口腔粘膜给药生物药剂学课件

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1、作业黄体孕酮在家兔体内经不同途径给药后的生物利用度为：鼻腔给药：88.4%；直肠给药58.8％；口服给药：9.52％。试解释出现这一结果的原因。§6口腔粘膜给药口腔粘膜给药剂型多为溶液型或混悬型漱口剂，气雾剂，膜剂，口腔片剂，舌下处、粘附片、贴膏等剂型。可发挥局部或全身治疗作用。一、口腔粘膜的结构与生理分为三种不同类型的粘膜：咀嚼粘膜（25%）、内衬粘膜（60%）、特性粘膜（15%）角质化上皮构成口腔保护屏障，外来物质很难透过；口腔粘膜血流量较大，不会形成药物吸收的限速因素，且可绕过肝的首过作用；唾液会影响药物的吸收。二、影响口

2、腔粘膜吸收的因素1.生理因素渗透性：舌下粘膜>颊粘膜>牙龈粘膜口腔粘膜给药对药物的味觉要求很高；唾液的粘附及洗脱作用；口腔中的酶会使药物代谢失活；粘膜的物理损伤或炎症会增加药物吸收；pH值、渗透压。2.剂型因素舌下片迅速起效，给药方便，无首过作用；颊粘膜表面积较大，虽渗透能力稍差，但能避免胃肠道作用，有利于多肽、蛋白质类药物吸收，有利于控释制剂释放；口腔局部作用的剂型要求制剂能够在较短时间内释放溶出达到治疗浓度，或者能够在作用部位保持较长时间。被动扩散，药物浓度与吸收速度成正比。2.剂型因素药物的脂溶性及解离程度对药物吸收有影响

3、；药物的分子量吸收促进剂作用机理：能够干扰磷脂分子的排列顺序，增加脂质双层的流动性，提高药物的扩散性能；促使生物膜上的亲水部分吸收更多水分，扩大细胞间通路。三、口腔粘膜给药的研究体外法动物：狗、家兔、猪、恒河猴体内法注意：控制药物的粘膜给药部位§7眼部给药眼部给药主要用于发挥局部治疗作用，如缩瞳、散瞳、降低眼压、抗感染。常用制剂有溶液剂、眼膏剂和眼用膜剂。一、眼的结构与生理眼是由眼睑、眼球、眼附属器三部分构成；眼睑的闭合起到保护眼球、协助泪液铺展和降低泪液蒸发的作用；眼睑眼球结膜眼球的结构由三层膜组成：外层：角膜、巩膜；中层：虹

4、膜、睫状体、脉络膜。内层：视网膜角膜虹膜睫状体巩膜脉络膜视网膜眼附属器结膜内血管分布丰富，药物通过结膜可吸收进入体循环。泪腺和结膜腺分泌的泪液在结膜表面形成一层液膜，眼泪为无菌澄清水溶液，含有酶，能湿润角膜，清除细菌和尘埃。药物吸收途径角膜吸收途径：药物与角膜表面接触并渗入角膜，进一步进入房水，经前房到达虹膜和睫状肌，药物主要发挥局部作用。结膜吸收途径：药物经结膜吸收，经巩膜转运至眼球后部，进入体循环，发挥全身作用。球结膜和巩膜的渗透性能比角膜强。影响眼部吸收的因素角膜的通透性角膜前影响因素渗透促进剂的影响给药方法的影响角膜的通

5、透性角膜由上皮、内皮及两层之间的亲水实质层组成。形成脂质-水-脂质结构。角膜上皮对亲水性药物构成扩散限速屏障，分配系数对数值范围1-3者可获得最佳渗透。角膜前影响因素液体剂型滴入结膜囊中能够迅速从鼻泪导管排除，保留时间范围4-10min，人眼液容量约7㎕，结膜囊最高容量为30㎕，而一般滴眼剂每滴50-70㎕。采取的措施：1.增加制剂粘度；2.减少给药体积；3.pH值和渗透压；4.应用眼膏和膜剂渗透促进剂的影响可增加药物眼内透过性的作用。角膜和结膜对吸收促进剂的反应不同。如：癸酸和皂甙对角膜作用明显，但对结膜作用较弱。牛磺胆酸则对

6、结膜作用比角膜强。给药方法的影响滴入方法给药不能透入眼前段或透入速度太慢时，可将其注射入结膜下或眼较后部的特农囊（眼球囊），对睫状体、脉络膜和视网膜发挥作用。若将药物作球后注射，可对球后的神经及其它结构发挥作用。