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1、浅谈内科抗生素的特点及其应用抗生素的合理使用问题是临床医学界共同关注的问题,也成为日前较突出的问题。抗生素在临床用药中占有相当重要的地位,是医院用药中消耗量最大的一种药物,在内科使用中占有很大的比例。合理使用抗生索将有效地控制感染,若使用不合理将会出现不良的后果,在此将内科抗生素的特点及应用介绍如下。1内酰胺类这类药物可直接杀灭支气管分泌物的细菌,是一种快速杀菌剂,其作用机制为:抑制细菌细胞壁粘肽的合成,导致细胞壁缺损,水内渗,菌体胀破。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。其代表药冇以下几类:包括青霉素类、头砲菌素类、新型B-内酰胺类及-
2、B内酰胺类与B-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。1.1青霉索类青霉素类代表药有:青霉素G、氨节青霉索、氧哌青霉素等。対于革兰阳性肺炎双球菌、链球菌性肺炎以青霉素为首选,用量一般(400^800)万U/d,12〜36h见效,疗程7〜10d。化脓性链球菌性肺炎、葡萄球菌性肺炎如青年人或老年肺炎患者也可作首选老年体弱患者。以氧哌嗪青需素首选。用量6〜8g/d,因为它可兼治绿脓杆菌厌氧菌感染。1.2头砲菌素类该类药的特点是高效、低毒,具广谱和耐青霉索酶的双重优点,过敏反应率为青霉素的1/4,所以临床使用广泛。代表药有:先锋V号、西力欣、先锋必、复选欣、
3、菌必治等。1.2.1头孑包咙林钠对革兰阳性菌的作用强,尤其对克雷伯肺炎杆菌效果好,而且是头孑包类最廉价的一种。1.2.2头砲咲辛酯对革兰阳性菌及除绿脓杆菌外所有革兰阴性杆菌都有效。该药有较好的药代动力学,蛋白结合率低,血浓度高,体内分布广。易进入组织体液中,尤其是在痰液和支气管分泌物中可达一定浓度,所以対于较重的呼吸道感染可首选。给药2.25^4.5g/d。该药有不被代谢,保护高度活性但毫无改变地由尿中排泄的特性,卫冇高指数的疗效,极微毒性和极佳的肾耐受性的特,值得推崇。1.2.3头孑包他噪目前认为所有抗绿脓杆菌的抗生素中,为最强的一种。使用
4、剂量为2〜4g/d0分2次加入5%葡萄糖溶液中静脉点滴,为重症感染,尤英是重症绿脓杆菌之首选药,对院内获得性肺炎更为首选。1.2.4头也哌酮钠超广谱,对革兰阳性、阴性菌及口引喙阳性变形菌冇效,对绿脓杆菌作用比头抱他噪较弱使用剂量:2~4g/d,分2次加入5%葡萄糖溶液中静脉点滴。1.2.5菌必治超广谱长效,对革兰阳性、阴性菌及绿脓杆菌均有效。需要说明的是,头抱菌素都没有后效应,故必须用至足量直至患者痊愈,另外第三代头抱菌素价格昂贵,易出现凝血酶原时间延长,造成出血而且陆续出现耐药性,应严格控制适应证。1.30-内酰胺类1.3.1新型B-内酰胺
5、类包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环B-内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。泰能(亚胺培南/西司他定)抗菌谱极广,对G?-杆菌、G?-球菌及厌氧菌,包括对其他抗生索耐约的绿脓杆菌、金黄色匍萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头也菌素。对各种B-内酰胺酶高度稳泄。氨曲南对多数G?-杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对G?+球菌及厌氧菌无效,对3-内酰胺酶稳定。1.3.2内酰胺酶抑制剂与0-内酰胺类组成的复合制剂B-内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的3-内酰胺酶行自杀性结合,从而保护B
6、-内酰胺不被B-内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。临床上常用的B-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他舒巴坦,它们与B-内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大,常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨节青霉素加舒巴坦)、舒普深(头抱哌酮加舒巴坦)和他哮西林(哌拉西林加他舒巴坦)。2氨基貳类此类属静止期杀菌剂。该类药物是抑制细菌蛋白质的合成,代表药有:庆大霉素、丁胺卡那。2.1庆大霉素可控制各种阴性杆菌与金黄色衙萄球菌。常用剂量为8'16万u静脉点滴。2.2丁胺卡那可控制各种阴
7、性杆菌与金黄色葡萄球菌,常用剂量为0・2~0.4g/d,分2次静脉点滴。3哇诺酮类该类药是抑制DNA的合成,从而影响DNA的正常形态与功能达到抗菌的目的,该药的组织穿透力好,对多数呼吸道病原菌有强大的作用,为治疗肺部感染的重要药物,这一类的代表药有:氧氟沙星、环丙沙星。3.1氧氟沙星该药口服后痰屮浓度为血屮浓度的50%以上,被认同是同类药物中对呼吸道感染治疗作用最理想的一种.我国巳将注射剂型广泛用于静脉滴注,来治疗严重呼吸道感染。使用剂量:口服0.2〜0.3g/次,2〜3次/d疗程7do3.2环丙沙星作用基本同氧氟沙星,对绿脓杆菌作用比氧氟沙
8、星略强,与茶碱同用时需作茶碱浓度检测。使用剂量0.T02g/次,2次/d口服或静脉点滴。另外唾诺酮类药可通过血一支气管屏障,肺与呼吸道感染的疗效与药物穿透血一支气管