药剂学——粘膜用制剂

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1、电子教案药剂学电子教案目录绪论第一章……….第二章……….第三章……….第四章……….第五章……….第六章……….第七章……….第八章……….第九章……….第十章粘膜用制剂第十一章……….第十二章……….第十三章……….第十四章……….第一节概述第二节眼用制剂第三节口腔用制剂第四节栓剂第五节阴道用制剂第六节鼻用制剂第十章粘膜用制剂主要内容知识目标掌握眼用制剂的概念和特点掌握滴眼剂的概念,质量控制,常用附加剂掌握眼膏剂的概念,特点,质量要求及制备方法掌握眼用注射液的概念及常用原料药,溶剂和附加剂掌握口腔黏膜给药的特点和质量要求掌握栓剂的概

2、念特点质量要求.常用基质制备方法置换价和质量评价掌握鼻用制剂的概念特点学习目标第十章粘膜用制剂第十章粘膜用制剂第一节概述粘膜用制剂亦称粘膜给药系统（mucosaldrugdeliverysystems），系指将药物与适宜的载体材料制成供人体腔道粘膜部位吸收给药，起局部作用或转运进入体循环起全身治疗作用的制剂。第十章粘膜用制剂一、粘膜的构造与生化特点粘膜是一种由磷脂、蛋白质、多糖组成的一种生物膜。1．膜转运通道细胞转运通道—脂溶性药物的通道（主要）。细胞外转运通道—水溶性药物的转运通道。2．粘膜的生化环境不同部位粘膜生化环境不同，例如：鼻

3、粘膜主含：细胞色素P450依赖性单氧酶、溶菌蛋白酶、乳酸代谢酶、磷酸酯酶等。阴道粘膜主含：多种肽代谢酶、过氧化酶、磷酸酯酶及能够代谢药物的微生物群。直肠粘膜主含：多种肽代谢酶、脱羧酶及引起药物水解的微生物群。因此药物在黏膜转运过程中会被各种酶代谢第十章粘膜用制剂二、粘膜给药特点与影响吸收的因素（一）粘膜给药的分类和特点1．分类：眼用、口腔用、鼻用、直肠用和阴道用制剂。2．粘膜给药特点（1）与口服给药相比，通过粘膜吸收进入体循环，大多不通过肝脏，故无首过作用或首过作用较小。（2）可避免口服给药因胃肠道PH、菌群及酶系统代谢分解所造成的破坏

4、，因此可提高生物利用度。（3）拓宽了某些大分子药物（胃肠道几乎不被吸收，如胰岛素）的给药途径。第十章粘膜用制剂（二）影响粘膜吸收的因素1．药物的性质2．生理因素3．剂型因素（1）脂溶性药物比水溶性药物易于吸收。（2）水溶性药物，分子型比离子型药物容易吸收；小分子比大分子容易吸收。（3）脂溶性药物，既亲水又亲油，且亲油性较强的药物容易吸收。（4）挥发性药物比普通型药物更易吸收粘膜炎症↑吸收速率，用药部位生理环境改变影响吸收，如细胞角质化↓药物吸收速率（1）不同剂型，吸收不同；一般来说，气雾剂吸收较快，喷雾剂吸收较慢；（2）同一剂型，处方不

5、同，吸收不同；（3）吸收促进剂的影响第十章粘膜用制剂三、粘膜吸收促进剂粘膜给药应加入吸收促进剂。主要有表面活性剂、螯合剂、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酯、环糊精衍生物、蛋白酶抑制剂等。1．对吸收促进剂的要求2．吸收促进剂的作用机制无药理活性；对粘膜刺激小、无毒、无变态反应；起效快、促进作用强；对粘膜屏障功能只单向降低，内源性物质不能通过粘膜扩散损失，粘膜功能可迅速恢复;促进剂和药物、辅料无配伍禁忌;在粘膜上具有良好的铺展性、相溶性、且无不适感；价廉、无臭、无味。（1）改变粘膜结构，增加膜的流动性和通透性（2）降低粘膜粘度，扩大细胞间通道（3）加

6、入酶抑制剂，作用于粘膜酶系统，减少药物酶降解各类吸收促进剂及其机理一览表促进剂促透机理促进剂类型改变粘膜脂质双分子结构，降低粘膜层粘度，各类促进剂通性提高粘膜通透性抑制药物作用部位蛋白水解酶的作用胆酸盐类、氨基酸类使上皮细胞之间的紧密连接暂时疏松阴离子表面活性剂、壳聚糖、Azone增加细胞间和细胞内的通透性苷类、有机酸酯类促进黏膜膜孔形成萜烯类、Azone加速粘膜处血流，提高粘膜内外药物浓度梯度表面活性剂防止蛋白聚集，增加蛋白质热力学运动阳离子表面活性剂、氨基酸类增加黏膜吸收面积非、阴离子表面活性剂第十章粘膜用制剂第十章粘膜用制剂第二节

7、眼用制剂眼用制剂（eyepreparation）系指直接用于眼部发挥局部治疗作用或经眼部吸收进入体循环，发挥全身治疗作用的药物制剂。第十章粘膜用制剂眼睛当中那个黑色透明的一层膜“白眼球”的表面的一层透明膜结膜吸收-巩膜-眼球后部结膜角膜吸收-前房-虹膜-晶状体眼用制剂90％第十章粘膜用制剂一、眼粘膜给药的特点（一）眼粘膜给药的目的1．局部作用：杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断。2．全身作用：通过眼粘膜吸收发挥全身治疗作用，如治疗糖尿病、降血压。（二）药物在眼部的吸收途径1．角膜吸收途径—大多数药物眼部用药的吸收途径吸收机制:药物穿过脂

8、溶性的角膜上皮细胞,在角膜摄取和吸收。受角膜的上皮细胞控制,药物从角膜向前房转运,所以药物会在角膜中滞留.2．非角膜吸收—眼用制剂发挥全身作用的主要吸收途径非角膜吸收的部位在角膜—结膜处被局部毛细血管吸收进