份呼吸内科抗生素的临床应用及其进展

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1、呼吸内科抗生素的临床应用及其进展抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括：β-内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类多肽类喹诺酮类磺胺类抗结核药抗真菌药及其他抗生素。一、β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类头孢菌素类新型β-内酰胺类β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂青霉素类不耐酸青霉素类：青霉素G、普鲁卡因青霉素G耐酸青霉素类：苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素、青霉素V钾片广谱不抗假单胞菌类：氨苄青霉素、阿莫西林广谱抗假单胞菌类：羧苄西林、呋喃苄西林、

2、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗G-杆菌类（美洛西林、替莫西林）等青霉素G临床上主要用于:肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。广谱抗假单胞菌类（哌拉西林、美洛西林等）对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）对假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其

3、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。抗G-杆菌类（美洛西林、替莫西林)只用于抗G-杆菌，对G+球菌及假单胞菌无效。头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效该类药物对支原体和军团菌无效第一代头孢菌素常用药物有：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G+球菌抗菌活性较第二、三代为强。对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不

4、动杆菌等无效。其中头孢唑林、头孢拉定较常用。第二代头孢菌素常用药物有：头孢呋新、头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑纳、头孢西丁等。对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱；对G-杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋新和头孢孟多酯，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。第三代头孢菌素常用药物有：头孢他定、头孢三嗪、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢甲肟、头孢克肟等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大

5、的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。第四代头孢菌素常用药物有：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃等。抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的G-杆菌的作用优于头孢他定。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均敏感。新型β-内酰胺类包括碳青霉烯类（亚胺培南、帕尼培南、美洛培南

6、）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。泰能（亚胺培南/西司他定）抗菌谱极广，对G-杆菌、G+球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力。氨曲南对多数G-杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，但对G+球菌及厌氧菌无效。β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类组成的复合制剂β-内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。它们与β-内酰胺类组成复合制剂，对耐药菌株可增强杀菌效果，并可使抗菌谱扩大常用的品种有安灭菌（阿莫西林+克拉维酸）、特美汀（替卡西林+

7、克拉维酸）、优立新（氨苄青霉素+舒巴坦）、舒普深（头孢哌酮+舒巴坦）、他唑西林（哌拉西林+他唑巴坦）、特治星（哌拉西林+三唑巴坦）。二、氨基糖苷类此类属静止期杀菌剂。常用的有：阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、依替米星、西索米星及链霉素。主要抗G-杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。阿米卡星作用最强。抗G+球菌也有一定活性，但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强，对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定的限制。三、大环内

8、酯类属窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与青霉素G相似，主要为需氧的G+球菌、G-杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。阿奇霉素对G+球菌作用比红霉素差，对G-杆菌比红霉素强，尤其对社区获得性肺炎（CAP）(