丁玲_呼吸系统抗感染药物.ppt

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1、作用于呼吸系统的抗感染药物一、抗病毒药AntivirusDrugs人感染病毒疫情回顾疫病名传播动物时间死亡率鼠疫鼠，跳蚤6世纪30%-100%霍乱鸡18世纪30%-100%埃博拉啮齿类动物1976年50%～90%艾滋病毒疑是非洲绿猴1980年61%疯牛病牛1985年100%H5N1禽流感禽类，鸡鸭1997年33.3%尼巴病毒狐蝠1998年50%左右猴痘岗比亚土拨鼠2003年10%SARS病毒狸2003年14%～15%H1H1流感猪2009年6.77%H7N9流感2013年病毒包括DNA及RNA病毒病毒侵入人体的过程：病毒吸附(attac

2、hment)并侵入(penetration)至宿主细胞内，病毒脱壳(uncoating)后利用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成(biosynthesis)，然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从细胞内释放(release)出来。病毒及其复制繁殖病毒侵入人体的过程合成病毒核酸蛋白质病毒颗粒装配成熟(assembly)合成核酸多聚酶病毒脱壳(uncoating)病毒吸附侵入(attachment&penetration)从细胞内释放(release)抗流感病毒药利巴韦林金刚烷胺

3、金刚乙胺奥司他韦扎那米韦抑制核苷酸合成阻断M2蛋白阻止病毒脱壳及其RNA的释放选择性NA结合抑制病毒脱颗粒和扩散神经氨酸酶血凝素可特异性结合M2蛋白阻止病毒脱壳及其RNA的释放，抑制甲型流感病毒。金刚乙胺抗甲型流感病毒的作用优于金刚烷胺，抗病毒谱也较广。主要用于预防甲型流感病毒的感染。不良反应包括紧张、焦虑、失眠及注意力分散，有时可在老年病人出现幻觉、癫痫。金刚烷胺和金刚乙胺药物或活性代谢产物高度选择性与甲型或乙型流感病毒的NA结合，抑制病毒脱颗粒和扩散。通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。预防和治疗病毒

4、性流感。最多见不良反应为恶心和呕吐。奥司他韦（oseltamivir）二、抗菌药物Antibacterialdrugs抗微生物药概述123抗菌药的基本概念抗菌药物的作用机制细菌的耐药性抗菌药物的基本概念抗菌药（antibacterialdrugs）抗生素（antibiotics)抗菌谱（antibacterialspectrum）抑菌药(bacteriostaticdrugs)杀菌药(bactericidaldrugs)Contents-内酰胺类（-LactamAntibiotics）大环内酯类（Macrolides）喹诺酮类（Qu

5、inolones）抗结核药（Antituberculousdrugs）青霉素类TheHistoryofPenicillin1928:Flemingdiscoveredpenicillin1940:HowardFloreyandErnstChainperformedfirstclinicaltrialsofpenicillin.天然青霉素青霉素G(penicillinG，苄青霉素）【体内过程】常规肌内注射或静脉滴注脑脊液、眼房水和前列腺液中的量较少【作用机制】1.抑制转肽酶活性，干扰细胞壁的合成2.增加细菌胞壁自溶酶的活性青霉素病原菌PB

6、Ps种类金黄色葡菌球菌5大肠埃希菌7肺炎链球菌、化脓性链球菌5D组链球菌6流感杆菌8淋病奈瑟菌3细菌中PBPs种类β-内酰胺类PBPs亲和力强青霉素肺炎链球菌碳青霉烯类大肠埃希菌流感嗜血杆菌抗菌药物与细菌PBPs亲和力【抗菌作用特点】对G+菌抗菌作用强于G-菌肽聚糖含量外层结构胞浆内渗透压繁殖期杀菌作用强于静止期革兰阳性球菌感染脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎革兰阳性杆菌引起的感染螺旋体引起的感染【临床应用】【不良反应】1.变态反应过敏性休克2.赫氏反应原因：青霉素降解产物肥大细胞嗜碱粒细胞释放血管通透性增加循环血量减少支气管收缩腺体分泌增加

7、5-HT组胺缓激肽IgE抗体仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用注射液需临用现配病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去防治抢救肾上腺素糖皮质激素抗组胺药及补充血容量【耐药性】1.生成β-内酰胺酶青霉素耐药：青霉素酶头孢类耐药：ESBLs酶抑制剂耐药：AmpC型酶碳青霉烯耐药：金属酶2.PBPs对药物的亲和力降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)耐青霉素肺炎链球菌耐第三代头孢菌素的菌株3.药物浓度降低孔道蛋白缺陷，药物进入受阻主动流出增强ResistancetoAntibiotics口服耐酸青霉素耐

8、酶青霉素广谱青霉素抗革兰阴性菌青霉素类半合成青霉素青霉素V(penicillinV）非奈西林(pheneticillin)丙匹西林(propicillin)阿度西林(azidocillin)环己西林(cyc