β受体阻滞剂在高血压中的临床应用

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1、B受体阻滞剂在高血压中的临床应用卫生部中日友好医院柯元南大家好，我现在介绍p受体阻滞剂在高血压中的临床应用。B阻滞剂从20世纪60年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管疾病的防治。在心力衰竭、髙血压、冠心病、心律失常等疾病中发挥着极其重耍的作用，己经成为临床最广泛的，应用最广泛的心血管疾病的药物之一。这是0受体阻滞剂的发展的历程。第一个B阻断剂，B受体阻滞剂，心得安是在1964年上市的。它的发明者，JamesBlack博士，爵士因此荣获1988年的诺贝尔奖。70年代以來，用于治疗高血压、冠心病，近年用于治疗心力衰竭。这是有关P受体阻滞剂，欧洲，欧美

2、，还有中国，它都有专家共识。b受体阻滞剂是必不可少的心血管药物。它是20世纪药理学和药物治疗学的重大进展，这是里程碑式的进展之一。自从200年前，发现洋地黄以来，b-受体阻滞剂是药物防治心脏疾病的最伟大的突破。它还在,正在不断的为我们带來惊喜。关于0受体阻滞剂的规范应用，咱们国家的医师应用P受体阻滞剂治疗心血管疾病存在着以下的问题。第一个是认识上的误区。顾虑B受体阻滞剂对糖脂代谢的影响，而对B阻滞剂可以改善心力衰竭患者的预后和冠心病患者应当长期应用B受体阻滞剂作为二级预防了解不够。第二个使用率低，大概只有40%。达到推荐剂量的比率更低，只有1%。第三，应用不规范。

3、心力衰竭患者在液体潴留尚未消除时就应用3阻断，阻滞剂，或者起始剂量不够小,剂暈递增的速度不够缓。第四，选择的种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。这个是常用的P受体阻滞剂的药理学的分类。B受体阻滞剂，包括非选择性的P阻断剂，阻滞剂，包括又阻断B1,又阻断B2受体。所以这类的药物有卡替洛尔、眄際洛尔、普蔡洛尔，这一类的药物目前临床应用比较少，所以特别在心血管的临床应用上是比较少的。第二类是选择性的31受体阻滞剂。所以这类的代表性的4个药物，一个是美托洛尔，第二个是阿替洛尔，第三是比索洛尔，第四是蔡比洛尔。这其中的，阿替洛尔，脂溶性就比较低。美

4、托洛尔的脂溶性比较高。比索洛尔的是中等，中等。这，右边的是口服的，常用的剂量，大家可以自己看一下。第三类，是al阻断和B受体非选择性的阻滞剂。所以这一类的比较早的药就是柳胺节心定，就拉贝洛尔。比较新的是卡维地洛，还有阿尔马尔，这是日木的药。目前临床证据比较多的，是卡维地洛。这是，这张片子正在讲的是一部分3受体阻滞剂的药代动力学的特点。药代动力学你看，T1/2,也就是说半衰期。美托洛尔它是比较短效的药，所以美托洛尔一般耍用缓释的制剂，用来治，作为降压的话，要不否则的话，它一天要用药2-3次。比索洛尔、卡维地洛、阿尔马尔这三，三种0受体阻滞剂，它的半衰期就比较长。像这

5、样的药物，作为降压药治疗，一天一次就可以了。下面是生物利用度、达峰吋间这些主要的消除器官,大家可以自己看一下。P受体阻滞剂的药理学和作用机制。它抗高血压作用，它主要是降低心输出量，抑制肾素的释放和血管紧张素II的产生，降低中枢缩血管的活性。这是它的主要抗高血压作用的机制。它抗心肌缺血作用的机制，首先由于它能够减慢心率、降低心肌的收缩力和收缩压，使得心肌的耗氧减少。另外心率减慢导致舒张期延长，可以增加心脏的血液灌注。対RAAS的阻断作用，它可以阻断，3受体阻滞剂可以阻断肾小球旁细胞B1受体，抑制，抑制肾素的释放和血管紧张素TT、醛固酮的产生。它改善心脏的功能方面，它

6、机制是，它减慢心率，延长心肌的，心室的舒张期充盈时间和冠脉的舒张期灌注时间。增加左心室射血分数，减少心肌的氧需求，降低心肌的过氧化应激等等的方面。这样可以减少心肌的重构。它的主要的不良反应，它心血管系统的主要是由于3非选择性的，是32受体阻断造成的。一般P1的阻断，它只是它有造成房室传导的延长什么，传导阻滞，这一些，它其它的影响就比较小。代谢系统的作用也是由于32受体的作用，非选择性的P受体阻滞剂它往往对代谢有一些影响。对于非胰岛素依赖性的糖尿病，应该优先考虑选用选择性的3阻滞剂，尤，尤其心肌梗死以后的患者，应该考虑选择性，优先选择31受体阻滞剂，阻滞的，选择性的

7、阻滞剂。对呼吸系统的不良反应主要导致气道的阻力增高。也是由于B2受体介导的气道的平滑肌的收缩，造成气道阻力增高，是有慢阻肺而言，使用性的3阻，01要是疲劳、头痛、P2受体介导的。高选择性的P1受体阻滞剂，这类不良反应比较小。所以对慢阻肺，有些B1,阻滞，31,选择性的0阻滞剂，它是利大于弊，所以这，慢阻肺的病人它高选择受体阻滞剂，它不是说是禁忌的。是，这是要小心谨慎。对中枢神经系统的不良反应的，主睡眠紊乱、失眠和多梦，抑郁等等。多见于脂溶性的B受体阻滞剂。所以通，透过血脑屏障。第五个方面是撤药综合征。突然停•药往往造成比较危险的发生。特别在高危的病人，可能会使心衰

8、的，慢性心