口服降糖药的临床应用进展

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1、口服降糖药的临床应用进展［摘耍］分类介绍口服降糖药的合理选择与临床应用进展概况，并评价其疗效,指导临床合理选择口服降糖药。提出进行正确应用及合理的个体化选择是提高糖尿病防治水平的关键。［关键词1口服降糖药;2型糖尿病;合理选择糖尿病是一种因体内胰岛素绝对或和对分泌不足所致的代谢内分泌疾病。随着经济的增长，人们生活水平的提高、生活方式的改变和人口老龄化，糖球病患者数不断增加，且以2型糖尿病居多。近年来，口服降糖纯的开发和临床应用取得较大进展，除了传统的磺服类和双弧类药物外，还有一些新型口服降糖药，如葡萄糖昔酶抑制药、胰岛素增敏约、非磺腺类胰岛素促泌药等，再加上患

2、考的不同情况和个体斧异，面对众多的口服降糖药，如何合理选用是一•个非常值得研究的问题。卜'面我将对口服降糖药的选用与进展作一概述。1磺腋类口服降糖药1.1药物种类磺腺类口服降糖药物口20世纪50年代中期开始应用以來，已在临床广泛使用。第1代主要有甲苯磺丁腺、氯磺内腺第2代有格列本腺、格列毗嗪、格列齐特、格列喳酮、格列波服等。第3代药物有格列美腺，已于2001年开始在我国应用，它体现了磺豚类药物的发展方向。1.2作用机制经典的看法认为磺月尿类药物是通过与胰岛B细胞膜磺腺受体结合，关闭B细胞ATP依赖钾通道，导致B细胞去极化，促进钙离子内流增加,触发胰岛素分泌产生

3、降糖作用［1］。但新近的实验和临床提示磺腺类药物述可以通过其他途径发挥作用,如:与0细胞膜受体结合,抑制磷酸二酯酶活性，使得细胞内cAMP和IP3水平升高，促进细胞内Ca2+释放，改善胰岛素分泌的第一时和;通过增强B细胞对其刺激物的敏感性，而加强胰岛素分泌第二时相水平;以及减少肝脏对胰岛素的清除等众多胰外降血糖作用。因此目前认为碳嫌类药物不是单纯的胰岛素促分泌剂，而是具有节约胰岛素和改善胰岛索分泌异常等更多有益的作用。格列美腺为新3代产品，降糖作用强，并且与磺腺类受体结合和离解的速度比格列本月尿快，因此较少引起低血糖。另外，它还有很强的胰外降糖作用，能增加外周

4、组织对朕岛素的嫩感性，增加周围组织摄取利用葡萄糖，从而能改善朕岛素抵抗，不加重高胰岛素血症。1.3药物特点与临床选择药物的选择主要依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。磺腺类药物有3代产品。第1代磺脈类药物与第2代磺脈类药物比较，前者对磺腺类受体（SUR）的亲和力低，脂溶性差，细胞膜通透性差，需口服较大剂量（儿白毫克以上）才能达到相同的降糖效果;另一方而，第1代磺服类药物氯磺丙腺相对于第2代磺JR类药物，其所引起的低血糖反应及其他不良反应的发生率高，因而现在第1代磺月尿类药物临床使用较少。第2代磺腋类格列格列齐特、格列齐特缓释片及格列毗嗪控释片属于中

5、长效制剂，与第3代磺服类的格列美躱适用于病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者。格列毗嗪、格列卩奎酗属于短效制剂。格列毗嗪作用高峰持续的时间较短，代谢产物无降糖作用，故其降血糖作用虽强，但出现低血糖的机会却较小，对控制餐后血糖效果较好，对老年患考或以餐后血糖升高为主的患者尤为适合。格列座酮血浆半衰期仅1.5〜2.0h,作用时间5.0〜8.0h,降糖作用相对较弱，但该药主要从胆道排泄,故特别适用于有轻中度肾功能不全的患者。此外,格列毗嗪和格列齐特还有改善胰岛素第一时相分泌的效杲［2］,具有不依赖降血糖作用的抗血小板聚集、预防微血管并发症的作用，适用于糖尿病视网膜

6、病变和（或）早期糖尿病肾病患者。使用格列美腺治疗后,患者体垂轻微下降，这和传统的磺腺类药增加患者体重有明显区别［3］。1.4适应证2型糖丿求病患者经饮食控制、运动、降低体重等治疗后，疗效尚不满意者均可用磺服类药物。适用于体内有一定胰岛功能、2型菲肥胖糖尿病患者;肥胖2型糖尿病患者服用双弧类血糖控制不满意，或因胃肠道反应不能耐受，也可加用或改用磺腺类降糖药。第3代药物格列美月尿还可用于其他磺腺类降糖药继发性失效患者的治疗［4］。1.5不良反应備）1尿类药物较为安全，严重不良反应少。最严重的不良反应是低血糖反应，人多数是由于用药不当。为避免低血糖的发生，磺（K类药

7、物均应从小剂量开始，逐步加量，不要超过最大推荐剂量。低血糖反应容易发生在肝肾功能不全、老年人及进食少的患者。作用强且作用时间持续长的药物，低血糖的发生率较高。长期使用磺服类药•物可致体重增加。临床研究表明，格列毗嗪控释片和格列美服增加体重作用不明显，或较其他第2代磺服类药物低。其他不良反应有胃肠道反应、皮肤变态反应、肝功能异常、白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血、血小板减少等［5］。1.6禁忌证和注意事项禁忌证：1型糖丿求病患者不可使用;急性严重感染、手术、创伤或糖丿求病急性并发症者;严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者。使用注意事项:妊娠和哺乳妇女需改用胰岛素治疗;

8、老年人使用磺腺类药物剂量要酌情调整;不