药理学课件07

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1、第七章抗胆碱酯酶药第一节胆碱酯酶胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和某些组织是水解Ach所必需的酶。假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)血浆、肝、肾、肠和神经胶质细胞能水解其他的酯类，如琥珀胆碱。胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图【药物分类】易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类水解【作用机制】与胆碱酯酶结合牢固、水解较慢，使酶失去活性，在相应部位出现Ach堆积。新斯的明+AchE复合物二甲氨基甲酰化胆碱酯酶二甲氨基甲酸+AchE慢！【

2、药理作用】1、对骨骼肌的兴奋作用最强①通过抑制胆碱酯酶活性，发挥Ach作用②直接兴奋骨骼肌运动终板上的NM受体③促进运动神经末梢释放Ach2、对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用,能促进胃酸分泌。3、对心血管、眼、腺体、支气管作用较弱（一）易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明（neostigmine）1、重症肌无力患者血清中存在有抗Ach的抗体，可与Ach结合，抑制其与受体的结合，发生神经肌肉传递功能障碍，出现骨骼肌进行性无力，表现为眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难，呼吸困难。【临床应用】2、术后腹气胀、尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、非除极化型（

3、竞争性）肌松药和阿托品中毒的解救。5、青光眼【不良反应】副作用小：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等胆碱能危象：短时间内反复给药，造成剂量过大。表现：恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。【禁忌证】机械性肠梗阻、尿路梗塞、支气管哮喘者毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，疗效减弱刺激性大。眼内压。【药理作用】1、眼睛：类似于毛果芸香碱，但作用强而持久，缩瞳，眼内压降低。调节痉挛。2、吸收作用：在外周可产生完全类似Ach的M、N样作用。胃肠道、支气管

4、平滑肌：兴奋腺体分泌：增加心血管系统：心率先快后慢，血压先降后升骨骼肌：引起肌束颤动中枢：先兴奋后抑制【临床应用】青光眼：单独或和毛果芸香碱合用抗胆碱药中毒：可通过血脑屏障【特点】1、用于治疗青光眼，不作首选药。2、作用快、强、持久，可维持1～2天。3、局部刺激性大，引起睫状肌收缩，头痛4、易通过血脑屏障，小剂量兴奋，大剂量抑制。5、对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大。依酚氯胺(edrophoniumchoride)抗AchE作用较弱，对骨骼肌的兴奋作用快、强,5-15min后作用消失，主要用于诊断重症肌无力。安贝氯铵(ambenoniu

5、mchloride,酶抑宁)抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的明或吡斯的明的患者。改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救地美溴铵(demecariumbromide)抗AchE作用快、持久。主要用于青光眼治疗。特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。他克林(tacrine)为中枢AchE抑制药，中枢滞留时间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病，改善认识能力明显。