糖尿病口服降糖药的临床应用进展

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1、糖尿病口服降糖药的临床应用进展基础问答临床上a-葡萄糖苜酶抑制剂常常与下列药物联合应用以较好地控制血糖,除外A.胰岛素B.双呱类C.SU类D.非碱服类ATP敏感性钾通道抑制剂糖尿病（DM）是一组由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢性疾病群。作为--种常见病、多发病，其并发症多，对人体健康的威胁大。DM发病逐年增多，已成为世界上继肿瘤、心血管病后第三位严重的慢性病。糖球病分为1型（胰岛索依赖性糖球病）和2型（胰岛素非依赖性糖床病），我中2盘糖球病占90%以上，良好的血糖控制町以减少糖尿病患者慢性并发症的发生，而口服降糖药是控制血糖的有效方法。近年來随着新药

2、的不断开发、上市，口服降耕药的品种口益増多，现综述如下。1.磺腺类（SU）SU类主要降糖作用机制为：刺激胰岛b细胞分泌胰岛索，但不能刺激〔3细胞合成胰阳索；减少肝脏对胰岛素的清除，増加周围胰岛素的浓度；改善周围组织对胰岛素的敬感性、増加胰岛素受体数屋和胰岛索与其受体的结合；增加肌肉细胞内窗萄糖的转运和糖原合成酚的合性，减少川:糖的产生，这些作用均有利于改善胰岛索抵抗和降低空腹高血糖。SU类是H前临床应用最广泛的口服降糖药物类别之一。近40年來的临床应用表明，SU类药物降糖作用肯定，可作为非肥胖2熨糖尿病的首选，主要适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满

3、意及轻、中度2型糖尿病，可使空腹及餐后血糖降低，耕化血红蛋白（hbALC）水平降低1%-2%[1]。最早使用的第一代SU类降糖药有屮苯碳丁魔、氯碱丙嫌、郦黄己腺，因其作用时间长、易出现低血糖、無副作川大，现临床上较少川。第二代SU类按其降糖作川强弱依次为格列本叙（优降糖）、格列毗嗪（美毗哒）、格列波魔（克糖利）、格列齐特（达美康）、格列嚨酮（糖适平）。第二代比第一代作用强，而且耐受性好，广泛用于临床，除降糖作用外，还有减少血小板聚积，改善血粘度和微循环作用。其中，格列本麻降耕作用快、作用最强，但易出现低血耕，其代谢产物50%-55%经肾代谢，且仍冇生物活性，

4、肾功能不良者易致低血糖，因此老年DM患者应慎用；格列毗嗪为短效制剂，经肾排泄，低血糖反应较少；格列齐待除了降糖作川外还可减少血小板的聚集和降低血液粘滞度；格列嗤酮能提高肾小球的滤过率，降低尿蛋白,降低血、尿B2微球白蛋白（B2-MG）,还可改善肾血流量,其代谢产物无活性,95%由胆汁排出,只有5%经肾排泄,故适用于轻中度肾功能不全的糖尿病患者。第三代SI类代表为格列美腺,除了刺激餐后胰岛素的分泌、但空腹胰岛素水平増加不明显，还可増加衙萄耕转运蛋白IV的作用，该药用屋少，降耕作用强且安全性大。MaSsi-Benedetti[2]综合全球格列美腺治疗经验，认为此

5、药较少引起低血糖，体重增加也较少，适用于老年和肾功能不全患打，并认为木品对心肌缺血有保护作川。临床上，2型糖丿求病患者经饮食控制、运动、降低体重等治疗后，疗效尚不满意者均可用SU类药物，对一些发病年龄较轻，体形不胖的糖尿病也有一定疗效；但对肥胖者使用SU类时，要特别注意饮食控制，使体重逐步下降,与双弧类或a-W萄糖昔酶抑制剂降糖药联用较好。严重肝、肾功能不全、合并严重感染、创伤及大手术期间、糖尿病酮症、酮症酸屮毒期间、糖凍病孕妇和哺乳期、对SU类过缴者禁用SU类药物。SU类降糖药的主要副反应是低血糖，多半是因剂量过人，使用次数过多所致，尤其是老年患者。故SU

6、类应从小剂量开始，逐渐增加剂量，餐前30min服。总之，SU类药物耐受性好，冉肠反应、血液反应罕见，不到2%的病人因不良反应而中断治疗，且其价格便直，能使60%-70%的2世糖尿病患者的血糖得到很好的控制，临床广泛应用于轻中度的2型糖床病病人。2.双弧类双呱类降糖药为肥胖伴胰岛索抵抗的2型糖尿病患者的首选药物。其作川机理为：増强外周组织（骨骼肌和脂肪组织）糖的无氧酵解和糖的利用；抑制肠道葡萄糖吸收，有利于降低餐后高血糖；降低肝糖的界生和输出，冇利于控制空腹血糖；改善周围组织膜岛索与其受体的结合和受体后作用，从而改善膜岛索抵抗；还可降低甘油三酯和胆固醇及抑制动

7、脉平滑肌细胞和纤维母细胞増生和降低血小板聚集。双弧类降糖约有苯乙双弧（降糖灵）和二屮双弧等制剂，前者因副作用多，易引起乳酸酸中毒，故临床现已较少使川；后者副作川少，只能降低升高的Jfll-ftt而对正常范围的血糖无影响，故临床应川安全可靠，与磺脉类降糖药合用可增强降糖效果而不增加药物副作用。山于二甲双呱吸收快，半衰期短，很少在肝脏代谢，几乎全部经肾排出，故肾功能冇损害的患者应禁用；另外，二甲双呱不刺激膜岛索分泌，所以胰岛素缺乏者单用二甲双呱无效。临床上，双弧类降糖药主耍应用为：2型糖尿病单用饮食治疗效果不满意者；2型糖尿病单用碱腺类药物效果不好，可加双呱类药

8、物；1型糖尿病川胰岛素治疗病情不稳定，川双弧类约物可