，实验结果表明，双季鞍盐对硫酸盐述原菌具有良好的杀菌性能，在菌量较高

7、的情况下仃・5X108个/nil).杀菌浓度仅为50mg/L,就能100%杀死硫酸盐还原菌，是一种很有应用前景的新型工业用杀菌剂。壳聚糖(chitosan),是自然界储存量最丰富的唯一碱性多糖，具有良好的生物相容性和生物可降解性，在化工、环保、生物医药、食品等诸多领域冇其广泛而独特的应用价值。近年来，壳聚糖的抗菌性能引起了人们的广泛关注，作为一种天然的抗菌剂，其抗菌活性己经被广泛地报道。但由于其抗菌活性较低,因此，国内外许多研究者做了大量的工作来提高其抗菌活性。徐霞等