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1、第36卷第2期21年6月01广外
2、化学GunzoesyaghuChmitr、.6NO2,3o1・J.01un21文章编号0—2X（00-050092021）204-61眄
3、陈类生物碱的合成研究进展姜建辉（塔里木大学生命科学学院，新疆阿拉尔830）430摘要：口引味类生物碱是具冇卩引味分子骨架的一类化合物，具有多种良好的生理活性。文章综述了近年来新发现卩引口朵类生物碱的合成研究进展，介绍了（•roce.Abfi,）in（—iTietn±）srniA,（—oyated1c—kr一Crnnhi等化合物的合成方法。）o关键词：卩引味类生物碱；合成中图分类号：0266文献标识码:A自
4、然界是人类获取各种天然冇机化合物的主要传统途径之一。国古人在对大自然进行我探索实践的过程屮积累了大量的经验。在这一过程屮，发现了很多植物的各个不同部位有着广泛的药物利用价值【。随着人们认识自然的能力不断提高和知识的不断积累,开始逐步意1j识到植物所具有的不同效力与其中所含的不同有效活性物质密切相关，从而开启了天然产物化学研究的大门。随着冇机化学学科知识的系统建立与完善，天然产物化学也得以迅速发展，从各种自然资源中分离提取到了数以百万计的有效活性物质。其屮天然产物屮最为重要的一类有效活性物质就是生物碱。生物碱（lid）又称植物碱，是一类广泛存在于生物体内（aaikos大多数是
5、植物，个别存在于动物体内,如肾上腺素等），大多具冇显著生物活性的含氮的碱性化合物。现在除植物以外，人们雍Q笊镰?微生物、真菌及昆虫的代谢产物中发现了不少含氮化合物，吋也有称它们为生物碱。1生物碱的分类和活性1086年德国药剂师泽图钠从鸦片中分离出吗啡碱以来，经过20多年的艰难曲折，已0分离出生物碱20000多种。口然界中，生物碱种类繁多，在按母核的基本结构主要分为以下十二种：1冇机胺类;）毗咯烷类;3）2）毗喘类；）喲咻类；54）异嗪咻类；6哇啤酮类；）7）眄
6、口朵类；8厂罠君烷类；9）亚胺哇类；1）嚟吟类；1）笛体类；1）菇类。其中网味012类生物碱是迄今为止发现最多的一
7、类生物碱。关于此类生物碱的结构、化学反应、立体化学、合成和许多重要的药用化合物的研究极大地吸引着很多冇机化学家和药物化学家的兴趣【，31如开展了对利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁、麻黄碱等的研究。收稿日期：210.30132基金项口：塔里木大学校长基金资助项口（DKD10）TZz07o作者简介:姜建辉（98）17〜，男，陕西宝鸡人，硕士，讲师；主要研究方向：有机合成及精细品化学。46广州化学第3卷6生物碱类化合物大多数具有生物活性。这类化合物往往是许多药用植物，包描许多中草药的有效成分，目前已分离到20余种，其屮80000余利］已用于临床医学。例如:毛芨科黄连根茎中的小篥碱
8、（ebrebren）是黄连索的主要成分，有抗菌消炎作用【i4】；萝芙木中的利血平（sri）能降血压［；石蒜屮的加兰他敏（anhmi）,LJ麻痹后遗症有疗效【，aaeoenepe51gltn对d】罂粟果皮中所含的吗啡碱是著名的镇痛剂仁奎宁碱是治疗疟疾的常用药；三尖杉酯碱是17JJ治癌良药【1;麻黄中的麻黄碱（pere用于平喘【】。ehdn）i1o等科学家除了阐明它们的化学结构，也研究了它们的结构与医用疗效的关系，同时进行结构改造，寻求疗效更高、结构更为简单并冃易于大量生产的新型化合物。例如：人们对吗啡（opiemrh）的研究发展了异嗪啦类生n物碱化学的研究，产生了镇痛药杜冷丁
9、（onn）d1fe；对可卡因（oaeaicci）的研究发展了芨n君类生物碱化学的研究，产生了局部麻醉药普鲁卡因（Fci）paeo由此可见，人们对生物碱on的研究大大促进了天然冇机化学与药物化学的发展，同时它也是天然有机化学与药物化学研究的基础。2眄
10、味类生物碱的合成由于大多眄W朵类生物碱在自然界屮含量极少，难以从自然界屮获得足够的量以满足生产和研究的需要。因此它们引起了有机合成化学家和药物化学家的浓厚兴趣。一些眄I味类生物碱陆续被合成出来，如利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁等，并应用于临床。本文仅就最新的卿味类生物碱的合成方法进行综述oI1+0o"---bn厂㈣1Bc0
11、DMAPDC)02,,M()•10-A1moR.n1bP%19o78e2o7%0/2HCHI0甲苯，6))2,9%3P(P3mo,hH/Bt2uv,dPh)141P0K0u(.ei)5qT——I冋流3ai,5IF0rn5%1F]A仍CM=I■■12h心8%,14(—roin—Abrie)c图I(—roin的合成-—Abri)ce20年，MaiJWanr08rn.ne小组利用有机金屈催化对映选择全合成（bc1t—)・，通IIe过六步以3%的总收率及7%e值—38eT(—roino以色胺为起始原料，与()•2-Abri
