第三章、口服固体制剂生产工艺11

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1、第三章、常规口服固体制剂的生产技术片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、滴丸剂、膜剂等属于常用的固体制剂。固体制剂的体内吸收途径：口服给药崩解溶解生物膜血液循环固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。剂型崩解或分散溶解过程吸收片剂+++胶囊剂+++颗粒剂-++散剂-++混悬剂-++溶液剂--+不同剂型在体内的吸收路径：溶出度：是指普通制剂溶解到介质中的速度和程度；各种口服固体剂型的处方和制备工艺不同，使得药物从剂型中溶出的速度不同，从而导致药物的吸收速度也不同。对同一药物来说，药物的溶出度越大，则药物

2、的吸收量越大。溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂口服制剂吸收的快慢顺序：改善药物溶出速度的措施：（1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解）（2）增大溶解速度常数（加强搅拌）（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等）提高难溶性药物溶出速度的具体方法：粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。固体剂型的制备工艺流程图药物粉碎过筛混合造粒压片颗粒剂散剂片剂胶囊剂第一节、散剂的生产技术与设备一、概述散剂系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。散剂的分类：①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂；②按

3、剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散；③按用途来分类，可分为内服散、外用散等。散剂的质量要求——《中国药典》散剂中药物均应为粉末，根据医疗需要及药物性质不同，其细度应有所区别。除另有规定外，一般内服散剂应通过5～6号筛；用于消化道溃疡病应通过7号筛，以充分发挥其治疗和保护溃疡面的作用；儿科和外用散剂应通过7号筛；眼用散剂则应通过9号筛。散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。剂量型散剂其装量差异限度，应符合药典规定。①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快；②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用；③贮存、运输、携带比较方便；④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。散剂具

4、有以下一些特点：缺点：飞散性、附着性、团聚性、吸湿性二、散剂的制备散剂制备的工艺流程药物辅料粉碎筛分混合分剂量质量检查包装散剂使药物达到散剂的粒度要求(增加表面积、加速溶出)保证粒度的均匀性保证外观、成分含量的均匀性(对毒性或贵重药非常重要)按临床用药的单剂量要求，分成等重量的份数采用适当的方法和材料包装，保证稳定性粒度外观、色泽细菌均匀度水分装量差异含量测定⑴粉碎——借机械力将大块固体物质碎成规定细度的操作，或是借助其他方法将固体药物碎成微粉的操作。（二）粉碎与过筛（一）物料前处理药物辅料+物料物料前处理：是指物料处理到符合粉碎要求的程度。①增加药物表面积，促进溶解与吸收，提高生物利用度

5、；②便于调剂和服用；粉碎操作的目的：③加速有效成分的浸出或溶出；④为制备多种剂型奠定基础。基本原理——利用外加机械力部分地破坏物质分子间的内聚力，使药物的大块粒变成小颗粒，表面积增大，将机械能转变成表面能。方法①干法粉碎：将药物经适当干燥，使药物中的水分降低到一定限度（一般应少于5%）再粉碎。混合粉碎（串料粉碎、串油粉碎、蒸罐粉碎）单独粉碎②湿法粉碎(加液研磨法):往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎。水飞法：矿物药（朱砂、珍珠、炉甘石等）在湿润条件下研磨，再借粗细粉在水里不同的悬浮性取得极细粉末的方法。③低温粉碎：低温导致物料脆性增加，易于粉碎。④超细粉碎：获得超细粉体（微米级

6、、亚微米级及纳米级）（2）过筛——粉碎后的药料粉末通过网孔性的工具，使粗粉与细粉分离的操作。目的———将粉碎后的药料粉末进行粗粉与细粉的分离。药筛的种类和规模编织筛冲眼筛（三）混合和分剂量混合——将两种以上固体粉末相互均匀分散的过程或操作。目的：使多组分药物含量均匀、准确，外观色泽一致。机理：切变混合、对流混合、扩散混合影响因素：粒子的物理特性（粒度、密度、形状）混合组分比例混合中的液化或湿润混合机械的吸附组分间化学反应方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合分剂量——将混合均匀的散剂按所需剂量分成相等重量份数的过程或操作。目的：按临床用药剂量要求分成等重量份数，保证用量准确方法：目测法：是指称

7、总质量的散剂，以目测分为若干等分的方法。容量法：是指用固定容量的容器进行分剂量的方法重量法：是指用天平逐份称重的方法。设备：手称、天平——重量法容量药匙——容量法散剂自动包装机散剂定量分包机（四）包装贮存目的：确保散剂的稳定性(防吸湿、风化、挥发)。散剂吸湿后的变化物理变化——润湿、失去流动性、结块化学变化——变色、分解生物学变化——微生物污染、虫蛀混合物比单一化合物具有更强的吸湿性防湿是保证散剂质量的关键⑴包装材料选择