创新农药研究策略服务农业增产增收

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1、创新农药研究策略服务农业增产增收■本报记者潘锋农业是国民经济的支柱产业，是实现社会经济可持续发展的重要基础。农药是农业生产中不可或缺的重要物资，世界各国的农业发展实践证明，农药是农业稳产增产、提高农产品品质和劳动生产率的关键因素，充分合理使用农药是促进农业发展行之有效的途径。我国是一个人口大国，保障粮食安全的迫切需求和日益增长的环境压力，对我国新农药研发提出了全新的挑战。20世纪90年代以来，中化集团高级专家、美国化学会会员、沈阳化工研究院总工程师兼新药创制研究室主任刘长令教授坚持自主创新，在新农药前沿性关键技术领域取得了重大理论突破和原始创新成果，为农

2、业增产增收作出了重要贡献。高效创制农药新策略刘长令通过十多年新农药创制的探索和总结，创造性地提出了一种高效创制新农药的方法，即中间体衍生化方法。该方法的实质就是利用化学反应，从化学合成的角度出发，把新药先导发现的复杂过程简单化。1995年到2016年期间，通过刘长令及其科研团队的不断验证与完善，中间体衍生化方法策略逐步趋向系统化并得到国内外同行的认可。这一技术方法的优势在于，不仅可以用于创制专利保护范围外的化合物，还可以创制结构全新的化合物；不仅能提高发现先导化合物、高活性化合物的效率和几率，快速开发出高效、低毒、环保、安全的绿色农药，而且还可以有效利用

3、我国现有资源和生产能力，大幅度降低创制农药的投资和生产成本，提高市场竞争力，降低使用成本，增收节支，更好地服务“三农”。刘长令曾先后受邀于2016年在美国DowAgroSciences、2016年在美国FMC；2016年在墨尔本第12届IUPAC国际农药会议＞2016年在洛杉矶214届ACS会议和2016年中国绿色化工发展高峰论坛，2016中国国际农用化学品会议做了中间体衍生化方法的学术报告。2016年11月在世界农用化学品大会，英国Agranova公司总裁RobBryant博士在他所做的《农用化学品害物治理》报告中，重点强调了中国沈阳化工研究院成功创建

4、的“中间体衍生化方法"。2016年3月国际重要农药杂志Agrow也报道了该方法及其应用成果；近期刘长令等撰写的论文《中间体衍生化策略在农药创制中的应用》发表在ChemicalReviews上。鉴于刘长令在新农药创制理论研究方面取得令人瞩目的成果，他将受邀出席2016年8月在美国旧金山召开的第13届IUPAC国际农药大会，并做题为《创制新农药品种的有效途径——中间体衍生化方法》的大会报告。“中间体衍生化方法”为我国创新农药的研发提供了一种行之有效的新方法、新思路，在这一创新策略的指导下，刘长令领衔的研究团队已经从合成的2万个新化合物中，先后筛选出30多个高

5、活性化合物并经过进一步研究确认了10多个化合物具有很好的工业化开发前景。其主要研究成果有：1•首次利用卜酮酸酯合成了香豆素、卩比呼、喀噪中间体，并将其引入到甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂结构中，成功创制了杀菌剂呼菌酯、丁香菌酯和呼胺菌酯，杀嚇剂喀嫡胺等。首次将这些中间体引入到二氯丙烯醯类杀虫剂结构中，发现了高杀虫活性化合物SYP-4380等。2•利用2,6-二氯甲苯为原料，首次设计并合成了结构新颖的二苯胺类化合物，发明了广谱、高效、价格低廉的杀菌剂SYP-4288,以及对玉米安全的除草剂SYP-2194o3•首次利用3,4-二氯-三氟甲基苯为原料，制备2-氯-4

6、-三氟甲基苯酚，成功地研制了具有很好杀菌和杀嫡活性的化合物氟菌嫡酯。4.利用2-氯-5-甲基卩比喘或其衍生物为原料，首次设计并合成了二氯丙烯醯类杀虫剂SYP-3409等，新型磺酰胺类除草活性化合物SYP-7408、9736等，卩密唳胺类杀菌杀虫剂SYP-550K9069和杀虫杀嚇剂SYP-2260等。5.以哌嗪为原料，创制了结构全新的杀嚇剂SYP-9971等。6.以氯代苯月青为原料，仓J制了结构全新、效果好的抗肿瘤化合物SYP-4576等。7•对呼菌酯、丁香菌酯等相关化合物进行后续研究，不仅发现这些化合物具有很好的抗植物病毒活性，还发现这些化合物具有优异

7、的抗肿瘤活性。世界首创高效杀菌剂氟吗卩林由卵菌纲病原菌引起的病害，如黄瓜霜霉病等是重要的“气传”病害，一旦发生对作物可造成毁灭性的损害，防治这类病害的农药研究长期受到世界各大研究机构的关注。“八五”初期，国内用于防治卵菌纲病害的农药品种仅有甲霜灵,但由于连年使用，抗性发生已相当严重。在国外，继甲霜灵之后开发的恶霜灵、霜霉威、霜腮氤、烯酰吗卩林等虽已相继应用于农业生产中，但这些杀菌剂或因长期连续使用已发生抗性；或存在不同程度的缺陷如仅有保护活性而无治疗活性；或用量大、残效期太短等原因急需新农药品种更新换代。刘长令经过多年对天然产物肉桂酸衍生物和相关化合物性

8、能研究，在烯酰吗卩林分子结构上导入具有特殊性能的氟原子后，发现氟化物可以解决烯酰