现代中药制剂的研究与开发

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1、现代中药制剂研究与开发复旦大学药学院王建新2007年11月30日观点中医药无所不能是错误的，废除中医更是错误的！认识到西药有毒副作用是正确的，承认中药有毒副作用是科学的……中西并重，中西并用，中西结合，优势互补中药、天然药物注册分类1.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。2.新发现的药材及其制剂。3.新的中药材代用品。4.药材新的药用部位及其制剂。5.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。6.未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。7.改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。8.改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制

2、剂。9.仿制药。中药创新性药物的研究方向1、产品（物质）的创新：有效成分有效部位新药材、新药用部位中药复方新剂型2、用途的创新：临床有效性、安全性未被满足的临床需求······临床价值是创新性中药的“灵魂”1、有效成分（先导化合物？）可遇不可求，成功率低，并不是任何一个从中药中分离纯化的化合物均可以研发成为一个一类新药。含量高活性强毒性低药代性好靶点明确必须具备以下条件：中药创新性药物研究2、有效部位：以药效学为指针，投入大，周期长，费用较高。在药效指导下进行化学成分研究，通过分离纯化多种有效成分确定有效部位在中试规模上制备的有效部位，进行后期植化研究，确定其中含量高的活性成分，使明确成分含

3、量在50％－70％有效部位是中药现代化的研究热点和主要方向中药创新性药物研究3、中药复方：以临床经验总结为主，周期长，技术特征不明显。类同方问题，创新性较差，专利保护力度较差。创新方式：原方改型，寻找新剂型似方改型，寻找更有效剂型拆方研究，寻找核心组分单味药提制，寻找有效成分开发新用途，开辟新治疗领域中药创新性药物研究2005年—2006年申报情况中药创新性药物研究中药创新性药物研究剂型分布中药创新性药物研究完全创新，固然可贵，但需要政策支持，需要经济实力，需要能够承担风险。充分利用现有资源，把现有的东西做好、做深、做精更可贵，是一个重要的方向。很多中药制剂，只要再进行二次开发，就能变成一个

4、好药，新剂型研究也是创新。中药创新性药物研究典型案例——天士力的复方丹参滴丸180万／批件3700万／二次开发10-15亿／年安宫牛黄丸清开灵制剂（注射液、胶囊等）中药创新性药物研究《药品注册管理办法》第四十七条：对已上市药品改变剂型但不改变给药途径的注册申请，应当采用新技术以提高药品的质量和安全性，且与原剂型比较有明显的临床应用优势。改变剂型但不改变给药途径，以及增加新适应症的注册申请，应当由具备生产条件的企业提出；靶向制剂、缓释、控释制剂等特殊剂型除外。中药创新性药物研究4、新剂型研究常规改剂型的要求提高——中药注册管理补充规定（征求意见稿）第七条对已上市药品改变剂型但不改变给药途径的注

5、册申请，应提供充分依据说明其科学合理性。若工艺路线、溶媒、制剂处方等有明显改变的，应提供相关的药理毒理及Ⅱ、Ⅲ期临床试验资料；若有所改变，但其物质基础变化不大，可不提供药理毒理试验资料，需进行不少于100对病例数的临床试验，用于多个病证的，每一个主要病证病例数不少于60对；若处方组成、药材基原、药材产地、生产工艺（药材前处理、提取、分离、纯化，包括工艺参数）、制剂处方保持一致，质量可控性不低于原剂型，且处方中不含毒性药材，剂型改变不会引起安全性、有效性的改变，则可直接申报生产。中药创新性药物研究4、新剂型研究中药复方中医药理论指导，保持传统中医药特色传统剂型，颗粒剂为主，日本汉方经验有效成分

6、、有效部位现代医药理论指导，定位国际市场成份清楚，机理明确，现代剂型二次开发传统理论与处方+现代技术提高疗效，改善不足，方便患者中药新药研究的方向概念设计思路与要求研究进展研究体系构架探索实例现代中药制剂现代中药制剂以中医药理论为指导思想以中医方剂为基础以中药有效组分配伍或重组体现中药多途径、多环节、多靶点的整体治疗理念多种释药单元的有机组合应用现代制剂理论与技术具有安全、有效、稳定、可控等特征概念界定定义在中医药理论指导下，以中医方剂为基础，中药材或饮片为原料，“加工”制成各种剂型过程中，药材一般应经提取与纯化，并以能充分保留体现原方剂功能主治的中药有效物质（半成品）为原料，采用现代制剂理

7、论与技术制成的制剂。传统中药制剂化学药物制剂现代中药制剂多靶点，多功能目标不够明确药力不足靶向专一功能单一药力强大多靶点，多功能靶向性好药力强大作用特点以中药有效组分为重组形式成分多样性功能多向性分离、重组成分明确方向有序原中药制剂现代中药制剂体现中药的整体、相互联系、等级有序、动态整体相互联系有序动态现代中药制剂临床用药经验化学药理研究药动学研究体内外系统评价现代给药系统理论选题依据研究对象要求具有明确的药