对羟基扁桃酸的合成研究论文

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1、对遊基扁桃酸的合成研究摘要：研究以苯酚和乙醛酸为原料，在氢氧化钠存在卜•水溶剂合成对疑基扁桃酸的方法，考察了反应温度、反应时间、反应物摩尔比及后处理阶段pH值等因素对反皿收率的影响。结果表明合成对耗基扁桃酸的最住反应条件为：反应温度50°C,反应时间7h,n（乙醛酸）：n（苯酚）：n（氢氧化钠）=1：1.25：1.5,产品收率可达到66.34%。关键词：对梵基扁桃酸；苯酚：乙醛酸第一章文献综述11.1对拜基扁桃酸的发展11.2对轻基扁桃酸的应用31・2・1对疑棊扁桃酸在医学方面应川31.2.2基扁桃酸合成对疑基苯乙酸的应用31.2.3对•疑基扁桃酸

2、合成DL■对％基苯甘氨酸的应用41・3对帑基扁桃酸的物化性质41・4对拜基扁桃酸的合成方法5第二章实验部分62.1主要仪器与试剂62.1.1实验仪器62.1.2实验试剂62.2实验方法62.2.1实验方法62.2.2R应流程图72.2.3R应装置8第三章结果与讨论93・1合成原理93.1.1主反应93.1.2副反应93・2定性分析103.3反应物量比对收率的影响123.3.1M氧化钠的用量対收率的影响123.3.2苯酚的川量对收率的影响133.3.3反应温度对收率的影响133.3.4R应吋间対收率的影响143.3.5后处理阶段pH对收率的影响15第

3、四章结论16参考文献17致谢19第一章文献综述1.1对轻基扁桃酸的发展自AlexanderFlemingl928年发现青霉素起，数I•年的发展，现己成为最常川的广谱高效抗生素品种。第二次世界大战期间，在Fleming的棊础匕英美科学家用紫外光照射处理低产菌种，提肓其产青每素的能力，采用玉米浆作为培养基的氮源从阳成功地开始了青得索的工业生产。随着抗生素的大量使用，在临床上出现了耐药性。50年代初，英国的Beecham公司开发了半合成青霉素，标志着半合成抗住素时代的开始。七十年代末，随着疑氨节青霉素，头泡軽氨节类抗生素被开发应用，与青霉素相比轻氨节青霉

4、索具有副作用小、可口服等优点。血药浓度比氨节青霉素高2倍以上，吸附比氨节青霉素还好，血清蛋口结合率低，药效不受食物影响等优点。临床上可广泛地用于呼吸道、尿路及软组织方面的感染，对肺部疾患疗效更佳。我国已经大量使用疑氨节青雹索及头砲疑氨节菌素，并且有数家药厂引进了生产疑氨节青霉素的技术，产量逐年增加。2000年，我国疑氨节青霉素产量可达800〜1000吨。对逐基扁桃酸是重要的医药、农约和香料的中间体，特别在医药上是制备抗高血压新药阿替洛尔(Ateno)的中间体，也是制备广谱抗菌素新药阿莫西林的中间体。当今世界医药市场中,抗微4：物感染药物居销售询列。

5、我国这类药物的城市用药金额比重为35%,在农村其销售额更高。而且，青霉索仍然是整个抗牛素市场的基石。90年代，抗牛素市场进入成熟期。近年来，抗生素市场的年增长率为8%。有文献报道，1995年下半年比上半年增长11.8%,其屮抗感染药市场为272亿美元。头殖菌索类虽然增长速度虽较缓慢，但仍为当今世界市场上销售份额最大的抗生素。已有30年上市史的半合成广谱青律素的各种制剂在世界各国仍冇良好销路，占世界抗生索市场的19.7%,年均增长2%o对轻基扁桃酸产品2004-2009年价格走势分析:对轻基扁桃酸产品帀场总量变化分析:分析壮市场拿容量¥3%年份1.2

6、对猪基扁桃酸的应用1.2.1对拜皋扁桃酸在医学方血应用对耗基扁桃酸是重要的医药、农药和香料的屮间体，特别在医药上是制备抗高血压新药阿替洛尔（Ateno）的中间体，也是制备广谱抗菌素新药阿莫西林的中间体。临床用于治疗高血压引起的颈项强痛、头痛、偏头痛、头晕、冠心病、心绞痛及早期神经感觉性耳聋等症状，疗效显著、应用普遍；其次还用于抗高血压药物・阿替洛尔以及抗癌药物、抗糊尿病药、抗动脉硬化药、抗过敏药和消炎药、B■受体肌滞药等合成；另外，在农药、高分子化合物、光电、生物化学等领域都有特殊的应用。同时广泛用于做感菌引起的呼吸道、泌尿道和软组织感染，对肺炎疗

7、效甚佳。在抗感染药物中，青霉素是价格最低、最安全有效和应用最广泛的一种。它特别适像中国这样人口众多、经济水平还不高的发展中国家。以前，单方阿莫西林曾获得世界性销售额17亿元。目前，复方阿莫西林的销伟居世界抗感染药物之首。其市场仍处于成长成熟期，成为半合成抗生素的主流。据测算，全国阿莫西林的需求量为400吨/年。因此，对疑基苯甘氨酸的需求400吨/年以上。据市场远景分析，由于青霉素G等注射液''过敏〃现象越来越严重，所以可口服的阿莫西林的需求量将逐年上升。1.2.2对拜基扁桃酸合成对拜基苯乙酸的应用对耗基苯乙酸分子式为C8H8O3,该物质是无色或微黄

8、色的针状结晶•熔点为149・153°C。相对分子质量为152。对疑基苯乙酸的结构式为：CHjCOOH,对胫基扁桃酸经过亚磷